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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-50879
    Elacridar
    最多引用文献
    27 篇文献验证

    GF120918; GW0918; GG918; GW120918

    		 P-glycoprotein BCRP Cancer
    依克立达 Elacridar 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (Pgp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响以及癌症的研究。
    Elacridar
  • HY-50880
    Elacridar hydrochloride
    最多引用文献
    27 篇文献验证

    GF120918A

    		 P-glycoprotein BCRP Cancer
    依克立达盐酸盐 Elacridar hydrochloride (GF120918A) 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (P-gp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar hydrochloride 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响，并可用于癌症的研究。
    Elacridar hydrochloride
  • HY-N2947
    Boeravinone B

    		P-glycoprotein Infection Inflammation/Immunology
    Boeravinone B 是金黄色葡萄球菌和人 P-糖蛋白 NorA 菌外排泵的双抑制剂，可减少细菌生物膜的形成和入侵。Boeravinone B在氧化应激中具有抗衰老和抗凋亡的作用。
    Boeravinone B
  • HY-126940
    Furanodiene

    		Reactive Oxygen Species P-glycoprotein Apoptosis Cancer
    莪术呋喃二烯 Furanodiene 是从姜黄中提取的天然萜类化合物。Furanodiene 通过抗血管生成和诱导 ROS 产生，DNA 链断裂和细胞凋亡发挥抗癌作用。Furanodiene 抑制外排转运蛋白 Pgp (P-glycoprotein) 功能并降低 Pgp 蛋白水平。
    Furanodiene
  • HY-B0777
    Moxidectin
    1 篇文献验证

    CL301423

    		 Antibiotic BCRP P-glycoprotein Parasite Infection
    莫昔克丁 Moxidectin (CL301423) 是一种口服有效的大环内酯 (ML) 类驱虫剂，可用于预防和控制心丝虫和蛔虫。Moxidectin 在体内还是 BCRP 和 P-糖蛋白 (P-gp) 的底物，由 Bcrp1 和 P-gp 介导被分泌到母乳中，从宿主和寄生虫中流出。这可能与牛奶中化合物残留的存在有关。
    Moxidectin
  • HY-162447
    P-gp inhibitor 22

    		P-glycoprotein Apoptosis Cancer
    P-gp inhibitor 22 是一种 P-糖蛋白（P-gp）抑制剂，可有效抑制 P-pg 和外排功能。P-gp inhibitor 22 诱导 MCF-7/ADR 细胞凋亡 (apoptosis) 以及 S 期的积累。
    P-gp inhibitor 22
  • HY-143792
    HTT-D3

    		P-glycoprotein Neurological Disease
    HTT-D3 是一种有效且具有口服活性的亨廷顿 (HTT) 剪接调节剂。 HTT-D3 通过促进包含提前终止密码子 (psiExon) 的假外显子起作用，导致 HTT mRNA 降解和 HTT 水平降低。HTT-D3 减少 p-糖蛋白 (P-gp) 流出，可用于亨廷顿病研究。
    HTT-D3
  • HY-158264
    SNRI-IN-1

    		Serotonin Transporter Endocrinology
    SNRI-IN-1 (Compound 7a) 是一种血清素和去甲肾上腺素的双重单胺再摄取双重抑制剂, P- 糖蛋白外排效应比率为 20。
    SNRI-IN-1
  • HY-128038
    N-Desmethyl-loperamide

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    N-Desmethyl-loperamide 是洛哌丁胺的主要代谢物，洛哌丁胺是一种选择性激活外周 μ 阿片受体药物，Ki 值为 0.16 nM。N-Desmethyl-loperamide 是 ATP 依赖性外排转运蛋白 P -糖蛋白的底物。
    N-Desmethyl-loperamide
  • HY-144366
    P-gp inhibitor 3

    		P-glycoprotein Cancer
    P-gp inhibitor 3 是一种高效的 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。P-gp inhibitor 3 通过激活 P-gp ATP 酶来抑制 P-gp 的外排功能。P-gp inhibitor 3 具有较强的多重耐药性 (MDR) 逆转能力，能增强紫杉醇抗肿瘤活性。
    P-gp inhibitor 3
  • HY-161645
    P-gp modulator-4

    		P-glycoprotein Cancer
    P-gp modulator-4 (compound 4c) 可抑制 P-糖蛋白（P-gp）的外排功能。P-gp modulator-4 在癌症逆转活性中表现出多药耐药性 (MDR) (Paclitaxel (HY-B0015) 的 IC50 = 8.80，逆转倍数 = 211.8)。
    P-gp modulator-4
  • HY-159085
    P-gp inhibitor 24

    		P-glycoprotein Cancer
    P-gp inhibitor 24 (Compound 10) 是 P-糖蛋白 (P-gp) 的抑制剂，可抑制 P-gp 介导的荧光染料外排。P-gp inhibitor 24 具有逆转多药耐药 (MDR) 的作用，可增强 Vincristine (HY-N0488) 和 Etoposide (HY-13629) 对癌细胞的细胞毒性。
    P-gp inhibitor 24
  • HY-155032
    P-gp inhibitor 15

    		P-glycoprotein Cancer
    P-gp inhibitor 15 (compound 7a) 是 P-糖蛋白 (Pgp) 的非底物抑制剂。P-gp inhibitor 15 抑制 Pgp-ATP 酶活性，并干扰 Pgp 介导的罗丹明 123 外流。P-gp inhibitor 15 还增强紫杉醇 (HY-B0015) 的抑制功效，抑制裸鼠 KBV 异种移植肿瘤模型中的肿瘤进展。
    P-gp inhibitor 15
  • HY-157876
    Anticancer agent 191

    		P-glycoprotein BCRP Cancer
    Anticancer agent 191 (Compound 2) 是一种丙磺舒 (HY-B0545) 衍生物。Anticancer agent 191 是一种针对癌症细胞的排出抑制剂，旨在抑制 P-糖蛋白 (P-gp)、乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 和/或多种多药耐药蛋白 (MRPs)。Anticancer agent 191 增加长春碱在癌症细胞内的积累，用于癌症的研究。
    Anticancer agent 191
  • HY-U00244A
    Benzquinamide hydrochloride

    P2647 hydrochloride; BZQ hydrochloride; Benzoquinamide hydrochloride

    		 Adrenergic Receptor Cancer
    Benzquinamide (P2647) 是一种止吐剂, 并可以与 α2A, α2B, 以及 α2C 肾上腺素能受体 (α2-AR) 结合，Ki值分别为 1,365, 691 和 545 nM。Benzquinamide 还抑制 P-糖蛋白介导的药物流出，并增强多药耐药细胞中抗癌药物的细胞毒性。
    Benzquinamide hydrochloride
  • HY-B0777R
    Moxidectin (Standard)

    CL301423 (Standard)

    		 Antibiotic BCRP P-glycoprotein Parasite Infection
    莫昔克丁 (标准品) Moxidectin (Standard) 是 Moxidectin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Moxidectin (CL301423) 是一种口服有效的大环内酯 (ML) 类驱虫剂，可用于预防和控制心丝虫和蛔虫。Moxidectin 在体内还是 BCRP 和 P-糖蛋白 (P-gp) 的底物，由 Bcrp1 和 P-gp 介导被分泌到母乳中，从宿主和寄生虫中流出。这可能与牛奶中化合物残留的存在有关。
    Moxidectin (Standard)
  • HY-N10075
    Euphohelioscopin A

    		P-glycoprotein Others
    Euphohelioscopin A 是一种二萜类化合物，可以从 Euphorbia helioscopia L. 植物中分离出来。 Euphohelioscopin A 弱抑制 P-糖蛋白介导的米托蒽醌外流。
    Euphohelioscopin A
  • HY-161260
    P-gp inhibitor 20

    		P-glycoprotein Cancer
    P-gp inhibitor 20 (化合物 H27) 是一种低细胞毒性的 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂。P-gp inhibitor 20 通过剂量依赖性抑制 P-gp 的外流功能 (不影响 P-gp 的表达)，从而逆转 MCF-7/ADR 细胞的多药耐药 (MDR) 性，其 IC50 值为 46.6 nM。P-gp inhibitor 20 可用于癌症的研究。
    P-gp inhibitor 20
  • HY-149360
    P-gb-IN-1

    		P-glycoprotein Cancer
    P-gb-IN-1 (compound Ⅲ-8) 是一种2,5-二取代呋喃衍生物，是一种高效、广谱的P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。P-gb-IN-1 通过抑制 P-gp 外流显示出逆转活性。P-gb-IN-1 通过与残基 Asn 721 和 Met 986 形成氢键相互作用，对 P-gp 具有有效的亲和力P-gb-IN-1 在 MCF-7/ADR 细胞中具有广谱逆转活性和低毒性。
    P-gb-IN-1
  • HY-138074
    Milbemycin A4 oxime

    5-Ketomilbemycin A4 oxime; 5-Oxomilbemycin A4 5-oxime

    		 Parasite Infection
    Milbemycin A4 oxime (5-Ketomilbemycin A4 oxime; 5-Oxomilbemycin A4 5-oxime)是米尔贝霉素 A4 的衍生物，也是米尔贝霉素肟 (HY-B0778) 的成分，这两种化合物都具有杀虫和杀线虫活性。Milbemycin A4 oxime (5-Ketomilbemycin A4 oxime; 5-Oxomilbemycin A4 5-oxime) (0.05 mg/kg) 可减少自然感染犬心丝虫 D. immitis 的微丝蚴数量。它可抑制光滑念珠菌临床分离株的生长，MIC80 值范围为 16 至 32 μg/mL 以上。Milbemycin A4 oxime (5-Ketomilbemycin A4 oxime; 5-Oxomilbemycin A4 5-oxime) (2.5 μg/mL) 可阻断 Fluconazole (HY-B0101) 从光滑念珠菌临床分离株中流出，但不能阻断缺乏流出泵 CgCDR1 和 PDH1 的菌株的流出，并降低野生型光滑念珠菌中氟康唑和 4-硝基喹啉 1-氧化物的 MIC。它能增强阿霉素诱导的细胞生长抑制作用，并以浓度依赖性方式增加阿霉素耐药但不敏感的 MCF-7 乳腺癌细胞中阿霉素和 P-糖蛋白底物 Rhodamine 123 (HY-D0816) 的细胞内积累。
    Milbemycin A4 oxime
  • HY-151517
    SOS1-IN-14

    		Ras Cancer
    SOS1-IN-14 是一种有效的、具有选择性和口服活性的 SOS1 抑制剂，IC50 值为 3.9 nM。SOS1-IN-14 可通过 P-糖蛋白介导的外排机制在肠道内被吸收。SOS1-IN-14 可用于研究 KRAS 突变的癌症。SOS1-IN-14 的抑瘤效果优于 BI-3406 (HY-125817)。
    SOS1-IN-14
  • HY-101453
    Ceefourin 1

    		Others Cancer
    Ceefourin 1 是一种有效且高度选择性的多药抗性蛋白 4 (MRP4) 抑制剂。Ceefourin 1 抑制多种 MRP4 底物的转运，但对其他 ABC 转运蛋白没有选择性。Ceefourin 1 是一种苯并噻唑，主要用作高危神经母细胞瘤的化学增敏剂。
    Ceefourin 1

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