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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-159115
    ART26.12

    		FABP Cannabinoid Receptor Metabolic Disease
    ART26.12 是一种具有口服活性和抗感知特性的 FABP5 抑制剂。ART26.12 通过脂质调节和大麻素受体 (cannabinoid receptor) 的激活，有效预防和减轻 Oxaliplatin (HY-17371) 引起的疼痛。
    ART26.12
  • HY-139644
    MIPS521

    		Adenosine Receptor Neurological Disease
    MIPS521 是腺苷受体 (A1AR) 的正向变构调节剂。MIPS521 还具有较低的 A1AR 变构亲和力 (pKB=4.95; KB=11 μM)。MIPS521 通过调节大鼠脊髓中内源性腺苷水平的升高，在体内表现出减轻疼痛的作用。
    MIPS521
  • HY-B0561
    Spironolactone
    3 篇文献验证

    SC9420

    		 Mineralocorticoid Receptor Androgen Receptor Autophagy Calcium Channel Cardiovascular Disease Metabolic Disease Endocrinology Cancer
    螺内酯 Spironolactone 是一种醛固酮拮抗剂，作用于醛固酮矿物质皮质激素受体 (IC50=24 nM) 和雄性激素受体 (IC50=77 nM)，促进足细胞自噬 (autophagy) 并调节疼痛。Spironolactone 通过减少血管紧张素 II 诱导的炎症改善高血压相关的血管肥大和重构，并通过 PIT1 依赖性信号减少醛固酮引起的血管及软组织钙化，还能通过降低氧化应激和恢复 NO/GC 信号传导减轻 Ⅱ 型糖尿病小鼠的血管功能障碍；低浓度时，它及其代谢物可干扰肾上腺皮质中醛固酮的生物合成，并抑制电压依赖性 Ca2+ 通道以发挥抗高血压作用。
    Spironolactone
  • HY-P3843
    Neuropeptide AF (cattle)

    		Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease
    Neuropeptide AF (cattle) 是一种酰胺化的十八肽，是 RFamide 神经肽。Neuropeptide AF (cattle) 充当 Mas 相关基因受体 A4 (MrgprA4) (Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR)) (EC50 约为 60 nM) 和 MrgprC11 (EC50 约为 300 nM) 的配体。Neuropeptide AF (cattle) 也激活 G 蛋白偶联受体 NPFF1 (Neuropeptide Y Receptor) (EC50 约为 25-325 nM) 和 NPFF2 (EC50 约为 1-5 nM)。Neuropeptide AF (cattle) 显示出抗阿片和相关的疼痛调节作用。
    Neuropeptide AF (cattle)
  • HY-121239
    Lemnalol

    		NF-κB Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Lemnalol 是治疗神经性疼痛的有效试剂。Lemnalol 具有抗炎、镇痛和抗肿瘤活性。Lemnalol 能通过调节神经病变的神经炎症过程减轻痛觉过敏和异常痛觉。Lemnalol 能调节脂多糖 (LPS) 诱导的左心房 (LA) 钙稳态的改变和 NF-κB 通路的阻断，可能有助于心律失常和神经性疼痛的减弱。Lemnalolis 是一种从 lemmnalia cervicorni 中分离得到的甘蓝素型倍半萜类化合物。
    Lemnalol
  • HY-108668
    TC-P 262

    		P2X Receptor Others
    TC-P 262 是一种有效的 P2X3 抑制剂。TC-P 262 通过与 hP2X3 结合发挥出抑制作用。TC-P 262 具有研究类风湿性关节炎、咳嗽和疼痛的潜力。
    TC-P 262
  • HY-17012
    Dapitant

    RPR 100893

    		 Neurokinin Receptor Inflammation/Immunology
    Dapitant (RPR 100893) 是一种非肽类 P 物质拮抗剂，对人类 NK1 受体具有高亲和力。它属于 7,7,4-三甲基全氢异吲哚类化合物。Dapitant 抑制 P 物质与 NK1 受体的结合，从而阻断其神经激肽介导的作用。这种新型拮抗剂代表了与 P 物质有关的疾病（例如神经源性炎症和疼痛调节）的潜在治疗选择。
    Dapitant
  • HY-159923
    BPRMU191

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    BPRMU191 是一种 μ-阿片受体 (MOR) 调节剂，通过将小分子吗啡类拮抗剂转变为 G 蛋白偏向的 MOR 激动剂，诱导 MOR 激活，从而发挥镇痛作用。BPRMU191 与吗啡类拮抗剂联合使用，可在减少副作用的同时提供 MOR-依赖性镇痛效果，显著降低了胃肠功能障碍、抗伤害性感受耐受性以及依赖性不良反应。BPRMU191 与吗啡类拮抗剂的联合应用可作为研究重度疼痛的潜在策略，同时为研究 G 蛋白偶联受体调节提供了新思路。
    BPRMU191

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