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pyruvate dehydrogenase kinase

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抑制剂 & 激动剂

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重组蛋白

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抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-114702
    M77976
    1 篇文献验证

    		 PDHK Metabolic Disease
    M77976 是一种特异性的，ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 PDK4 抑制剂，其作用的 IC50 值为 648 μM。M77976 有用于肥胖症和糖尿病研究的潜力。
    M77976
  • HY-136882
    TM-1

    		PDHK Cancer
    TM-1 是丙酮酸脱氢酶激酶 (PDHK) 的强效抑制剂。TM-1 抑制 PDHK1 和 PDHK2 的活性，IC50 分别为2.97 μM 和 5.2 μM。TM-1 能够阻断丙酮酸脱氢酶复合物 (PDHC) 磷酸化，并抑制癌细胞增殖。
    TM-1
  • HY-128578
    KPLH1130

    		PDHK Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    KPLH1130 是一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 特异性抑制剂，可阻断巨噬细胞极化，减轻炎症反应。KPLH1130 可改善高脂饮食喂养小鼠的葡萄糖耐受性。
    KPLH1130
  • HY-16082
    AZD7545
    1 篇文献验证

    		 PDHK Metabolic Disease
    AZD7545 是一种有效，竞争性和选择性的 PDHK2 抑制剂，对 PDHK1 和 PDHK2 的 IC50 分别为 36.8 nM 和 6.4 nM。
    AZD7545
  • HY-12492
    VER-246608
    2 篇文献验证

    		 PDHK Cancer
    VER-246608 是一种有效的，ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂，抑制 PDK-1，PDK-3，PDK-2，和 PDK-4，IC50 分别为 35 nM，40 nM，84 nM 和 91 nM。
    VER-246608
  • HY-149814
    PDK-IN-1

    		PDHK HSP Cancer
    PDK-IN-1 (compound 7o) 是一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂。PDK-IN-1 对PDK1 和 HSP90 的 IC50 值分别为 0.03 和 0.1 μM。 PDK-IN-1 靶向 PDH/PDK 轴，从而有效地减少肿瘤质量。
    PDK-IN-1
  • HY-157299
    PDK-IN-3

    		PDHK Cancer
    PDK-IN-3 (compound 1) 是有效的 PDK 广谱抑制剂，对 PDK 1-4 的 IC50 分别为 109.3，135.8，458.7 nM 和 8.67 μM。PDK-IN-3 还能诱导 A549 细胞增殖和apoptosis。
    PDK-IN-3
  • HY-146801
    PDHK-IN-3

    		PDHK Metabolic Disease Cancer
    PDHK-IN-3 (compound 7) 是一种有效的 PDHK (丙酮酸脱氢酶激酶)抑制剂，对 PDHK2 和 PDHK4 的 IC50 分别为 0.21 和 1.54 μM。
    PDHK-IN-3
  • HY-162586
    PDHK-IN-7

    		Others Cancer
    PDHK-IN-7 (compound 32) 是丙酮酸脱氢酶激酶的抑制剂，其IC50值为 17 nM。PDHK-IN-7 可激活大鼠肝脏中的 PDH，并对 Zucker 肥胖大鼠具有降糖作用。
    PDHK-IN-7
  • HY-157538
    PDK4-IN-2

    		PDHK Cardiovascular Disease
    PDK4-IN-2 (compound 8) 是一种丙酮酸脱氢酶激酶 4 (PDK4) 抑制剂，IC50 为 46 µM。PDK4-IN-2 通过激活三羧酸循环来调节生物能，来可以改善心力衰竭。
    PDK4-IN-2
  • HY-146552
    PDHK-IN-4

    		PDHK Metabolic Disease Cancer
    PDHK-IN-4 (Compound 30) 是一种有效的 PDHK 抑制剂，对 PDHK2 和 PDHK4 的 IC50s 分别为 0.0051 和 0.0122 μM。丙酮酸脱氢酶激酶 (PDHK) 是许多疾病（包括糖尿病和癌症）的迷人活性分子靶点。PDHK-IN-4 具有研究癌症疾病的潜力。
    PDHK-IN-4
  • HY-146554
    PDHK-IN-5

    		PDHK Cancer
    PDHK-IN-5 (Compound 19) 是一种有效的 PDHK 抑制剂，对 PDHK2 和 PDHK4 的 IC50s 分别为 0.006 和 0.0329 μM。丙酮酸脱氢酶激酶 (PDHK) 是许多疾病（包括糖尿病和癌症）的迷人活性分子靶点。PDHK-IN-5 具有研究癌症疾病的潜力。
    PDHK-IN-5
  • HY-135954A
    PDK4-IN-1 hydrochloride
    2 篇文献验证

    		 PDHK Apoptosis Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物，也是一种有效的，口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 4 (PDK4) 抑制剂，IC50 值为 84 nM。PDK4-IN-1 hydrochloride 有效抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PDK4-IN-1 hydrochloride 具有抗糖尿病，抗癌和抗过敏作用。
    PDK4-IN-1 hydrochloride
  • HY-135954
    PDK4-IN-1
    2 篇文献验证

    		 PDHK Apoptosis Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    PDK4-IN-1 是一种蒽醌衍生物，也是一种有效的，口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 4 (PDK4) 抑制剂，IC50 值为 84 nM。PDK4-IN-1 有效抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PDK4-IN-1 具有抗糖尿病，抗癌和抗过敏作用。
    PDK4-IN-1
  • HY-W005629
    Leelamine

    		Cannabinoid Receptor PDK-1 Metabolic Disease Cancer
    脱氢松香胺 Leelamine 是具有口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂，IC50 值为 9.5 μM，在糖尿病小鼠中表现出降血糖效果。Leelamine 也是 CB1 和 CB2 大麻素受体的弱激动剂。Leelamine 降低癌细胞有丝分裂活性、前列腺特异性抗原表达，并诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。
    Leelamine
  • HY-121744
    PS10
    2 篇文献验证

    		 PDHK Inflammation/Immunology
    PS10 是一种新型，有效且具有 ATP 竞争性的广谱 PDK 抑制剂，可抑制所有 PDK 同工型，对 PDK2，PDK4，PDK1 和 PDK3 的 IC50 分别为 0.8 μM，0.76 μM，2.1 μM 和 21.3 μM。 PS10 对 PDK2 (Kd= 239 nM) 的亲和力高于对 Hsp90 (Kd= 47 μM)。 PS10 改善葡萄糖耐量，刺激饮食引起的肥胖症中的心肌碳水化合物氧化。 PS10 具有研究糖尿病性心肌病的潜力。
    PS10

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