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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-121659

    Others Cancer
    DCFBC是一种前列腺特异性膜抗原(PSMA)抑制剂,用于小型动物正电子发射断层扫描(PET)成像。通过将氟-18标记的苯基溴化物与前体(S)-2-[3-[(R)-1-羧基-2-硫醇乙基]尿素]-戊二酸在氨饱和的甲醇中于60°C下反应10分钟,然后通过C-18反相高效液相色谱法纯化得到[18F]DCFBC。在严重联合免疫缺陷小鼠中,[18F]DCFBC通过尾静脉注射,用于体外生物分布或成像。体外生物分布研究中,小鼠在注射后5、15、30、60和120分钟时被处死,收集肿瘤、血液和主要器官,称重并计数放射性活性。成像使用GE eXploreVista小型动物PET扫描仪,收集12个连续的10分钟帧。结果显示[18F]DCFBC的放射化学产率平均为16±6%(n=8)从4-[18F]氟苯基溴化物。特定放射活性范围从13到133GBq/Amol(350-3600居里/毫摩尔),平均为52GBq/Amol(1392居里/毫摩尔;n=6)。生物分布和成像研究显示[18F]DCFBC在PIP肿瘤中摄取高,而在FLU肿瘤中几乎无摄取。在肾脏和膀胱中 also saw high radiopharmaceutical uptake; however, radioactivity washout from these organs was faster than from the PIP tumors. 注射后60分钟达到最大PIP肿瘤摄取量,为8.16±2.55%注射剂量/克,注射后120分钟降低至4.69±0.89。PIP肿瘤与肌肉比值在注射后120分钟为20。基于小鼠生物分布,剂量限制器官是肾脏(预计人体吸收剂量:0.05 mGy/MBq; 0.2拉德/毫居里)。结论:[18F]DCFBC在小鼠中特异性地定位在表达PSMA+的肿瘤上,适用于小型动物PET成像。这种放射性试剂是进一步研究前列腺癌PET成像的有吸引力的候选者。
    DCFBC
  • HY-E70260

    Acyltransferase Others
    16-NBD-十六酰辅酶A 16-NBD-16:0 Coenzyme A triammonium 可以用作底物来测量其他酰基转移酶 (Acyltransferase) 的体外活性。
    16-NBD-16:0 Coenzyme A triammonium
  • HY-145461

    5-Hydroxy lenalidomide

    Others Others
    Hydroxy lenalidomide (5-Hydroxy lenalidomide) 是一种来那度胺的代谢产物,在健康男性受试者中口服来那度胺后,以次要成分形式存在于血浆和排泄物中,占总放射性的比例小于5%。
    Hydroxy lenalidomide
  • HY-14560

    Others Neurological Disease
    瑞波西汀 Reboxetine 是一种口服有效的和选择性的去甲肾上腺素摄取阻滞剂。Reboxetine 可用于抗抑郁的研究。
    Reboxetine
  • HY-Y1091

    Endogenous Metabolite Others
    D-赖氨酸是一种有用的原料,用作促黄体激素释放激素的类似物和作为聚赖氨酸形式的活性分子载体。D-Lysine 在闪烁显像和 PRRT 期间降低肾脏对放射性的摄取,毒性低。D-赖氨酸不干扰天然氨基酸代谢平衡。
    D-Lysine
  • HY-163683

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    EB-PSMA-617 是 PSMA-617 (HY-117410) 的改良形式,通过与埃文斯蓝 (EB) 结合以延长其循环半衰期来增强药代动力学特性,以提高前列腺肿瘤摄取和放射治疗效果。在使用 PC3-PIP 负荷的小鼠进行的临床前研究中,EB-PSMA-617 表现出延长的血液半衰期、PSMA 阳性肿瘤的积累增加,并以较低的放射活性成功消灭肿瘤。
    EB-PSMA-617
  • HY-129878

    AD-41

    Endogenous Metabolite Cancer
    N-Trifluoroacetyladriamycin (AD-41)是一种化疗化合物,具有抗肿瘤活性。N-Trifluoroacetyladriamycin在小肠和肝脏中表现出最高的荧光和放射性水平,表明其在这些组织中的显著积累。N-Trifluoroacetyladriamycin还在肾脏、脾脏、大肠、肺和心脏中也显示出显著的积累。N-Trifluoroacetyladriamycin是Valrubicin的代谢物,Valrubicin用于抑制膀胱癌。N-Trifluoroacetyladriamycin及其衍生物的存在可能与化合物的生物转化及其抗肿瘤机制相关。
    N-Trifluoroacetyladriamycin
  • HY-137263

    Antibiotic Infection
    Propionylmaridomycin是一种大环内酯抗生素,具有抗菌活性。Propionylmaridomycin在胃肠道中迅速吸收,并能迅速分布到组织中。Propionylmaridomycin在肝脏、肾脏和肺部的放射性水平明显高于血浆,而在脑部的分布较少。Propionylmaridomycin的排泄主要通过粪便进行,且高粪便回收率是由于未被吸收的化合物和胆汁排泄的化合物及其代谢物造成的。Propionylmaridomycin在肺部表现出最高的抗菌活性。Propionylmaridomycin在大鼠体内被完全转化为几种代谢物,其中4''-去丙酰基-9-丙酰基maridomycin被鉴定为主要代谢物。
    Propionylmaridomycin
  • HY-W205529

    Fluorescent Dye Neurological Disease
    RO 16-6491 Free base是一种选择性、可逆的 B 型单胺氧化酶 (MAO-B) 抑制剂,对人类额叶皮质线粒体和血小板膜的结合位点具有高亲和力和特异性。RO 16-6491 在 20 摄氏度时表现出结合放射性的快速解离,表明其具有动态结合特性。RO 16-6491 还可作为 MAO-B 的底物,表明其氧化可能产生稳定的中间体,从而产生强大的抑制作用。RO 16-6491 是一种出色的放射性配体探针,可用于研究各种生理和病理状态下 MAO-B 的区域组织分布。
    RO 16-6491 free base

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