1. Metabolic Enzyme/Protease Cell Cycle/DNA Damage
  2. Oxidative Phosphorylation Mitochondrial Metabolism DNA/RNA Synthesis
  3. IMT1

IMT1 是首创的,特异性和非竞争性的人类线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT) 抑制剂。IMT1 引起 POLRMT 的构象变化,从而在体外以剂量依赖性方式阻断底物结合和转录。IMT1 降低了脱氧核苷三磷酸水平和柠檬酸循环中间体,导致细胞氨基酸水平显着消耗。IMT1 有潜力用于线粒体转录等相关疾病的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

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IMT1 Chemical Structure

IMT1 Chemical Structure

CAS No. : 2304621-31-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1980
In-stock
1 mg ¥818
In-stock
5 mg ¥1800
In-stock
10 mg ¥2900
In-stock
25 mg ¥5800
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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Customer Review

    IMT1 purchased from MCE. Usage Cited in: Nat Commun. 2023 Feb 16;14(1):872.  [Abstract]

    Both IMT1 (10 μM; 24 h) and CsA (1 μM; 2 h) with VBIT-4 (10 μM; 2 h) inhibits GSDMD oligomerization in PBMCs.
    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    IMT1 is a first-in-class specific and noncompetitive human mitochondrial RNA polymerase (POLRMT) inhibitor. IMT1 causes a conformational change of POLRMT, which blocks substrate binding and transcription in a dose-dependent way in vitro. IMT1 reduces deoxynucleoside triphosphate levels and citric acid cycle intermediates, resulting in a marked depletion of cellular amino acid levels. IMT1 has the potential for mitochondrial transcription disorders related diseases[1].

    体外研究
    (In Vitro)

    IMT1(0.00001-10 μM;0-168 小时)在 A2780、A549 和 HeLa 细胞中呈剂量依赖性细胞存活率下降。IMT1 在约三分之一的癌细胞系、89 种癌细胞系和原代细胞(IMR90 肺成纤维细胞和人外周血单核细胞 (PBMC))中表现出细胞存活率大幅下降,而原代细胞则保持无反应[1]
    IMT1(0.01-10 μM;24-200 小时)导致 HeLa 细胞中线粒体转录物水平呈剂量依赖性下降,mtDNA 逐渐耗竭。呼吸链复合物 I、III 和 IV 的亚基(NDUFB8、UQCRC2 和 COXI)水平呈剂量依赖性下降[1]
    IMT1 显示出单磷酸和二磷酸核苷酸水平随时间显著增加,导致 A2780 细胞中 AMP/ATP 比率和磷酸化 AMPK 水平显著增加[1]
    IMT1 严重损害表达野生型 POLRMT 的 A2780 细胞中的 mtDNA 基因表达,而表达突变型 POLRMT(L796Q 或 L816Q)的细胞则具有抗性[1]
    POLRMT 对线粒体 DNA 转录和氧化磷酸化 (OXPHOS) 系统的生物合成至关重要[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Viability Assay[1]

    Cell Line: A2780, A549 and HeLa cells
    Concentration: 0.00001-10 μM
    Incubation Time: 0-168 hours
    Result: Had a dose-dependent decrease in cell viability in A2780, A549 and HeLa cells, but had not cytotoxic to human PBMCs or pooled primary human hepatocytes.
    分子量

    351.40

    Formula

    C21H21NO4

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验: 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (142.29 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.8458 mL 14.2288 mL 28.4576 mL
    5 mM 0.5692 mL 2.8458 mL 5.6915 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.11 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.11 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料
    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.8458 mL 14.2288 mL 28.4576 mL 71.1440 mL
    5 mM 0.5692 mL 2.8458 mL 5.6915 mL 14.2288 mL
    10 mM 0.2846 mL 1.4229 mL 2.8458 mL 7.1144 mL
    15 mM 0.1897 mL 0.9486 mL 1.8972 mL 4.7429 mL
    20 mM 0.1423 mL 0.7114 mL 1.4229 mL 3.5572 mL
    25 mM 0.1138 mL 0.5692 mL 1.1383 mL 2.8458 mL
    30 mM 0.0949 mL 0.4743 mL 0.9486 mL 2.3715 mL
    40 mM 0.0711 mL 0.3557 mL 0.7114 mL 1.7786 mL
    50 mM 0.0569 mL 0.2846 mL 0.5692 mL 1.4229 mL
    60 mM 0.0474 mL 0.2371 mL 0.4743 mL 1.1857 mL
    80 mM 0.0356 mL 0.1779 mL 0.3557 mL 0.8893 mL
    100 mM 0.0285 mL 0.1423 mL 0.2846 mL 0.7114 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    产品名称:
    IMT1
    目录号:
    HY-134539
    需求量: