2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling PI3K/Akt/mTOR
  3. Cannabinoid Receptor PDK-1
  4. Leelamine

Leelamine  (Synonyms: 脱氢松香胺)

目录号: HY-W005629 纯度: 98.36%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Leelamine 是具有口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂，IC50 值为 9.5 μM，在糖尿病小鼠中表现出降血糖效果。Leelamine 也是 CB1 和 CB2 大麻素受体的弱激动剂。Leelamine 降低癌细胞有丝分裂活性、前列腺特异性抗原表达，并诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Leelamine Chemical Structure

Leelamine Chemical Structure

CAS No. : 1446-61-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
500 mg ￥200
In-stock
1 g ￥300
In-stock
5 g   询价  
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Leelamine 相关抗体

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CB1 CB2

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Leelamine is an orally active pyruvate dehydrogenase kinase (PDK) inhibitor with an IC50 value of 9.5 μM, showing a blood glucose lowering effect in the diabetic mouse. Leelamine is also a weak agonist of cannabinoid receptors CB1 and CB2. Leelamine decreases mitotic activity, prostate-specific antigen expression and induces Apoptosis to cell death in cancer cells[1][2][3].

IC50 & Target[1]

CB1

 

CB2

 

体外研究
(In Vitro)

Leelamine (3 μM, 3 小时) 诱导黑色素瘤细胞的细胞空泡化，类脂褐素物质的积累，形成网状膜涡卷，并抑制自噬流动[2]。
Leelamine (3 μM, 3 小时) 诱导 UACC 903 或 1205 Lu 黑色素瘤细胞内胆固醇积累，并改变胆固醇的亚细胞定位[2]。
Leelamine (3-5 μM, 3-12 小时) 抑制驱动黑色素瘤细胞生存的信号通路，并通过干扰细胞内囊泡运输系统来破坏 RTK 信号传导[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Leelamine 相关抗体:

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: Melanoma cells
Concentration: 3-5 μM
Incubation Time: 3-12 h
Result: Significantly decreased phosphorylation of EIF4EBP1 (4E-BP1) and inhibited AKT/mTOR branch of the cascade in melanoma cells.

Immunofluorescence[2]

Cell Line: UACC 903 melanoma cells
Concentration: 3 μM
Incubation Time: 3 h
Result: Induced vacuolization of UACC 903 melanoma cells and autophagosome accumulation, followed by membrane blebbing, cell shrinkage and cell rounding.
分子量

285.47

Formula

C20H31N
CAS 号
性状

<44.5°C 固体,>44.5°C 液体

颜色

Colorless to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (350.30 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5030 mL 17.5150 mL 35.0299 mL
5 mM 0.7006 mL 3.5030 mL 7.0060 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.76 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (8.76 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.36%

COA (285 KB) HNMR (124 KB) RP-HPLC (191 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Leelamine 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.5030 mL 17.5150 mL 35.0300 mL 87.5749 mL
5 mM 0.7006 mL 3.5030 mL 7.0060 mL 17.5150 mL
10 mM 0.3503 mL 1.7515 mL 3.5030 mL 8.7575 mL
15 mM 0.2335 mL 1.1677 mL 2.3353 mL 5.8383 mL
20 mM 0.1751 mL 0.8757 mL 1.7515 mL 4.3787 mL
25 mM 0.1401 mL 0.7006 mL 1.4012 mL 3.5030 mL
30 mM 0.1168 mL 0.5838 mL 1.1677 mL 2.9192 mL
40 mM 0.0876 mL 0.4379 mL 0.8757 mL 2.1894 mL
50 mM 0.0701 mL 0.3503 mL 0.7006 mL 1.7515 mL
60 mM 0.0584 mL 0.2919 mL 0.5838 mL 1.4596 mL
80 mM 0.0438 mL 0.2189 mL 0.4379 mL 1.0947 mL
100 mM 0.0350 mL 0.1751 mL 0.3503 mL 0.8757 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Leelamine1446-61-3Cannabinoid ReceptorPDK-13-Phosphoinositide-dependent protein kinase 1orally activePDKblood glucose loweringdiabetic mousecannabinoid receptorscancer cellsInhibitorinhibitorinhibit

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