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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-122742

    iGluR Neurological Disease
    HBT1 是一种有效的 α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑-丙酸 (AMPA) 受体 (AMPA-R) 增强剂。HBT1 以谷氨酸依赖性方式与AMPA-R 的配体结合域 (LBD) 中的 S518 结合。HBT1 在原代神经元的脑源性神经营养因子 (BDNF) 产生中没有显示出显着的钟形反应。
    HBT1
  • HY-B0596

    TA-0910

    Thyroid Hormone Receptor Apoptosis Neurological Disease Endocrinology
    他替瑞林 Taltirelin (TA-0910) 是口服有效的促甲状腺激素释放激素 (TRH) 类似物,是 TRH 受体 (TRH-R) 超激动剂 (IC50 为 910 nM)。Taltirelin 可通过血脑屏障。Taltirelin 刺激细胞溶质 Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。Taltirelin 在 MPP+ (HY-W008719) 或鱼藤酮 (HY-B1756) 处理的 SH-SY5Y 细胞和大鼠原代中脑神经元中,可提高细胞活力,减少细胞凋亡 (apoptosis) 。Taltirelin 在帕金森疾病的细胞和动物模型中均表现出神经保护作用。Taltirelin 可缓解癌症相关疲劳小鼠模型中的疲劳行为。
    Taltirelin
  • HY-B0596A

    TA-0910 acetate

    Thyroid Hormone Receptor Apoptosis Neurological Disease Endocrinology
    他替瑞林醋酸盐 Taltirelin acetate (TA-0910 acetate) 是 Taltirelin (TA-0910) 的醋酸盐形式。Taltirelin (TA-0910) 是口服有效的促甲状腺激素释放激素 (TRH) 类似物,是 TRH 受体 (TRH-R) 超激动剂 (IC50 为 910 nM)。Taltirelin 可通过血脑屏障。Taltirelin 刺激细胞溶质 Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。Taltirelin 在 MPP+ (HY-W008719) 或鱼藤酮 (HY-B1756) 处理的 SH-SY5Y 细胞和大鼠原代中脑神经元中,可提高细胞活力,减少细胞凋亡 (apoptosis) 。Taltirelin 在帕金森疾病的细胞和动物模型中均表现出神经保护作用。Taltirelin 可缓解癌症相关疲劳小鼠模型中的疲劳行为。
    Taltirelin acetate
  • HY-120079
    MSN-125
    2 篇文献验证

    Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    MSN-125 是有效的 BaxBak 低聚抑制剂。MSN-125 可防止线粒体外膜通透性 (MOMP),IC50 为 4 μM。MSN-125 有效抑制 HCT-116,BMK细胞和原代皮层神经元中 Bax/Bak 介导的凋亡,保护原代神经元免受谷氨酸兴奋性毒性。
    MSN-125
  • HY-122672A

    FAK Neurological Disease
    Adhesamine diTFA 是一种哑铃状的分子,能够激活 MAPK/FAK 通路。Adhesamine 能促进哺乳动物细胞的粘附和生长,同时也加速原代培养小鼠海马神经元的分化并提高提高存活率。
    Adhesamine diTFA
  • HY-119820

    SR57746A free base

    5-HT Receptor Neurological Disease
    Xaliproden free base 是一种具有口服活性的、选择性的 5-HT1A 受体激动剂。Xaliproden free base 对急性强直性伤害性疼痛有镇痛作用,并具有神经保护作用。Xaliproden free base 通过抑制初级传入神经元的过度反应,对紫杉醇 (HY-B0015) 引起的机械性异常性疼痛产生急性抑制作用。
    Xaliproden free base
  • HY-122672

    FAK Neurological Disease
    Adhesamine 是一种哑铃状的分子,能够激活 MAPK/FAK 通路。Adhesamine 能促进哺乳动物细胞的粘附和生长。Adhesamine 加速原代培养小鼠海马神经元的分化并提高存活率。
    Adhesamine
  • HY-139008

    Others Others
    RC363 是一种新的普罗布考类似物,具有保护小鼠海马细胞和初级皮质神经元免受谷氨酸诱导的氧化细胞死亡(铁死亡),增加谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)1水平和活性的活性。
    RC363
  • HY-139012

    Others Others
    RC574 是一种新的普罗布考类似物,具有保护小鼠海马细胞和初级皮质神经元免受谷氨酸诱导的氧化细胞死亡(铁死亡),增加谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)1水平和活性的活性。
    RC574
  • HY-162653

    Ser/Thr Protease Infection Cancer
    CDK-IN-14 (Compound 9) 是一种有效的选择性 CDKL2 (Cyclin-dependent kinase-like 2,类细胞周期蛋白依赖性激酶 2) 抑制剂,IC50 值为 460 nM。CDKL2 与肿瘤形成、发育、病毒感染等生物学过程相关。CDK-IN-14 可作为研究 CDKL2 生物学作用的强大工具,有望用于癌症、感染等疾病领域的研究。
    CDKL2-IN-1
  • HY-P1192

    Neurokinin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    GR-73632 是新型速激肽神经激肽1 (NK-1) 受体激动剂。 GR-73632 通过传递瘙痒信号的 NK1 受体直接作用于初级感觉神经元的外周末端。
    GR-73632
  • HY-121636S

    RvD2-d5

    TRP Channel Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Resolvin D2-d5 是 Resolvin D2 的氘代物。Resolvin D2 是 DHA 的代谢物,具有抗炎和抗感染活性。Resolvin D2 是一种高效的白细胞调节器,能控制微生物败血症。在原代感觉神经元中,Resolvin D2 是 TRPV1 (IC50 = 0.1 nM) 和 TRPA1 (IC50 = 2 nM) 的有效抑制剂。
    Resolvin D2-d5
  • HY-122635A

    Histone Demethylase Neurological Disease
    T-448 是赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1,一种H3K4去甲基化酶) 不可逆的、口服有效的抑制剂,IC50 值为 22 nM。T-448能够加强原代培养的大鼠神经元中H3K4的甲基化。
    T-448
  • HY-145468

    Others Neurological Disease
    GPR52 antagonist-1 (Compound 43) 是一种 GPR52 拮抗剂,IC50 为 0.63 μM。GPR52 antagonist-1 通过靶向 GPR52 减少突变 huntingtin 蛋白水平,促进小鼠初级纹状体神经元存活。
    GPR52 antagonist-1
  • HY-121252

    Endogenous Metabolite Reactive Oxygen Species α-synuclein Neurological Disease
    Dopal 是一种醛,在帕金森病中可通过多巴胺的酶促降解产生。Dopal 可产生活性氧,并引发 α-突触核蛋白的聚集。多巴胺可引发 α-突触核蛋白的积累并阻碍原代神经元中 α-突触核蛋白的清除。
    Dopal
  • HY-B1740

    Microtubule/Tubulin Neurological Disease
    孕烯醇酮醋酸酯 Pregnenolone acetate (compound #43) 是一种非代谢的 Pregnenolone (HY-B0151) 类似物,可促进神经突延伸并诱导小脑颗粒神经元原代培养物中生长锥形态的变化。Pregnenolone acetate 是一种神经类固醇,可增加微管聚合。Pregnenolone acetate 具有用于神经发育疾病研究的潜力。
    Pregnenolone acetate
  • HY-122635

    Histone Demethylase Neurological Disease
    T-448 free base 是赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1,一种H3K4去甲基化酶) 不可逆的、口服有效的抑制剂,IC50 值为 22 nM。T-448 free base能够加强原代培养的大鼠神经元中H3K4的甲基化。
    T-448 free base
  • HY-121636

    RvD2

    TRP Channel Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Resolvin D2 是 DHA 的代谢物,具有抗炎和抗感染活性。Resolvin D2 是一种高效的白细胞调节器,能控制微生物败血症。在原代感觉神经元中,Resolvin D2 是 TRPV1 (IC50 = 0.1 nM) 和 TRPA1 (IC50 = 2 nM) 的有效抑制剂。
    Resolvin D2
  • HY-18638
    TCID
    2 篇文献验证

    4,5,6,7-Tetrachloroindan-1,3-dione

    Deubiquitinase Neurological Disease
    TCID (4,5,6,7-Tetrachloroindan-1,3-dione) 是一种有效的选择性神经元泛素 C 末端水解酶 (UCH-L3) 抑制剂,IC50 为 0.6 μM。TCID 减少脑干和脊髓原代神经元中的甘氨酸转运蛋白 GlyT2 泛素化。
    TCID
  • HY-125693

    Fungal Infection Neurological Disease
    L685818 是特异性的免疫亲素配体。L685818 在原代脑培养物中具有神经再生性非神经保护性。L685818 保护多巴胺能神经元免受 MPP+ 和 6-OHDA 毒性抑制,减少酪氨酸羟化酶 (TH) 损失,并促进神经元突起再生。L685818 也是一种新生隐球菌的抗真菌试剂。
    L685818
  • HY-P10360

    α-synuclein Neurological Disease
    Tat-βsyn-degron 是一种 α-突触核蛋白敲低肽。Tat-βsyn-degron 与 α-突触核蛋白结合并降低原代大鼠皮质神经元培养物中的 α-突触核蛋白水平。在帕金森小鼠毒性模型中,Tat-βsyn-degron 还可降低 α-突触核蛋白水平并减少帕金森毒素诱导的神经元损伤和运动障碍。
    Tat-βsyn-degron
  • HY-163763

    Others Neurological Disease
    T-10418 是 G2 累积蛋白 (G2A) (又称 G 蛋白偶联受体 GPR132) 的激动剂,EC50 为 0.82 μM。T-10418 对小鼠初级感觉神经元表现出敏化作用。T-10418 在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征,且无明显毒性 (100 μM)。
    T-10418
  • HY-17555

    Centrophenoxine hydrochloride

    nAChR iGluR Neurological Disease
    盐酸甲氯芬酯 Meclofenoxate (Centrophenoxine) hydrochloride 是 DMAE 和 pCPA 合成的酯,具有血脑屏障穿透性,可刺激记忆和提高认知。
    Meclofenoxate hydrochloride
  • HY-151962

    JNK Apoptosis GSK-3 p38 MAPK Neurological Disease
    JNK3 inhibitor-5 (Compound 22b) 是一种有效的、选择性的 JNK3 抑制剂,其 IC50 为 0.379 nM。JNK3 inhibitor-5 有效保护神经元细胞免受淀粉样蛋白 β 诱导的凋亡 (apoptosis)。JNK3 inhibitor-5 具有较高的细胞渗透性,预计可渗透血脑屏障。
    JNK3 inhibitor-5
  • HY-151527
    PI3K/Akt/CREB activator 1
    2 篇文献验证

    Akt PI3K Epigenetic Reader Domain Neurological Disease
    PI3K/Akt/CREB activator 1 (compound AE-18) 是一种口服有效的 PI3K/Akt/CREB 的激活剂。PI3K/Akt/CREB activator 1 通过 PI3K/Akt/CREB 通路上调脑源性神经营养因子,促进神经元增殖,诱导 Neuro-2a 细胞分化成神经元样形态,加速海马原代神经元轴突-树突极化的建立。PI3K/Akt/CREB activator 1 可用于血管性痴呆 (VaD) 的研究。
    PI3K/Akt/CREB activator 1
  • HY-111351

    Mixed Lineage Kinase Neurological Disease
    MLK-IN-1 是一种强效的脑渗透特异性 MLK-3 抑制剂,从专利 US20140256733A1 中获得的化合物 68。
    MLK-IN-1
  • HY-167862

    Others Neurological Disease
    UCM-05194是一种选择性LPA1受体激动剂,具有改善神经性疼痛的活性。UCM-05194作为一种LPA1激动剂,在其类药理特性下表现出强效和选择性。UCM-05194促发LPA1介导的细胞效应,并导致受体的内化,从而在初级感觉神经元中实现功能失活。UCM-05194在体内模型中有效减轻疼痛感知。UCM-05194可用于进行渐进性系统疾病的研究。
    UCM-05194
  • HY-120059

    Others Neurological Disease
    NS4591是一种钙激活钾通道的调节剂,具有增强小(SK)和中等(IK)导电性的活性。NS4591在全细胞膜片钳实验中以45 nM的浓度使IK介导的电流翻倍,而530 nM的浓度使SK3介导的电流翻倍。NS4591在急性分离的膀胱初级传入神经元中,抑制由超阈值去极化脉冲产生的动作电位数量。NS4591还减少了由卡巴克尔诱导的大鼠膀胱逼尿肌环收缩,表现出对apamin的敏感性。
    NS4591
  • HY-19999A
    PF-CBP1 hydrochloride
    1 篇文献验证

    Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase Neurological Disease
    PF-CBP1 hydrochloride 是 CREB 结合蛋白溴结构域 (CBP BRD) 的高选择性抑制剂。PF-CBP1 抑制 CREBBPEP300 溴结构域的 IC50 分别为 125 nM 和 363 nM。PF-CBP1 hydrochloride 降低 LPS 诱导的巨噬细胞中炎症因子 (IL-1βIL-6IFN-β) 的表达。PF-CBP1 hydrochloride 也可下调皮质神经元 RGS4 的表达,可用于癫痫和帕金森病等多种神经疾病的研究。
    PF-CBP1 hydrochloride
  • HY-12882

    RC 61-91; NP-120

    Others Neurological Disease
    Ifenprodil (RC 61-91)是一种非竞争性NMDA受体拮抗剂,具有抗兴奋性毒性的活性。Ifenprodil显著改善了急性蛛网膜下腔出血后小鼠的长期感觉运动和空间学习缺陷。Ifenprodil能减少实验性蛛网膜下腔出血引起的基底皮层和海马CA1区的神经细胞死亡。Ifenprodil 可减轻基底皮质细胞和线粒体的 Ca2+ 超载, 以及血脑屏障损伤和早期脑损伤的脑水肿。Ifenprodil降低了在高浓度谷氨酸条件下,初级皮层神经元的细胞内Ca2+增加和细胞凋亡。Ifenprodil还减小了在人脑微血管内皮细胞中,由高浓度谷氨酸引起的内皮通透性增加。Ifenprodil还抑制GIRK通道,并与α1肾上腺素能、5-HT和σ受体相互作用。
    Ifenprodil
  • HY-100604

    γ-secretase Amyloid-β Neurological Disease
    JNJ-40418677 是一种具有口服活性的 γ-分泌酶调节剂,可通过血脑屏障。JNJ-40418677 抑制 Aβ42 淀粉样蛋白和 NS2B-NS3 蛋白酶,IC50 分别为 200 nM 和 3.9 μM。JNJ-40418677 表现出良好的生物耐受性,可用于阿尔茨海默症的研究。
    JNJ-40418677

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