2. Vitamin D Related/Nuclear Receptor Apoptosis
  3. Thyroid Hormone Receptor Apoptosis
  4. Taltirelin acetate

Taltirelin acetate  (Synonyms: 他替瑞林醋酸盐; TA-0910 acetate)

目录号: HY-B0596A 纯度: 98.77%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Taltirelin acetate (TA-0910 acetate) 是 Taltirelin (TA-0910) 的醋酸盐形式。Taltirelin (TA-0910) 是口服有效的促甲状腺激素释放激素 (TRH) 类似物，是 TRH 受体 (TRH-R) 超激动剂 (IC50 为 910 nM)。Taltirelin 可通过血脑屏障。Taltirelin 刺激细胞溶质 Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。Taltirelin 在 MPP+ (HY-W008719) 或鱼藤酮 (HY-B1756) 处理的 SH-SY5Y 细胞和大鼠原代中脑神经元中，可提高细胞活力，减少细胞凋亡 (apoptosis) 。Taltirelin 在帕金森疾病的细胞和动物模型中均表现出神经保护作用。Taltirelin 可缓解癌症相关疲劳小鼠模型中的疲劳行为。

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Taltirelin acetate Chemical Structure

Taltirelin acetate Chemical Structure

CAS No. : 1549593-23-8

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥825
In-stock
5 mg ￥750
In-stock
10 mg ￥1004
In-stock
50 mg ￥3200
In-stock
100 mg ￥5000
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of Taltirelin acetate:

Taltirelin acetate 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Taltirelin acetate (TA-0910) is an acetate form of Taltirelin (TA-0910). Taltirelin (TA-0910) is an orally effective analogue of thyrotropin releasing hormone (TRH) and a TRH receptor (TRH-R) superagonist (IC50 at 910 nM). Taltirelin can cross the blood-brain barrier. Taltirelin stimulates an increase in cytosolic Ca2+ concentration (Ca2+ release) with an EC50 value of 36 nM. Taltirelin increases cell viability and reduces apoptosis in SH-SY5Y cells and primary rat mesencephalic neurons treated with MPP+ (HY-W008719) or Rotenone (HY-B1756). Taltirelin has neuroprotective effects in both cellular and animal models of Parkinson's disease. Taltirelin alleviates fatigue-like behavior in mouse models of cancer-related fatigue[1][2][3].

IC50 & Target

IC50: 910 nM (Thyrotropin-releasing hormone receptor)[1]
体外研究
(In Vitro)

Taltirelin (5 μM; 2 h) 在 MPP+ (HY-W008719) 或鱼藤酮 (HY-B1756) 处理的 SH-SY5Y 细胞和大鼠原代中脑神经元中，可提高细胞活力，减少 ROS 的产生以及细胞凋亡[2]。
Taltirelin (5 μM; 2 h) 在 MPP+ (HY-W008719) 或鱼藤酮 (HY-B1756) 处理的 SH-SY5Y 细胞中通过抑制 tau 的磷酸化和 AEP 的激活发挥神经保护的作用[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Taltirelin acetate 相关抗体:

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: SH-SY5Y neuroblastoma cells and primary neonatal rat midbrain neurons
Concentration: 5 μM
Incubation Time: 2 h
Result: Increased cell viability.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: SH-SY5Y neuroblastoma cells
Concentration: 5 μM
Incubation Time: 2 h
Result: Prevented the elevation of the cleaved caspase-3.

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: SH-SY5Y neuroblastoma cells
Concentration: 5 μM
Incubation Time: 2 h
Result: Reduced the levels of p-tau and AEP cleavage products: tau N368 and a-synuclein N103 fragments.
体内研究
(In Vivo)

Taltirelin 非盐形式使用剂量:
Taltirelin (0.2-5 mg/kg; 腹腔注射; 14-56 天) 在 MPTP (HY-15608) 和慢性鱼藤酮 (HY-B1756) 诱导的 PD 小鼠模型中具有神经保护的作用，并改善小鼠运动功能[2]。
Taltirelin (1 mg/kg 腹腔注射; 10 mg/kg 口服; 1 天) 可在小鼠模型中缓解化疗、肿瘤负荷和放疗引起的疲劳样行为[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: MPTP (HY-15608) or Rotenone (HY-B1756) treated male C57/BL6 mice aged 8-9 weeks old[2]
Dosage: 0.2 mg/kg, 1 mg/kg, 5 mg/kg 14 days; 0.2 mg/kg, 1 mg/kg 56 days
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.)
Result: Improved the locomotor function and preserved dopaminergic neurons in the substantia nigra.
Down-regulated the levels of p-tau (S396), p-α-synuclein (S129) tau N368 and α-synuclein N103 fragments in substantia nigra and striatum.
Animal Model: 5-FU (HY-90006) or radiation treated adult C57BL/6NCr mice aged 7-8 weeks;
Balb/cAnNCr mice aged 9 weeks old with colon 26 carcinoma[3]
Dosage: 1mg/kg;
10mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.);
Oral administration (p.o.);
Twice a day before the test and once again 30 minutes prior to the test.
Result: Reversed the fatigue-like effect, caused mice to run nearer to the top of the treadmill during the test.
分子量

465.46

Formula

C19H27N7O7
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

他替瑞林醋酸盐
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (268.55 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1484 mL 10.7421 mL 21.4841 mL
5 mM 0.4297 mL 2.1484 mL 4.2968 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.47 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.47 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.77%

COA (271 KB) RP-HPLC (206 KB) MS (179 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Taltirelin acetate 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1484 mL 10.7421 mL 21.4841 mL 53.7103 mL
5 mM 0.4297 mL 2.1484 mL 4.2968 mL 10.7421 mL
10 mM 0.2148 mL 1.0742 mL 2.1484 mL 5.3710 mL
15 mM 0.1432 mL 0.7161 mL 1.4323 mL 3.5807 mL
20 mM 0.1074 mL 0.5371 mL 1.0742 mL 2.6855 mL
25 mM 0.0859 mL 0.4297 mL 0.8594 mL 2.1484 mL
30 mM 0.0716 mL 0.3581 mL 0.7161 mL 1.7903 mL
40 mM 0.0537 mL 0.2686 mL 0.5371 mL 1.3428 mL
50 mM 0.0430 mL 0.2148 mL 0.4297 mL 1.0742 mL
60 mM 0.0358 mL 0.1790 mL 0.3581 mL 0.8952 mL
80 mM 0.0269 mL 0.1343 mL 0.2686 mL 0.6714 mL
100 mM 0.0215 mL 0.1074 mL 0.2148 mL 0.5371 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Taltirelin1549593-23-8TA-0910他替瑞林醋酸盐TA0910TA 0910Thyroid Hormone ReceptorApoptosisTHRTRHSH-SY5Y cellsPrimary rat mesencephalic neuronsCa2+PDInhibitorinhibitorinhibit

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Taltirelin acetate
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