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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-149987
    LY3522348

    KHK-IN-3

    		 Ketohexokinase Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    KHK-IN-3 (Example 1) 是一种己酮糖激酶 (KHK) 抑制剂，能够用于肾脏疾病、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)、糖尿病和心力衰竭的研究。KHK 是一种参与果糖代谢的限速酶和果糖激酶。KHK 催化果糖磷酸化为果糖-1-磷酸 (FIP) 而消耗 ATP。如果果糖代谢缺乏反馈抑制，会引发下游中间体的积累，例如脂肪生成、糖异生和氧化磷酸化。
    LY3522348
  • HY-155156
    PF-07238025

    		Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    PF-07238025 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC50=19 nM)。PF-07238025 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用，阻止 E1 的磷酸化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸化，而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关，特别是心脏代谢疾病。而 PF-07238025 在小鼠中改善了心脏代谢终点，改善小鼠的葡萄糖耐量。
    PF-07238025
  • HY-155157
    PF-07247685

    		Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    PF-07247685 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC50=2.2 nM)。PF-07247685 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用，阻止 E1 的磷酸化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸化，而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关，特别是心脏代谢疾病。而 PF-07247685 在小鼠中改善了心脏代谢终点，改善小鼠的葡萄糖耐量。
    PF-07247685
  • HY-N6682
    Cytochalasin D
    45 篇以上引用文献

    Zygosporin A; NSC 209835

    		 Arp2/3 Complex Antibiotic YAP Infection
    细胞松弛素D Cytochalasin D (Zygosporin A) 是一种有效的肌动蛋白聚合抑制剂，可以来源于真菌。Cytochalasin D 具有细胞渗透活性。Cytochalasin D 通过结合 G-actin 抑制 G-actin–cofilin 的相互作用。Cytochalasin D 还能抑制 cofilin 与 F-actin 的结合，降低了活细胞中肌动蛋白聚合和解聚的速率。Cytochalasin D 可以减少外泌体的释放，进而减少肿瘤环境中 survivin 的量。 Cytochalasin D 诱导 Yap 磷酸化，阻止其核易位保留在胞质中。
    Cytochalasin D
  • HY-147660
    IMMH001

    		LPL Receptor Inflammation/Immunology
    IMMH001，也被称为 SYL930，是一种口服有效的选择性的 S1P1 (鞘氨醇 -1- 磷酸受体 1) 激动剂。IMMH001 可降低趋化因子和促炎细胞因子的水平，包括 IL-1β、IL-5、IL-18、IP10、CCL3 和 CCL5。IMMH001 可用于类风湿关节炎(RA)的研究。
    IMMH001
  • HY-158178
    EGFR T790M/L858R-IN-7

    		EGFR Cancer
    EGFR T790M/L858R-IN-7 (Compound 72) 是一种新型的嘧啶类化合物，可以抑制 T790M 和 L818R 突变的 EGFRL (0.05 μM 达到 93 % 的抑制率)。EGFR T790M/L858R-IN-7 通过特异性地与 EGFR 的激酶域结合，进而抑制其磷酸化活性。
    EGFR T790M/L858R-IN-7

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