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reversible BTK inhibitor

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-112215
    Nemtabrutinib
    3 篇文献验证

    ARQ-531; MK-1026

    		 Btk Inflammation/Immunology Cancer
    ARQ 531 (MK-1026) 是 BTK 可逆的、非共价的、具有口服活性的抑制剂，其对 WT-BTK 和 C481S-BTK 的 IC50 值分别为 0.85 nM 和 0.39 nM。
    Nemtabrutinib
  • HY-101793
    BMS-935177

    		Btk Inflammation/Immunology
    BMS-935177是有效，选择性，可逆的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂，IC50 值为3 nM。
    BMS-935177
  • HY-101856
    BMS-986142

    		Btk Inflammation/Immunology
    BMS-986142 是一种有效的、具有高选择性的 Bruton's 酪氨酸激酶 (BTK) 可逆性抑制剂，其 IC50值为 0.5 nM。
    BMS-986142
  • HY-112166
    Rilzabrutinib

    PRN1008

    		 Btk Metabolic Disease Cancer
    Rilzabrutinib (PRN1008) 是布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 可逆的、选择性的、有口服活性的共价抑制剂，其 IC50 值为 1.3 nM。
    Rilzabrutinib
  • HY-130983
    N-piperidine Ibrutinib hydrochloride

    		Btk Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    N-piperidine Ibrutinib hydrochloride (Compound 1) 是一种可逆的 Ibrutinib 衍生物，N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 是一种有效的 BTK 抑制剂，对 WT BTK 和 C481S BTK 的 IC50 值分别为 51.0 和 30.7 nM。N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 可作为 BTK 配体，用于合成一系列 PROTAC 分子，如 SJF620 (HY-133137)。SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂，DC50 为 7.9 nM。
    N-piperidine Ibrutinib hydrochloride
  • HY-145373
    BMS-986143

    		Btk Inflammation/Immunology
    BMS-986143 是一种口服有效的、可逆的 BTK 抑制剂，IC50 为 0.26 nM。BMS-986143 还抑制 TEC、BLK、BMX、TXK FGR、YES1、ITK，IC50 分别为 3 nM、5 nM、7 nM、10 nM、15 nM、19 nM、21 nM。BMS-986143 可用于自身免疫性疾病的研究。
    BMS-986143
  • HY-152212
    BTK-IN-19

    		Btk Inflammation/Immunology
    BTK-IN-19 (Compound 51) 是一种可逆的 BTK 抑制剂，IC50 <0.001 μM。
    BTK-IN-19
  • HY-152201
    BTK-IN-18

    		Btk Cancer
    BTK-IN-18 是一种有效的、可逆的 BTK 抑制剂，IC50 为 0.002 µM。BTK-IN-18 在体内抑制 CD69 和 CD86。
    BTK-IN-18
  • HY-115944
    BTK-IN-9

    		Btk Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    BTK-IN-9 是一种可逆的 BTK 抑制剂，在套细胞淋巴瘤细胞中中具有较强的抗增殖活性。BTK-IN-9 特异性地扰乱线粒体膜电位并增加 Z138 细胞中的活性氧水平。BTK-IN-9 还诱导 Z138 细胞中的细胞凋亡。
    BTK-IN-9
  • HY-160168
    BTK-IN-31

    		Btk Infection Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    BTK-IN-31 (化合物 2) 是一种具有选择性、非共价可逆性以及血脑屏障透过性的 Btk 抑制剂。BTK-IN-31 在免疫紊乱、癌症、心血管疾病、病毒感染、炎症、代谢/内分泌功能紊乱和神经紊乱方面具有研究潜力。
    BTK-IN-31
  • HY-131342
    BIIB068

    		Btk Inflammation/Immunology
    BIIB068 是一种有效，选择性，可逆和具有口服活性的 BTK 抑制剂，IC50 为 1 nM，Kd 为 0.3 nM。BIIB068 对 BTK 的选择性比其他激酶高 400 倍。BIIB068 可用于自身免疫性疾病的研究。
    BIIB068
  • HY-139984
    BIIB091

    		Btk Neurological Disease Inflammation/Immunology
    BIIB091 是一种有效，选择性，具有口服活性和可逆的 BTK 抑制剂，IC50 值 <0.5 nM。BIIB091 与 BTK 蛋白结合，将 Tyr-551 隔离成具有出色亲和力的非活性构象。 BIIB091 可用于多发性硬化症的研究。
    BIIB091
  • HY-132808
    Atuzabrutinib

    SAR 444727; PRN473

    		 Btk Inflammation/Immunology
    Atuzabrutinib (SAR 444727) 是一种有效、选择性可逆的 Btk 抑制剂。Atuzabrutinib 通过抑制巨噬细胞抗原-1 信号抑制中性粒细胞募集。
    Atuzabrutinib
  • HY-164002
    PF-303

    		Btk Others
    PF-303 一种强效的，可口服的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 抑制剂 (IC50=0.64 nM)。PF-303 的氰胺部分与 BTK 的 Cys481 形成共价键，这种共价键是可逆的，与不可逆共价 BTK 抑制剂相比，PF-303 展现了较高的选择性。PF-303 可以用来模拟和研究 BTK 抑制对成熟免疫系统的影响，包括对 B 细胞亚群，抗体反应和 T 细胞介导的激活等的影响。
    PF-303
  • HY-18010
    PCI 29732
    3 篇文献验证

    		 Btk BCRP Inflammation/Immunology
    PCI 29732 是一种有效的可逆 BTK 抑制剂，对 BTK、Lck 和 Lyn 的 Kiapp 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。PCI 29732 对另一种 Tec 家族激酶 Itk 仅有适度的抑制活性。PCI 29732 通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制 ABCG2 的功能。
    PCI 29732
  • HY-169228
    WS-11

    		Btk Cancer
    WS-11 是一种非共价可逆 BTK 抑制剂，对野生型和 C481S 突变型 BTK 的 IC50 分别为 3.9 nM 和 2.2 nM。除了强氢键外，WS-11 还可以与 PHE540 形成强 π-π 相互作用，并与活性口袋内的 LYS430 形成 p-π 相互作用。
    WS-11
  • HY-139535
    Luxeptinib
    1 篇文献验证

    CG-806

    		 FLT3 Btk Apoptosis Cancer
    Luxeptinib (CG-806) 是一种具有口服活性、可逆的、一流的非共价的有效 pan-FLT3/pan-BTK 抑制剂。Luxeptinib 诱导急性髓系白血病细胞周期阻滞、凋亡或自噬。
    Luxeptinib

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