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By Targets:	Cytochrome P450 (2) HCV (1) Histone Methyltransferase (1) HIV (22) HIV Protease (1) Potassium Channel (1) Reverse Transcriptase (8)
By Research Areas:	Cancer (1) Infection (23) Inflammation/Immunology (1)
Click Chemistry:	叠氮化物 (1)

抑制剂 & 激动剂

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Targets Recommended: Isotope-Labeled Compounds ATTECs

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-W325699

HIV-1 inhibitor-48	HIV Reverse Transcriptase	Infection
HIV-1 inhibitor-48 (compound 13o) 是一种新型的非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，具有抗 HIV-1 活性。

HY-117725

S-2720	HIV Reverse Transcriptase	Infection
S-2720 是一种强效的免疫缺陷病毒 1 型逆转录酶 (HIV-1 RT) 和 HIV-1 复制的抑制剂。S-2720 的结合位点与非核苷类化合物重叠。p66 亚基-BI-RG-587 (HY-10570) 复合物中的小口袋很可能是 S-2720 的靶点。S-2720 是一种喹啉衍生物，有望用于 HIV-1 感染的研究。

HY-149338

NNRT-IN-3	HIV Protease	Infection
NNRT-IN-3 (化合物 8) 是一种 HIV-1 非核苷逆转录酶 (NNRT) 抑制剂 (EC₅₀=0.01 μM)。

HY-111204

MK3281	HCV	Infection
MK3281 (Compound 33) 是一种非核苷类丙型肝炎病毒 (HCV) NS5B 聚合酶抑制剂，对 gt1a 基因型的 EC₅₀ 值为 28 nM。

HY-126900

HI-253	HIV Reverse Transcriptase	Others
HI-253 是一种针对HIV-1逆转录酶的非核苷抑制剂，具有比多种抗HIV化合物对耐药和敏感HIV-1菌株更有效的活性。

HY-168189

HIV-1 inhibitor-76	HIV	Infection
HIV-1 inhibitor-76 (compound 9t-2) 是 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂。HIV-1 inhibitor-76 可用于抗 HIV 研究。

HY-147370

HIV-1 inhibitor-46	HIV	Infection
HIV-1 inhibitor-46 (compound 13d) 是一种有效的 HIV-1 非核苷类逆转录酶抑制剂，EC₅₀ 为 1.425 μM。HIV-1 inhibitor-46 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。

HY-159984

HIV-1 inhibitor-78	HIV	Infection
HIV-1 inhibitor-78 (compound 15f) 是一种有效和广谱的非核苷类逆转录酶抑制剂，对野生型的 HIV-1 的 EC₅₀ 值为 3 nM。HIV-1 inhibitor-78 可用于 HIV 感染的研究。

HY-149928

NNRT-IN-1	HIV	Infection
NNRT-IN-1 (compound 8r) 是一种有效的非核苷逆转录酶 (NNRT) 抑制剂，具有显着的抗耐药性。NNRT-IN-1 抑制野生型 HIV-1 和五种突变株，EC₅₀ 值在纳摩尔范围。NNRT-IN-1 显示出良好的药代动力学特性。

HY-147904

HIV-IN-5	HIV	Infection
HIV-IN-5 (compound 5r) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂，其 IC₅₀ 为0.16 μM。HIV-IN-5 表现出抑制 HIV DNA 依赖的 DNA 聚合活性, 其 IC₅₀ 为 2.18 μM。HIV-IN-5 可结合 NNIBP (NNRTIs (非核苷逆转录酶抑制剂) 结合位点) 。

HY-163110

NNRT-IN-2	HIV Reverse Transcriptase	Infection
NNRT-IN-2 (compound 7w) 是一种口服有效的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，对野生型 HIV-1 和突变菌株有广泛抑制作用。NNRT-IN-2 抑制 HIV-1 逆转录酶的 EC₅₀ 为 22 nM。NNRT-IN-2 对 CYP 和 hERG 不敏感、具有良好的安全性和药代动力学特征。

HY-149991

HIV-1 inhibitor-56	HIV	Infection
HIV-1 inhibitor-56 (compound 12126065) 是一种有效的HIV-1非核苷逆转录酶抑制剂。HIV-1 inhibitor-56 在TZM细胞中具有针对野生型HIV-1的抗病毒活性，EC₅₀值为0.24 nM。HIV-1 inhibitor-56 可穿透血脑屏障。

HY-144112

HIV-1 inhibitor-13	HIV	Infection
HIV-1 inhibitor-13 (compound 16c) 是一种口服有效的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，其 IC₅₀ 值为 0.14 μM (HIV-1 RT)。HIV-1 inhibitor-13 对 HIV-1 耐药株具有活性，其 EC₅₀ 值为 2.85-18.0 nM。

HY-147841

HIV-1 inhibitor-41	HIV Reverse Transcriptase	Infection
HIV-1 inhibitor-41 (Compound B23) 是一种具有口服活性的非核苷 HIV-1 逆转录酶（HIV-1 reverse transcriptase）抑制剂，对 HIV-1 WT 和 E138K 的 EC₅₀ 值分别为 20.8 nM 和 50 nM。HIV-1 inhibitor-41 具有低 hERG，无明显 CYP 酶抑制活性和无急性毒性。

HY-144113

HIV-1 inhibitor-14	HIV	Infection
HIV-1 inhibitor-14 (compound 14b) 是一种高效且具有广谱性的 HIV-1 非核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂，对 HIV-1 RT 的 IC₅₀ 为 0.14 μM。HIV-1 inhibitor-14 对野生型和耐药型 HIV-1 菌株具有抑制活性，EC₅₀ 范围为 5.79 ~ 28.3 nM。

HY-146018

HIV-1 inhibitor-23	HIV	Infection
HIV-1 inhibitor-23 (compound 12a) 是一种高效的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂，对野生型 HIV-1 和突变病毒株 K103N 的 EC₅₀ 分别为 24.9 nM 和 10.4 nM。HIV-1 inhibitor-23 具有较低的细胞毒性 (CC₅₀ > 221 μM) 和良好的体外微粒体稳定性。

HY-147807

HIV-1 inhibitor-40	HIV Cytochrome P450	Infection
HIV-1 inhibitor-40 (Compound 4ab) 是一种 HIV-1 非核苷型逆转录酶抑制剂(NNRTI)，EC₅₀ 为 1.9 nM。HIV-1 inhibitor-40 对 CYP 的敏感性较低，对 CYP2C9 和 CYP2C19 的 IC₅₀ 值分别为 5.16 μM 和 4.51 μM。HIV-1 inhibitor-40 在体内无明显急性毒性。

HY-130241

Reverse transcriptase-IN-1	HIV	Infection
Reverse transcriptase-IN-1 (Compound 12z)，二芳基苯并嘧啶 (DABP) 类似物，是一种有效的，具有口服活性的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂。Reverse transcriptase-IN-1 具有抗病毒活性，对 HIV-1 III_B，E138K 和 K103N 突变体的 EC₅₀ 值分别为 3.4 nM，4.3 nM 和 3.6 nM，而且对 HIV-1 逆转录酶的 IC₅₀ 值为 13.7 nM。

HY-146017

HIV-1 inhibitor-22	HIV	Infection
HIV-1 inhibitor-22 (compound 11a) 是一种有效的 HIV-1 非核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂，对 HIV-1 RT 的 IC₅₀ 为 3.63 μM。HIV-1 inhibitor-22 对野生型 HIV-1 和突变病毒株 K103N 具有抗逆转录活性，EC₅₀ 分别为 0.304 μM 和 0.201 μM，也具有较低的细胞毒性 (CC₅₀ > 227 μM)。

HY-149005

PRMT5-IN-19	Histone Methyltransferase	Cancer
PRMT5-IN-19 (Compound 41) 是一种具有口服活性的非核苷 PRMT5 选择性抑制剂，IC₅₀ 值为 23.9 nM (radioactive biochemical assay), 47 nM (AlphaLISA assay)。PRMT5-IN-19 可占据 PRMT5 中的 SAM-binding pocket 并封闭甲基转移酶的活性，选择性优于 PRMTs 和 PKMTs。PRMT5-IN-19 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制细胞增殖，可用于癌症相关研究。

HY-146015

HIV-1 inhibitor-21	HIV	Infection
HIV-1 inhibitor-21 (compound 9b) 是一种有效的 HIV-1 非核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂，对 HIV-1 RT 的 IC₅₀ 为 0.55 μM。HIV-1 inhibitor-21 对野生型 HIV-1 和突变病毒株 K103N 具有抗逆转录活性，EC₅₀ 分别为 12.7 nM 和 10.4 nM，同时具有相对较低的细胞毒性 (MT-4 CC₅₀ =10.2 μM)。

HY-15350

Trovirdine hydrochloride LY 300046 hydrochloride	Reverse Transcriptase	Others
Trovirdine hydrochloride 是一种苯乙基噻唑硫脲 (PETT) 衍生物，是一种 HIV 逆转录酶 (RT) 非核苷抑制剂 (NNI)。

HY-162720

NNRT-IN-4	HIV Potassium Channel Reverse Transcriptase	Infection
NNRT-IN-4 (Compound 10p) 是一种非核苷逆转录酶 (NNRT) 的抑制剂，对 HIV-1 RT 的 IC₅₀ 为 0.713 µM。NNRT-IN-4 具有抗病毒活性，可抑制 HIV-1 野生型和突变株，EC₅₀ 为 6-63 nM。NNRT-IN-4 对 hERG (IC₅₀=25.9 µM) 和 CYP 酶 (IC₅₀>50 µM) 的抑制活性微弱。NNRT-IN-4 在小鼠中表现出良好的耐受性和安全性 (2 g/kg)。

HY-152233

Reverse transcriptase-IN-4	HIV	Infection
Reverse transcriptase-IN-4 (compound F10) 是一种有效的选择性非核苷类逆转录酶 (NNRT) 抑制剂，作用于野生型 HIV-1 的 EC₅₀值为 0.053 μM，作用于 HIV-1 突变株 E138K 的 EC₅₀ 值为 0.26 μM。Reverse transcriptase-IN-4 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-149866

HIV-1 inhibitor-58	Cytochrome P450 HIV Reverse Transcriptase	Infection
HIV-1 inhibitor-58 (Compound 10c) 是一种广谱的抗病毒药物。HIV-1 inhibitor-58 是一种非核苷逆转录酶抑制剂。HIV-1 inhibitor-58 抑制 MT-4 细胞中的 WT 菌株 IIIB、NNRTI 抗性菌株 (例如 K103N 和 E138K)，EC₅₀ 小于 50 nM。HIV-1 inhibitor-58 还抑制 CYP2C9 和 CYP2C19 (IC₅₀: 2.06 μM, 1.91 μM)。HIV-1 inhibitor-58 可用于HIV 感染相关研究。

HY-146365

HIV-1 inhibitor-30	HIV	Infection Inflammation/Immunology
HIV-1 inhibitor-30 (compound 10i) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂，对 HIV-1 的 EC₅₀ 为 40 nM，对 HIV-1 RT DNA聚合酶的 IC₅₀ 为 80 nM。HIV-1 inhibitor-30 对 7 种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI) 耐药的 HIV-1 菌株 (RT-K103N; RT-Y181C; RT-K103N,Y181C; RT-L100I,K103N; RT-Y188L; RT-K103N,G190A; RT-K103N,V108I) 具有较高的抗逆转录病毒活性，IC₅₀ 为 0.04~1.42 μM。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-152233

Reverse transcriptase-IN-4		叠氮化物
Reverse transcriptase-IN-4 (compound F10) 是一种有效的选择性非核苷类逆转录酶 (NNRT) 抑制剂，作用于野生型 HIV-1 的 EC₅₀值为 0.053 μM，作用于 HIV-1 突变株 E138K 的 EC₅₀ 值为 0.26 μM。Reverse transcriptase-IN-4 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

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