2. Metabolic Enzyme/Protease Apoptosis
  3. PDHK Apoptosis
  4. PDK4-IN-1 hydrochloride

PDK4-IN-1 hydrochloride 

目录号: HY-135954A 纯度: 99.51%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物，也是一种有效的，口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 4 (PDK4) 抑制剂，IC50 值为 84 nM。PDK4-IN-1 hydrochloride 有效抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PDK4-IN-1 hydrochloride 具有抗糖尿病，抗癌和抗过敏作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PDK4-IN-1 hydrochloride Chemical Structure

PDK4-IN-1 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 2310262-11-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4180
In-stock
1 mg ￥1727
In-stock
5 mg ￥3800
In-stock
10 mg ￥5800
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of PDK4-IN-1 hydrochloride:

PDK4-IN-1 hydrochloride 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PDK4-IN-1 hydrochloride is an anthraquinone derivative and a potent and orally active pyruvate dehydrogenase kinase 4 (PDK4) inhibitor with an IC50 value of 84 nM. PDK4-IN-1 hydrochloride potently represses cellular transformation and cellular proliferation and induces apoptosis. PDK4-IN-1 hydrochloride has antidiabetic, anticancer and anti-allergic activity[1].

IC50 & Target

IC50: 84 nM (Pyruvate dehydrogenase kinase 4 (PDK4))[1]
体外研究
(In Vitro)

PDK4-IN-1 (Compound 8c; 50 μM; 0-72 hours; HCT116 and RKO cells) treatment significantly impedes the proliferation of human colon cancer cell lines, HCT116 and RKO. The colony formation efficiency in HCT116 and RKO cells Is significantly reduced after treatment of PDK4-IN-1[1].
PDK4-IN-1 (Compound 8c; 10-50 μM; 24 hours; HCT116 and RKO cells) treatment dose-dependently increased apoptosis[1].
PDK4-IN-1 (Compound 8c; 10 μM; 24 hours; HEK293T cells) treatment inhibits phosphorylation of Ser232, Ser293, and Ser300 of PDHE1α[1].
10 μM of PDK4-IN-1 (Compound 8c) significantly increases p-Akt in AML12 cells[1].
PDK4-IN-1 (compound 8c)-induced phosphorylation of p53 on serine 15 is a dose-dependent response in both HCT116 and RKO cells. PDK4-IN-1 decreases the expression of BCL-xL and increases the expression of BAX. Cleavage of PARP1 and caspase 3 are increased by PDK4-IN-1[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PDK4-IN-1 hydrochloride 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: HCT116 and RKO cells
Concentration: 50 μM
Incubation Time: 0 hour, 24 hours, 48 hours, 72hours
Result: Significantly impeded the proliferation of human colon cancer cell lines, HCT116 and RKO.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: HCT116 and RKO cells
Concentration: 10 μM, 25 μM, 50 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Dose-dependently increased apoptosis.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HEK293T human embryonic kidney cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Inhibited phosphorylation of Ser232, Ser293, and Ser300 of PDHE1α.
体内研究
(In Vivo)

PDK4-IN-1 (Compound 8c; 100 mg/kg; oral administration; daily; for 1 week; C57BL/6J mice) treatment significantly improves glucose tolerance[1].
Pre-incubation with PDK4-IN-1 (compound 8c) dose-dependently inhibits the release of β-hexosaminidase from IgE/antigen-activated BMMCs, showing that the absorbance values are 0.26, 0.20, and 0.126 in IgE/Ag, 10 μM, and 20 μM PDK4-IN-1-treated BMMCs[1].
The pharmacokinetic (PK) profiles of PDK4-IN-1 (compound 8c) are evaluated in rat. PDK4-IN-1 shows good bioavailability (64%), long half-life (>7 h), and moderate clearance (CL of 0.69) in rats[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL/6J mice (8-week old) fed with high-fat diet[1]
Dosage: 100 mg/kg
Administration: Oral administration; daily; for 1 week
Result: Significantly improved glucose tolerance.
分子量

393.87

Formula

C22H20ClN3O2
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (253.89 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5389 mL 12.6945 mL 25.3891 mL
5 mM 0.5078 mL 2.5389 mL 5.0778 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.28 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.28 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.51%

COA (270 KB) LCMS (92 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

PDK4-IN-1 hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5389 mL 12.6945 mL 25.3891 mL 63.4727 mL
5 mM 0.5078 mL 2.5389 mL 5.0778 mL 12.6945 mL
10 mM 0.2539 mL 1.2695 mL 2.5389 mL 6.3473 mL
15 mM 0.1693 mL 0.8463 mL 1.6926 mL 4.2315 mL
20 mM 0.1269 mL 0.6347 mL 1.2695 mL 3.1736 mL
25 mM 0.1016 mL 0.5078 mL 1.0156 mL 2.5389 mL
30 mM 0.0846 mL 0.4232 mL 0.8463 mL 2.1158 mL
40 mM 0.0635 mL 0.3174 mL 0.6347 mL 1.5868 mL
50 mM 0.0508 mL 0.2539 mL 0.5078 mL 1.2695 mL
60 mM 0.0423 mL 0.2116 mL 0.4232 mL 1.0579 mL
80 mM 0.0317 mL 0.1587 mL 0.3174 mL 0.7934 mL
100 mM 0.0254 mL 0.1269 mL 0.2539 mL 0.6347 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PDK4-IN-12310262-11-2PDHKApoptosisPyruvate dehydrogenase kinasePDH kinasePDK4anticancermetabolitesPDHE1αp-Aktantidiabeticanti-allergicp53BCL-xLBAXPARP1caspase-3Inhibitorinhibitorinhibit

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