2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. PDHK
  4. VER-246608

VER-246608 是一种有效的，ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂，抑制 PDK-1，PDK-3，PDK-2，和 PDK-4，IC50 分别为 35 nM，40 nM，84 nM 和 91 nM。

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VER-246608 Chemical Structure

VER-246608 Chemical Structure

CAS No. : 1684386-71-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1703
In-stock
1 mg ￥636
In-stock
5 mg ￥1400
In-stock
10 mg ￥2200
In-stock
25 mg ￥4200
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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VER-246608 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

VER-246608 is a potent and ATP-competitive inhibitor of pyruvate dehydrogenase kinase (PDK) with IC50s of 35 nM, 40 nM, 84 nM, and 91 nM for PDK-1, PDK-3, PDK-2, and PDK-4, respectively.

IC50 & Target

IC50: 35 nM (PDK-1), 40 nM (PDK-3), 84 nM (PDK-2), 91 nM (PDK-4)[1]
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
DU-145 GI50
> 50 μM
Compound: 6; VER-246608
Antiproliferative activity against p53 deficient human DU145 cells incubated for 72 hrs by CellTiter-Glo assay
Antiproliferative activity against p53 deficient human DU145 cells incubated for 72 hrs by CellTiter-Glo assay
[PMID: 31469962]
NCI-H1299 GI50
> 50 μM
Compound: 6; VER-246608
Antiproliferative activity against p53 deficient human H1299 cells incubated for 72 hrs by CellTiter-Glo assay
Antiproliferative activity against p53 deficient human H1299 cells incubated for 72 hrs by CellTiter-Glo assay
[PMID: 31469962]
PC-3 GI50
26.2 μM
Compound: 40
Antiproliferative activity against human PC3 cells after 96 hrs by sulphorhodamine B assay
Antiproliferative activity against human PC3 cells after 96 hrs by sulphorhodamine B assay
[PMID: 28199108]
体外研究
(In Vitro)

VER-246608 是一种新型的泛亚型 ATP 竞争性 PDK 抑制剂。VER-246608 在基于 DELFIA 的酶功能测定中在亚 100 nM 范围内对所有四种 PDK 亚型展示了相似的效力。在细胞生物标志物调节方面，VER-246608 抑制 E1α 的 Ser293 残基磷酸化 (被所有四种 PDK 同工酶磷酸化)，IC50 值为 266 nM。用 9 μM 和 27 μM VER-246608 处理 PC-3 细胞，孵育 1 小时后培养基 L-乳酸水平分别降低 21% 和 42%。VER-246608 还在导致 L-乳酸生成减少的相同浓度下减少 D-葡萄糖消耗。在 10 μM 及以上的浓度下，球体体积减少了大约 50%，这表明与单层生长相比，VER-246608 的效力有所提高[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

VER-246608 相关抗体:
分子量

552.96

Formula

C28H23ClF2N4O4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (180.84 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8084 mL 9.0422 mL 18.0845 mL
5 mM 0.3617 mL 1.8084 mL 3.6169 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.52 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.52 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献
Kinase Assay
[1]

DELFIA assay reagents (assay buffer, wash buffer, enhancement solution and anti-rabbit IgG-Eu-N1 secondary antibody) and plates are used. Test compounds are subjected to a 10 point tripling dilution in DMSO, diluted in MOPS buffer (60 mM MOPS pH7.2, 15 mM Magnesium acetate, 60 mM KCl) and added to the enzyme mix (10 nM PDK-1, 2 and 3 or 20 nM PDK-4, 300 nM E1, 0.1 mg/mL BSA, 1 mM DTT) in 96-well V-bottom plates. The reaction is initiated by the addition of ATP to a final concentration of 5 μM followed by a 1 h incubation at 30°C. The reaction is then stopped by the addition of STOP solution (50 mM Carbonate-Bicarbonate Buffer, pH 9.6), and then transferred to 96 well DEFLIA yellow plates. The plates are then sealed and incubated o/n at 4°C. Detection and quantification of p(Ser293)E1α levels is then achieved through incubation with anti-p(Ser293)E1α primary antibody followed by anti-rabbit secondary IgG-Eu-N1 antibody and addition of enhancement solution. The time-resolved fluorescent signal is then measured using a Victor2 plate reader. The data is fitted by non-linear regression using XLFIT4 within a custom ABASE (IDBS) protocol in order to determine IC50 values[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Cell Assay
[1]

Compound cytotoxicity is determined using the Sulforhodamine B assay for cells cultured as a monolayer. For spheroid growth experiments, PC-3 cells are seeded (500 cells/well) into 96 well round bottom plates in RPMI-1640 media containing 2.5% (w/v) Matrigel. The resultant spheroids are treated with VER-246608 (2.5, 5, 10, 20, and 40 μM) 48 h post-seeding. Spheroid volumes are determined by obtaining diameter measurements from images taken on a Zeiss Axiovert 200 M inverted microscope using the axiovision software[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

VER-246608 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8084 mL 9.0422 mL 18.0845 mL 45.2112 mL
5 mM 0.3617 mL 1.8084 mL 3.6169 mL 9.0422 mL
10 mM 0.1808 mL 0.9042 mL 1.8084 mL 4.5211 mL
15 mM 0.1206 mL 0.6028 mL 1.2056 mL 3.0141 mL
20 mM 0.0904 mL 0.4521 mL 0.9042 mL 2.2606 mL
25 mM 0.0723 mL 0.3617 mL 0.7234 mL 1.8084 mL
30 mM 0.0603 mL 0.3014 mL 0.6028 mL 1.5070 mL
40 mM 0.0452 mL 0.2261 mL 0.4521 mL 1.1303 mL
50 mM 0.0362 mL 0.1808 mL 0.3617 mL 0.9042 mL
60 mM 0.0301 mL 0.1507 mL 0.3014 mL 0.7535 mL
80 mM 0.0226 mL 0.1130 mL 0.2261 mL 0.5651 mL
100 mM 0.0181 mL 0.0904 mL 0.1808 mL 0.4521 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

VER-2466081684386-71-7VER246608VER 246608PDHKPyruvate dehydrogenase kinasePDH kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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目录号：
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