2. Epigenetics
  3. Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase
  4. PF-CBP1 hydrochloride

PF-CBP1 hydrochloride 

目录号: HY-19999A 纯度: 99.99%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

PF-CBP1 hydrochloride 是 CREB 结合蛋白溴结构域 (CBP BRD) 的高选择性抑制剂。PF-CBP1 抑制 CREBBP 和 EP300 溴结构域的 IC50 分别为 125 nM 和 363 nM。PF-CBP1 hydrochloride 降低 LPS 诱导的巨噬细胞中炎症因子 (IL-1β、IL-6 和IFN-β) 的表达。PF-CBP1 hydrochloride 也可下调皮质神经元 RGS4 的表达，可用于癫痫和帕金森病等多种神经疾病的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PF-CBP1 hydrochloride Chemical Structure

PF-CBP1 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 2070014-93-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥751
In-stock
5 mg ￥500
In-stock
10 mg ￥750
In-stock
25 mg ￥1500
In-stock
50 mg ￥2500
In-stock
100 mg ￥4500
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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PF-CBP1 hydrochloride 相关抗体

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CBP/p300 GCN5/PCAF TIP60 MOZ/MORF HBO1

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PF-CBP1 hydrochloride is a highly selective inhibitor of the CREB binding protein bromodomain (CBP BRD). PF-CBP1 inhibits CREBBP and EP300 bromodomains with IC50 of 125 nM and 363 nM respectively. PF-CBP1 hydrochloride reduces LPS-induced inflammatory cytokines expression (IL-1β, IL-6 and IFN-β) in primary macrophages. PF-CBP1 hydrochloride also downregulates RGS4 expression cortical neurons and can be used for the research of neurological disorders, including epilepsy and parkinson's disease, et al[1].
IC50 & Target[1]

CREBBP

125 nM (IC50)

EP300

363 nM (IC50)

CBP

.19 μM (Kd)

BRD4

20 μM (Kd)

体外研究
(In Vitro)

ITC is the label-free technique for determining KD values, PF-CBP1 is against CBP (Kd=0.19 μM) and >105-fold selective over BRD4 (Kd>20 μM) by ITC[1].
PF-CBP1 displays greater than 100-fold selectivity for the bromodomain of CBP over those of BRD4 and a panel of other proteins, it against BRD2-1,BRD3-1, BRD3-2,BRD4-1, BRD4-2, BRDT-1, TAF1-2, and TAF1L-2 with IC50 values of 1.24 μM, 1.38 μM, 4.22 μM, 1.54 μM, 9.75 μM, 2.44 μM, 3.39 μM and 7.29 μM, respectively[1].
PF-CBP1 (3-10 μM; pretreatment 30 mins; 4 hours) moderately reduces LPS-induced IL-6 and IFN-b expression in the J774 cell at 10 μM. And it decreases IL-1b expression evidently at 3 μM[1].
PF-CBP1 (100 nM-1000 nM;24 hours) significantly reduced RGS4 mRNA levels(49% reduction) relative to vehicle in cortical neuron cells[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PF-CBP1 hydrochloride 相关抗体:
分子量

525.08

Formula

C29H37ClN4O3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (190.45 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9045 mL 9.5224 mL 19.0447 mL
5 mM 0.3809 mL 1.9045 mL 3.8089 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.76 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.76 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： PBS

    Solubility: 100 mg/mL (190.45 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

PF-CBP1 hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9045 mL 9.5224 mL 19.0447 mL 47.6118 mL
5 mM 0.3809 mL 1.9045 mL 3.8089 mL 9.5224 mL
10 mM 0.1904 mL 0.9522 mL 1.9045 mL 4.7612 mL
15 mM 0.1270 mL 0.6348 mL 1.2696 mL 3.1741 mL
20 mM 0.0952 mL 0.4761 mL 0.9522 mL 2.3806 mL
25 mM 0.0762 mL 0.3809 mL 0.7618 mL 1.9045 mL
30 mM 0.0635 mL 0.3174 mL 0.6348 mL 1.5871 mL
40 mM 0.0476 mL 0.2381 mL 0.4761 mL 1.1903 mL
50 mM 0.0381 mL 0.1904 mL 0.3809 mL 0.9522 mL
60 mM 0.0317 mL 0.1587 mL 0.3174 mL 0.7935 mL
80 mM 0.0238 mL 0.1190 mL 0.2381 mL 0.5951 mL
100 mM 0.0190 mL 0.0952 mL 0.1904 mL 0.4761 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PF-CBP12070014-93-4Epigenetic Reader DomainHistone AcetyltransferaseHATsHATRGS4neurological disorderparkinson's diseaseepilepsycorticalneuroninflammatoryInhibitorinhibitorinhibit

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