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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-10431
    SB-431542
    最多引用文献
    194 篇文献验证

    Organoid TGF-β Receptor Apoptosis Cancer
    SB-431542 是 TGF-β 受体激酶抑制剂 (TRKI)。SB-431542 对 ALK4、ALK5 和 ALK7 活性有抑制作用, IC50 值分别为 1 μM、0.75 μM 和 2 μM。SB-431542 还能抑制 TGF-β 诱导的转录、基因表达、细胞凋亡和生长抑制。SB-431542 可用于癌症及其信号转导途径的研究。
    SB-431542
  • HY-10431R

    Apoptosis TGF-β Receptor Organoid Cancer
    SB-431542 (Standard) 是 SB-431542 的标准品。SB-431542 是 TGF-β 受体激酶抑制剂 (TRKI)。SB-431542 对 ALK4、ALK5 和 ALK7 活性有抑制作用, IC50 值分别为 1 μM、0.75 μM 和 2 μM。SB-431542 还能抑制 TGF-β 诱导的转录、基因表达、细胞凋亡和生长抑制。SB-431542 可用于癌症及其信号转导途径的研究。
    SB-431542 (Standard)
  • HY-160406

    STING Cancer
    SNX281 是一种具有全身活性的干扰素基因 (STING) 激动剂,通过与 STING 蛋白结合,促进 cGAS-STING 通路的信号传导,增加细胞对肿瘤细胞的反应。SNX281 可用于抗肿瘤免疫的研究。
    SNX281
  • HY-16125

    L-651582 Orotate; CAI Orotate

    Calcium Channel Inflammation/Immunology Cancer
    Carboxyamidotriazole Orotate (L-651582 Orotate),是一种口服生物有效的信号转导抑制剂Carboxyamidotriazole (CAI) 的 orotate 盐形式。Carboxyamidotriazole Orotate 是一种非电压性钙通道 (nonvoltage-operated calcium channels) 和钙通道介导的信号通路 (calcium channel-mediated signaling pathways) 的细胞抑制剂,具有抗癌,抗炎活性和抗血管生成作用。
    Carboxyamidotriazole Orotate
  • HY-122816
    HLY78
    5 篇以上引用文献

    Wnt β-catenin Apoptosis Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
    HLY78 是 Lycorine (HY-N0288) 衍生物,是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路的激活剂。HLY78 靶向于 Axin 的 DIX 结构域,促进 Axin-LRP6 的关联,从而促进 LRP6 磷酸化 (LRP6 phosphorylation) 和 Wnt 信号转导。HLY78 可用于蛛网膜下腔出血 (SAH) 的研究。
    HLY78
  • HY-W587552

    Others
    1,3-二油精 1,3-Diolein是一种磷脂类化合物,具有调节细胞膜流动性和信号转导的活性。1,3-Diolein在细胞生物学研究中被广泛应用于研究脂质介导的信号传导路径和膜蛋白的相互作用。1,3-Diolein还能作为化合物递送系统中的一种功能性载体,帮助提高化合物的生物利用度。
    1,3-Diolein
  • HY-109591B

    Biochemical Assay Reagents Others
    油酰辅酶 A 铵盐 Oleoyl coenzyme A triammonium 是 Oleoyl coenzyme A 的盐形式,对中性脂肪酶具有抑制作用。Oleoyl coenzyme A triammonium 介导植物中 ATP 依赖性信号转导途径。
    Oleoyl Coenzyme A triammonium
  • HY-151994S

    Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite Others
    1,3-二油精-d66 1,3-Diolein-d66 是氘代标记的 1,3-Diolein。1,3-Diolein是一种磷脂类化合物,具有调节细胞膜流动性和信号转导的活性。1,3-Diolein在细胞生物学研究中被广泛应用于研究脂质介导的信号传导路径和膜蛋白的相互作用。1,3-Diolein还能作为化合物递送系统中的一种功能性载体,帮助提高化合物的生物利用度。
    1,3-Diolein-d66
  • HY-120743

    Others Metabolic Disease
    Triplin 是一种铜螯合剂。Triplin 可抑制过量铜离子对植物根部生长的毒性作用。Triplin 可增加 ERF1 的 RNA 表达。Triplin 通过乙烯信号转导途径发挥作用。Triplin 也是一种细菌成孔剂。
    Triplin
  • HY-167868

    TRP Channel Apoptosis Neurological Disease Cancer
    DWP-05195 是一种 TRPV1 拮抗剂,能够抑制疼痛信号转导。DWP-05195 通过 ROS-p38-CHOP 通路诱导人类卵巢癌细胞中 ER 应激依赖性细胞凋亡。
    DWP-05195
  • HY-142698

    Others Cardiovascular Disease
    SGC agonist 2 是可溶性鸟苷酸环化酶 (SGC) 的有效激动剂。可溶性鸟苷酸环化酶是 NO-sGC-cGMP 信号通路中的关键信号转导酶。SGC agonist 2具有研究心血管疾病 (心力衰竭、肺动脉高压、心绞痛、心肌梗塞) 和纤维化疾病 (肾纤维化、系统性硬化症) 的潜力(摘自专利 WO2021219088A1,化合物 031)。
    SGC agonist 2
  • HY-137381

    N6-Benzoyl-cAMP

    Potassium Channel Others
    6-Bnz-cAMP (N6-Benzoyl-cAMP) 是一种环磷腺苷 (cAMP) 的衍生物,是一种有效的 bTREK-1 钾通道 (bTREK-1 potassium channel) 抑制剂。6-Bnz-cAMP 能够通过非蛋白激酶A (PKA) 依赖的机制强烈抑制 bTREK-1 钾通道 (bTREK-1 potassium channel)。6-Bnz-cAMP 可用于探索 cAMP 信号通路中潜在的信号转导蛋白。
    6-Bnz-cAMP
  • HY-145026

    ERK Inflammation/Immunology Cancer
    ERK1/2 inhibitor 5 是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2020238776A1)。
    ERK1/2 inhibitor 4
  • HY-145027

    ERK Cancer
    ERK1/2 inhibitor 5 是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2020238776A1)。
    ERK1/2 inhibitor 5
  • HY-145025

    ERK Inflammation/Immunology Cancer
    ERK1/2 inhibitor 3 是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 3 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021218912A1, 化合物 1)。
    ERK1/2 inhibitor 3
  • HY-145028

    ERK Inflammation/Immunology Cancer
    ERK1/2 inhibitor 6 是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 6 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021063335A1, 化合物 1)。
    ERK1/2 inhibitor 6
  • HY-15959
    Savolitinib
    5 篇以上引用文献

    Volitinib; HMPL-504; AZD-6094

    c-Met/HGFR Cancer
    赛沃替尼 Savolitinib (AZD-6094) 是一种高效选择性、口服生物利用度 c-Met 抑制剂,对 c-Met 和 p-Met 的 IC50 分别为 5 nM 和 3 nM。Savolitinib (AZD-6094) 以 ATP 竞争的方式选择性结合并抑制 c-Met 的激活,破坏 c-Met 信号转导途径。具有抗肿瘤活性。
    Savolitinib
  • HY-134263

    PKA Ras Cardiovascular Disease
    8-Br-cAMP-AM 是一种环磷酸腺苷 (cAMP) 的类似物,通过模拟 cAMP 的作用,激活心脏中的两个主要信号转导途径:蛋白激酶 A (PKA) 和由 cAMP 直接激活的鸟苷核苷酸交换因子 (Epac)。8-Br-cAMP-AM 可用于对心脏缺血和再灌注损伤的研究。
    8-Br-cAMP-AM
  • HY-P10719

    MyD88 Infection Inflammation/Immunology
    Pepinh-MYD 是一种 MyD88 抑制剂,含有来自 MyD88 TIR 的结构域序列及蛋白转导序列,能够穿透细胞膜。Pepinh-MYD 通过干扰 MyD88 介导的 TLR 通路信号转导,抑制相关免疫应答。Pepinh-MYD 有望用于研究 MyD88 在病毒感染过程中的作用。
    Pepinh-MYD
  • HY-167820

    Biochemical Assay Reagents
    3-酮鞘氨醇三氟乙酸盐 3-Ketosphingosine trifluoroacetate是一种经过化学修饰的鞘磷脂类似物,具有特定的酶促途径研究活性,主要用于探讨鞘磷脂代谢中的鞘磷脂激酶和裂解酶的功能。3-Ketosphingosine trifluoroacetate在细胞信号传导及相关疾病研究中有重要的应用价值。3-Ketosphingosine trifluoroacetate的研究有助于深化对鞘磷脂相关生物过程的理解。
    3-Ketosphingosine trifluoroacetate
  • HY-111557
    YM-254890
    5 篇以上引用文献

    P2Y Receptor Cardiovascular Disease
    YM-254890 是一种从 Chromobacterium sp 中分离的选择性 Gαq/11 蛋白抑制剂。YM-254890 对其他 G 蛋白亚型无抑制作用。YM-254890 通过阻断 P2Y1 信号转导途径来抑制 ADP 诱导的血小板凝集,其 IC50 值低于 0.6 μM。
    YM-254890
  • HY-W045537

    Biochemical Assay Reagents Others
    5-溴-4-氯-3-吲哚磷酸二钠盐 Sodium 5-bromo-4-chloro-1H-indol-3-yl phosphate 通常在生物化学和分子生物学中用作磷酸酶测定的底物。该化合物被磷酸酶转化为黄色化合物,可以通过分光光度法或荧光法轻松测量。此外,它已被用作酶催化反应中的有用试剂和研究信号转导途径的工具。
    5-Bromo-4-chloro-1H-indol-3-yl phosphate sodium
  • HY-156618

    ABSK011

    FGFR Cancer
    Irpagratinib (ABSK011) 是一种口服活性的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 酪氨酸激酶抑制剂,靶向 FGFR4 (IC50<10 nM)。Irpagratinib 抑制 FGFR4 的自磷酸化并阻断从 FGFR4 到下游途径激活的信号转导。Irpagratinib 在小鼠、大鼠和狗的 PK 研究中显示出高暴露量,在皮下异种移植肿瘤模型中也显示出抗肿瘤活性。
    Irpagratinib
  • HY-W989120

    Biochemical Assay Reagents
    顺式6,9,12-十六碳三烯酸 cis-6,9,12-Hexadecatrienoic acid是一种具有生物膜流动性和柔性调节活性的重要脂肪酸。cis-6,9,12-Hexadecatrienoic acid的多个双键结构有助于提高细胞膜的流动性,进而影响细胞分子运输和信号传导途径。cis-6,9,12-Hexadecatrienoic acid在细胞生理过程中扮演着关键角色,促进细胞的正常功能和相互作用。
    cis-6,9,12-Hexadecatrienoic acid
  • HY-P99917

    STAT Inflammation/Immunology
    Eflepedocokin alfa 是一种具有潜在细胞保护活性的重组融合蛋白。Eflepedocokin alfa 由人的 IL-22 与人的 IgG2-Fc 结构域融合组成。Eflepedocokin alfa 可激活 IL-22/IL-22R 介导的信号转导通路以及 STAT3。Eflepedocokin alfa 在免疫反应和细菌感染、增强肠道屏障功能、肠道免疫和组织修复方面发挥作用。
    Eflepedocokin alfa
  • HY-157715

    Biochemical Assay Reagents
    1,2-二辛酰基-sn-甘油-3-磷酸-(1'-肌肌醇-3',4',5'-三磷酸)(铵盐) 1,2-Dioctanoyl-sn-glycero-3-phospho-(1'-myo-inositol-3',4',5'-trisphosphate) ammonium是一种膜结合的信号分子,具有调节细胞生长、代谢、增殖和存活的活性。1,2-Dioctanoyl-sn-glycero-3-phospho-(1'-myo-inositol-3',4',5'-trisphosphate) ammonium在细胞生理学中发挥重要作用,参与多种信号转导途径。1,2-Dioctanoyl-sn-glycero-3-phospho-(1'-myo-inositol-3',4',5'-trisphosphate) ammonium对细胞内的信号传递具有深远的影响。
    1,2-Dioctanoyl-sn-glycero-3-phospho-(1'-myo-inositol-3',4',5'-trisphosphate) ammonium
  • HY-113225B

    GTP tritris

    Endogenous Metabolite Cancer
    Guanosine triphosphate tritris (GTP tritris) 是成肌细胞分化的重要增强剂,在调节 miRNA-成肌调节因子方面发挥着关键作用。它还促进富含鸟苷和鸟苷衍生分子的外泌体的释放,并被视为 RNA 合成的活化前体。在线粒体功能中,GTP 参与蛋白质进入基质,这对于各种调节途径至关重要,并通过甲酰甲硫氨酰-tRNA 与核糖体的结合启动肽合成,以及多肽链延长。此外,GTP 还充当磷酸盐和焦磷酸盐载体,将化学能引导到特定的生物合成途径中。它激活信号转导 G 蛋白,调节细胞过程,例如增殖和分化,并且其被小 GTPases(包括 Ras 和 Rho)水解,对于增殖和凋亡都是必不可少的。此外,小 GTPase Rab 有助于囊泡对接、融合和形成。除了信号转导之外,GTP 还是 DNA 和 RNA 酶生物合成中富含能量的前体。
    Guanosine triphosphate tritris
  • HY-123882

    Others Others
    IRAK4-IN-29是一种IRAK4抑制剂,具有良好的选择性和低纳摩尔级的活性。IRAK4-IN-29能够有效地阻断TLR介导的信号转导途径。IRAK4-IN-29在LPS和R848诱导的细胞因子实验中显示出显著的抑制作用。IRAK4-IN-29可在体内模型中抑制LPS诱导的TNFα,表现出与IRAK4基因缺失小鼠相似的表型表现。IRAK4-IN-29具有良好的药物化学特性,如微粒体稳定性和溶解度,显示出潜在的临床应用价值。
    IRAK4-IN-29
  • HY-162816

    PROTACs MAP4K Cancer
    PROTAC PD-L1 degrader-2 (compound C3) 是一种口服有效的、靶向 HPK1 的 PROTAC (DC50=21.26 nM),HPK1 是 T 细胞受体负调节剂,异常激活后可导致 T 细胞功能障碍。PROTAC PD-L1 degrader-2 能够抑制 SLP76NF-κB 信号通路,并抑制 MAPK 信号转导,具有抗癌活性和免疫激活作用。PROTAC PD-L1 degrader-2 具有一定的口服生物利用度,可联合 PD-L1 抗体疗法,达到 65.58% 的肿瘤生长抑制率。PROTAC PD-L1 degrader-2 由 E3 连接酶配体 Thalidomide (HY-14658;blue part)、PROTAC 连接子 tert-Butyl 3-oxoazetidine-1-carboxylate (HY-40146;black part),和靶蛋白配体 HPK1-IN-51 (HY-162842;red part) 组成;其中靶蛋白配体的活性对照可选择 HPK1 ligand 1 (HY-162841)。
    PROTAC HPK1 Degrader-3

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