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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-148765
    CLK8

    		Cryptochrome Metabolic Disease Cancer
    CLK8 是一种有效且特异性的 CLOCK 抑制剂，可以破坏 CLOCK 和 BMAL1 之间的相互作用并干扰 CLOCK 的核转位。CLK8 可用于研究与昼夜节律减弱相关的疾病。
    CLK8
  • HY-14415
    SR8278
    最多引用文献
    8 篇文献验证

    		 REV-ERB Neurological Disease Metabolic Disease
    SR8278 是一种 REV-ERBα 拮抗剂，可抑制 REV-ERBα 的转录，其 EC50 值为 0.47 μM。SR8278 用于调节生物体内代谢，研究生物节律。SR8278 还可用于杜氏肌营养不良和阿尔茨海默病的研究。
    SR8278
  • HY-100813
    Saclofen
    3 篇文献验证

    		 GABA Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Saclofen 是一种可口服的竞争性 GABAB 受体拮抗剂，IC50 为 7.8 μM，但对 GABAB1b 和 GABAB2 异二聚体重组受体的拮抗作用较弱。Saclofen 能够抑制 baclofen (HY-B007) 与大鼠小脑膜的结合，并阻断 baclofen 引起的昼夜节律相位变化，还在大鼠中表现出抗炎和镇痛作用。
    Saclofen
  • HY-134194
    KL201
    1 篇文献验证

    		 Cryptochrome Metabolic Disease
    KL201 是一种昼夜节律调制器，是一种同种型选择性隐花色素 1 (CRY1) 稳定剂。KL201 对 CRY2 没有稳定作用。KL201 延长了细胞和组织中的昼夜节律周期。
    KL201
  • HY-145967
    FT709
    1 篇文献验证

    		 Deubiquitinase Cancer
    FT709 是一种有效的选择性的 USP9X 抑制剂，IC50 值为 82 nM。USP9X 与中心体功能、有丝分裂期间的染色体排列、EGF 受体降解、化学致敏和昼夜节律有关。
    FT709
  • HY-148766
    VU661

    		Others Metabolic Disease
    VU661 是一种吩嗪甲酰胺，是一种昼夜节律调节剂，可延长昼夜节律的周期。VU661 是一种具有氧化还原活性的小分子。
    VU661
  • HY-120672
    LG 83-6-05

    		Sodium Channel Cardiovascular Disease
    LG 83-6-05 是一种钠通道 (sodium channel) 抑制剂。LG 83-6-05 可用于研究心律失常。
    LG 83-6-05
  • HY-P10290
    Neuropeptide Y (human) (free acid)

    		Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease
    Neuropeptide Y (human) free acid 上调人内皮细胞对白细胞的粘附力。Neuropeptide Y 属于胰多肽家族，在昼夜节律、神经发生和神经保护、伤害感受、进食行为、能量调节、神经元兴奋性、情绪、认知和应激反应中发挥重要作用。
    Neuropeptide Y (human) (free acid)
  • HY-B1751S
    Quinidine-d3

    		Parasite Infection Cardiovascular Disease
    奎尼丁 d3 Quinidine-d3 是 Quinidine 的氘代物。Quinidine 是一种抗心律失常剂，也是 K+ 通道 (K+ channel) 的有效阻断剂，其 IC50 值为 19.9 μM。Quinidine 是一种有效且选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db) 抑制剂，也可用作疟疾的研究。
    Quinidine-d3
  • HY-116046
    GR 196429

    		Melatonin Receptor Others
    GR 196429 是一种褪黑激素受体 (melatonin receptor) 激动剂，对 MT1 亚型具有一定的选择性。GR 196429 在小鼠体内产生促进睡眠和改变昼夜节律的作用，并刺激褪黑激素的释放。
    GR 196429
  • HY-128677
    NCC007

    		Casein Kinase Neurological Disease
    NCC007 是一种双酪蛋白激酶 Iα (CKIα) 和 δ (CKIδ) 抑制剂，IC50 分别为 1.8 和 3.6 μM。NCC007 可用于哺乳动物昼夜节律的研究。
    NCC007
  • HY-149101
    Riboxin

    IDP

    		 Others Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    Riboxin (IDP) 是一种口服有效的嘌呤衍生物次黄苷，具有抗缺氧和抗高血压活性。Riboxin 也有抗心律失常的作用，影响于 Ouabain 诱导的猫/兔子/小鼠心脏节律障碍模型。Riboxin 还保护动物免受 γ 辐射的有害影响。
    Riboxin
  • HY-108468
    KL001

    		Cryptochrome Metabolic Disease
    KL001 是一种一流的隐花色素蛋白 (CRY，一种对蓝光敏感的黄素蛋白，参与调节动植物的昼夜节律) 稳定剂，可与 CRY1 和 CRY2 特异性相互作用。 KL001 防止泛素依赖性 CRY 降解，从而延长了昼夜节律周期。KL001 具有控制空腹激素诱导的糖异生的潜力。
    KL001
  • HY-15469
    GW791343 dihydrochloride

    		P2X Receptor Neurological Disease
    GW791343 dihydrochloride 是一种有效的人 P2X7 受体负变构调节剂 (有种属特异性)，对人 P2X7 受体产生非竞争性拮抗作用，其 pIC50 值为 6.9-7.2。GW791343 dihydrochloride 能增强昼夜交替的 ATP 释放。GW791343 dihydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
    GW791343 dihydrochloride
  • HY-15470
    GW791343 trihydrochloride

    		P2X Receptor Neurological Disease
    GW791343 trihydrochloride 是一种有效的人 P2X7 受体负变构调节剂 (有种属特异性)，对人 P2X7 受体产生非竞争性拮抗作用，其 pIC50 值为 6.9-7.2。GW791343 trihydrochloride 能增强昼夜交替的 ATP 释放。GW791343 trihydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
    GW791343 trihydrochloride
  • HY-115839
    Detajmium

    Tachmalcor free base

    		 Others Others
    Detajmium (Tachmalcor free base) 是一种Na?-通道阻滞剂，具有抑制心室传导和不应性的活性。Detajmium（0.3μM）与普罗帕酮（0.3μM）在窦性心律期间对室内传导时间的延长作用相当，但Detajmium在快速心室起搏期间达到稳态的时间常数明显更长，表明其对心率的依赖性作用具有独特的时间特性。
    Detajmium
  • HY-104064
    1A-116
    5 篇文献验证

    		 Ras Apoptosis Cancer
    1A-116 是一种对 W56 残基具有特异性的 Rac1 抑制剂，能有效防止 EGF 诱导的 Rac1 激活，并阻断 Rac1-P-Rex1 的相互作用。1A-116 能以昼夜节律依赖的方式诱导细胞凋亡并抑制细胞的增殖、迁移和周期进展。1A-116 在体内也具有较高的抗癌细胞转移活性。
    1A-116
  • HY-115519
    (E/Z)-GO289
    1 篇文献验证

    		 Casein Kinase Cancer
    (E/Z)-GO289 是一种有效且选择性的酪蛋白激酶 2 (CK2) 抑制剂 (IC50=7 nM)。(E/Z)-GO289 强烈延长昼夜节律周期。(E/Z)-GO289 表现出与细胞时钟功能相关的对癌细胞生长的细胞类型依赖性抑制。
    (E/Z)-GO289
  • HY-108015
    RO5263397

    		Trace Amine-associated Receptor (TAAR) Neurological Disease
    RO5263397 是一种有效的，选择性的和口服的 TAAR1 激动剂，对人TAAR1 和大鼠 TAAR1 的 EC50 分别为 17 和 35 nM。RO5263397调节清醒度和 EEG 频谱组成。
    RO5263397
  • HY-157521
    AANAT-IN-1

    		Acyltransferase Endocrinology
    AANAT-IN-1 (compound 30) 是有效的芳烷基胺 N-乙酰转移酶 (AANAT) 的抑制剂 (IC50: 10μM)。AANAT 负责褪黑激素的合成，涉及如季节性情感障碍 (SAD) 等褪黑激素水平异常高的疾病。
    AANAT-IN-1
  • HY-106136
    TIK-301

    PD-6735; LY-156735

    		 Melatonin Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease
    TIK-301 (PD-6735) 是一种氯化的褪黑激素衍生物，是一种有效的，高亲和力和口服活性的褪黑激素 MT1 和 MT2 受体激动剂，Ki 分别为 0.081 nM 和 0.042 nM。TIK-301 还是一种 5-HT2B/5-HT2C 受体拮抗剂，具有抗抑郁作用 。TIK-301 可用于睡眠障碍和其他昼夜节律障碍疾病的研究。
    TIK-301
  • HY-162712
    OX-201

    		Orexin Receptor (OX Receptor) Neurological Disease
    OX-201 是 OX2R 的选择性激动剂，EC50 为 8 nM。神经元产生的病理性蛋白质，会以神经活动依赖的方式释放到间质液 (ISF) 中，再通过淋巴通路从??大脑中清除。病理性蛋白质向 ISF 的流出过程与神经元的觉醒状态有关。OX-201 可诱导神经元觉醒并促进 tau 释放到海马 ISF 中。虽然 OX-201 不会改变海马 tau 水平，但对于睡眠/觉醒节律失调的阿尔茨海默病 (AD) 有潜在应用。
    OX-201
  • HY-120355
    AP14145

    		Potassium Channel Cardiovascular Disease
    AP14145 是小电导钙激活的钾离子通道 (small conductance calcium-activated potassium channel) 的抑制剂，抑制 KCa2.2 通道 (KCa2.2 channel) 和 KCa2.3 通道 (KCa2.3 channel)，IC50 分别为 1.1 μM 和 1.1 μM。AP14145 可延长大鼠心房有效不应期 (AERP)，在猪左心室功能障碍模型中可将房颤转化为窦性心律，并表现出抗心律失常作用。
    AP14145
  • HY-P2061
    Leualacin

    		Calcium Channel Cardiovascular Disease
    Leualacin 是钙通道阻滞剂，可以从真菌 Hapsidospora irregularis 中分离得到。
    Leualacin
  • HY-162336
    Casein kinase 1δ-IN-15

    		Casein Kinase Neurological Disease
    Casein kinase 1δ-IN-15 是酪蛋白激酶 1 (CK1δ) 的抑制剂，IC50 为 0.045 μM。
    Casein kinase 1δ-IN-15

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