2. Neuronal Signaling GPCR/G Protein
  3. Sigma Receptor 5-HT Receptor
  4. S1RA

S1RA  (Synonyms: E-52862)

目录号: HY-18099 纯度: 99.43%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

S1RA (E-52862) 是一种高选择性 σ1 受体 (σ1R) 拮抗剂，对人 σ1R 和豚鼠 σ1R 的 Ki 分别为 17 nM 和 23.5 nM。S1RA 对人 5-HT2B 受体具有中度拮抗活性 (Ki= 328 nM)。S1RA 在神经病理性疼痛模型中具有抗伤害作用。S1RA 可以预防奥沙利铂 (HY-17371) 作用小鼠的机械过敏和冷过敏。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

S1RA Chemical Structure

S1RA Chemical Structure

CAS No. : 878141-96-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1000
In-stock
5 mg ￥910
In-stock
10 mg ￥1380
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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S1RA 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

S1RA (E-52862) is a highly selective σ1 receptor (σ1R) antagonist with Kis of 17 nM and 23.5 nM for human σ1R and guinea pig σ1R, respectively. S1RA has Moderate antagonistic activity for human 5-HT2B receptor (Ki= 328 nM). S1RA has antinociceptive effects in neuropathic pain models. S1RA prevents mechanical and cold hypersensitivity in Oxaliplatin (HY-17371)-treated mice[1][2].

IC50 & Target[1][3]

human σ1R

17 nM (Ki)

guinea pig σ1R

23.5 nM (Ki)

guinea pig σ2R

>1000 nM (Ki)

rat σ2R

9300 nM (Ki)

human 5-HT2B Receptor

328 nM (Ki)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO IC50
> 10 μM
Compound: 1
Inhibition of human ERG expressed in CHO cells at -80 mV holding potential by whole cell patch clamp assay
Inhibition of human ERG expressed in CHO cells at -80 mV holding potential by whole cell patch clamp assay
[PMID: 25658964]
HEK293 IC50
> 10 μM
Compound: 28, S1RA, E-52862
Inhibition of human ERG transfected in HEK293 cell membranes by whole cell patch clamp assay
Inhibition of human ERG transfected in HEK293 cell membranes by whole cell patch clamp assay
[PMID: 22784008]
体外研究
(In Vitro)

S1RA (E-52862；100 µM；4 小时) 抑制表达 TRPA1 的 HEK293 细胞中的细胞内钙反应[2]。
S1RA (100 µM；4 小时) 会损害 TRPA1-Sigma-1R 复合物的形成并降低质膜上 TRPA1 的表达[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

S1RA 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

S1RA (E-52862；40 mg/kg；腹腔给药；单次给药) 可显着减少 WT 小鼠皮内给药异硫氰酸烯丙酯 (AITC) 的疼痛相关反应[2]。
S1RA (40 mg/kg；腹腔注射；每天一次，连续 11 天；在奥沙利铂注射前 3 天开始) 可预防奥沙利铂 (6 mg/kg；腹腔注射；第 0、2、4 天) 作用小鼠的机械过敏和冷过敏症[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: WT and TRPA1 KO mice with AITC (10 µl at 10 mM) in their hind paws[2]
Dosage: 40 mg/kg
Administration: IP; single dose; 24-h before evaluation
Result: Produced a substantial reduction in pain-related responses to intradermal AITC in WT mice.
分子量

337.42

Formula

C20H23N3O2
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

1M HCl 中的溶解度 : 50 mg/mL (148.18 mM; 超声助溶; 酸性条件溶解 (HCL 调节，pH≈1))

DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (98.78 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9637 mL 14.8183 mL 29.6367 mL
5 mM 0.5927 mL 2.9637 mL 5.9273 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (7.41 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.43%

COA (196 KB) HNMR (378 KB) LCMS (129 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

S1RA 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / 1M HCl 1 mM 2.9637 mL 14.8183 mL 29.6367 mL 74.0916 mL
5 mM 0.5927 mL 2.9637 mL 5.9273 mL 14.8183 mL
10 mM 0.2964 mL 1.4818 mL 2.9637 mL 7.4092 mL
15 mM 0.1976 mL 0.9879 mL 1.9758 mL 4.9394 mL
20 mM 0.1482 mL 0.7409 mL 1.4818 mL 3.7046 mL
25 mM 0.1185 mL 0.5927 mL 1.1855 mL 2.9637 mL
30 mM 0.0988 mL 0.4939 mL 0.9879 mL 2.4697 mL
40 mM 0.0741 mL 0.3705 mL 0.7409 mL 1.8523 mL
50 mM 0.0593 mL 0.2964 mL 0.5927 mL 1.4818 mL
60 mM 0.0494 mL 0.2470 mL 0.4939 mL 1.2349 mL
80 mM 0.0370 mL 0.1852 mL 0.3705 mL 0.9261 mL
1M HCl 100 mM 0.0296 mL 0.1482 mL 0.2964 mL 0.7409 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

S1RA878141-96-9E-52862E52862E 52862Sigma Receptor5-HT ReceptorSerotonin Receptor5-hydroxytryptamine Receptorσ1 receptorσ1Rσ2Rantinociceptiveneuropathic painperipheral neuropathycolorectal cancer researchInhibitorinhibitorinhibit

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