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抑制剂 & 激动剂

1

天然产物

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-137067
    IMT1B
    5 篇文献验证

    LDC203974

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    IMT1B (LDC203974) 是一种具有口服活性的，非竞争性的，特异性的线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT) 别构抑制剂，可抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的表达。IMT1B 具有抗肿瘤作用。
    IMT1B
  • HY-13859
    Clevudine

    L-FMAU

    		 HBV DNA/RNA Synthesis Orthopoxvirus Infection
    克拉夫定 Clevudine (L-FMAU) 是一种非自然L-构型的核苷类似物，具有较强的抗 HBV 活性，半衰期长，毒性低。Clevudine 是一种非竞争性抑制剂，不与病毒 DNA 结合，而是与聚合酶 (polymerase) 结合。Clevudine 可以用于研究小鼠的牛痘病毒呼吸道感染。
    Clevudine
  • HY-136650A
    Fludarabine triphosphate trisodium

    F-ara-ATP trisodium

    		 Nucleoside Antimetabolite/Analog Drug Metabolite DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    Fludarabine triphosphate (F-ara-ATP) trisodium 是 Fludarabine (HY-B0069) 的活性代谢物，是一种有效的、非竞争性的、特异性的DNA引发酶 (DNA primase) 抑制剂，其 IC50 为 2.3 μM，Ki 为 6.1 μM。Fludarabine triphosphate trisodium 通过阻断 DNA 引发酶和引物 RNA 形成抑制 DNA 合成 (DNA synthesis)。Fludarabine triphosphate trisodium 可抑制核糖核苷酸还原酶和DNA聚合酶，最终导致细胞凋亡 (apoptosis)。
    Fludarabine triphosphate trisodium
  • HY-134539
    IMT1
    3 篇文献验证

    		 Oxidative Phosphorylation Mitochondrial Metabolism DNA/RNA Synthesis Metabolic Disease Cancer
    IMT1 是首创的，特异性和非竞争性的人类线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT) 抑制剂。IMT1 引起 POLRMT 的构象变化，从而在体外以剂量依赖性方式阻断底物结合和转录。IMT1 降低了脱氧核苷三磷酸水平和柠檬酸循环中间体，导致细胞氨基酸水平显着消耗。IMT1 有潜力用于线粒体转录等相关疾病的研究。
    IMT1
  • HY-154964
    RSV L-protein-IN-2

    		RSV Infection
    RSV L-protein-IN-2 (Compound A) 是一种非竞争性 RSV 聚合酶 抑制剂 (IC50: 4.5 μM)。RSV L-protein-IN-2 对长 RSV 株具有抗病毒活性 (EC50: 1.3 μM)。
    RSV L-protein-IN-2
  • HY-154967
    RSV L-protein-IN-4

    		RSV Infection
    RSV L-Protein-IN-4 (Compound C) 是一种非竞争性 RSV 聚合酶 抑制剂 (IC50: 0.88 μM)。RSV L-protein-IN-4 对 RSV 株具有抗病毒活性 (EC50: 0.25 μM)。
    RSV L-protein-IN-4
  • HY-136650
    Fludarabine triphosphate

    F-ara-ATP

    		 Nucleoside Antimetabolite/Analog Drug Metabolite DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    三磷酸氟达拉滨 Fludarabine triphosphate (F-ara-ATP) 是 Fludarabine (HY-B0069) 的活性代谢物，是一种有效的、非竞争性的、特异性的DNA引发酶 (DNA primase) 抑制剂，其 IC50 为 2.3 μM，Ki 为 6.1 μM。Fludarabine triphosphate 通过阻断 DNA 引发酶和引物 RNA 形成抑制 DNA 合成 (DNA synthesis)。Fludarabine triphosphate 可抑制核糖核苷酸还原酶和DNA聚合酶，最终导致细胞凋亡 (apoptosis)。
    Fludarabine triphosphate
  • HY-148396
    UCK2 Inhibitor-3

    		DNA/RNA Synthesis Infection Cancer
    UCK2 Inhibitor-3 是一种非竞争性尿苷胞苷激酶2 (UCK2)抑制剂 (IC50=16.6 μM)。UCK2 在一定程度上可补偿感染或快速分裂细胞中的二氢旋酸脱氢酶 (DHODH) 的功能，有效挽救尿苷。UCK2 Inhibitor-3 也抑制 DNA 聚合酶 η 和 κ，IC50 分别为 56 μM 和 16 μM。
    UCK2 Inhibitor-3
  • HY-100513A
    Dehydroaltenusin

    		Apoptosis DNA/RNA Synthesis Antibiotic Cancer
    脱氢阿霉素 Dehydroaltenusin 脱氢阿霉素是真核DNA 聚合酶 α (DNA polymerase α) 的小分子选择性抑制剂，一种由真菌产生的抗生素，其 IC50值为 0.68 μM。 Dehydroaltenusin 对哺乳动物 polα 活性的抑制作用模式对 DNA 模板引物 (Ki=0.23 μM) 是竞争性的，对 2'-脱氧核糖核苷 5'-三磷酸底物是非竞争性的 (Ki=0.18 μM)。 Dehydroaltenusin 在 S 期阻止癌细胞周期并触发凋亡 apoptosis。 Dehydroaltenusin 在体内具有抗人类腺癌肿瘤的抗肿瘤活性。
    Dehydroaltenusin

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