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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-W017113
    2-Mercaptobenzothiazole

    		Endogenous Metabolite Aryl Hydrocarbon Receptor Metabolic Disease
    2-Mercaptobenzothiazole 是芳烃受体 (AhR) 的激活剂，甲状腺激素合成的抑制剂，多巴胺 β-羟基羟化酶的抑制剂。2-Mercaptobenzothiazole 通过改变 AhR 配体结合域 (LBD) 的构象，激活 AhR 转录并上调靶基因 CYP1A1 和 CYP1B1 的 mRNA 和蛋白表达，从而促进膀胱癌细胞 (BC) 的 侵袭。 2-Mercaptobenzothiazole 抑制甲状腺过氧化物酶 (TPO) 的 IC50 为 11.5 μM，在非洲爪蟾幼虫中抑制甲状腺激素合成引起甲状腺滤泡细胞肥大等组织学反应，延缓发育变质。 2-Mercaptobenzothiazole 还增加了中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中的染色体畸变和姐妹染色单体交换 (SCE) 频率，提高了 F344/N 大鼠的致癌活性。 2-Mercaptobenzothiazole 有效抑制小鼠体内去甲肾上腺素合成并完全阻断外源性多巴胺在大鼠心肌中向去甲肾上腺素的转化。
    2-Mercaptobenzothiazole
  • HY-100962A
    AG 99

    Tyrphostin 46; Tyrphostin AG 99

    		 Tyrosinase Cancer
    AG 99 (Tyrphostin 46)，一种 Tyrphostin 衍生物，是一种酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，可以增加转化的 CHO-K1 细胞和原代 CHE 细胞中的姐妹染色单体交换频率。AG 99 有望用于增殖性疾病的研究。
    AG 99
  • HY-N3918
    γ-Fagarine

    		HCV Infection
    γ-崖椒碱 γ-Fagarine 是一种天然存在于Rutae Herba 中的呋喃喹啉生物碱，具有很强的抗 HCV 活性，IC50 为 20.4 μg/mL，也是一种姐妹染色单体交换 (SCE) 诱导剂。
    γ-Fagarine
  • HY-105740
    Trenimon

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    Trenimon 是一种具有抗癌效应的化合物。Trenimon 通过诱导点突变和染色体突变、姐妹染色单体交换、重组现象和噬菌体诱导，在多种物种中具有诱变作用。Trenimon 可用于癌症的研究。
    Trenimon
  • HY-105578A
    Letimide hydrochloride

    MA 1143 hydrochloride

    		 Others Inflammation/Immunology
    Letimide hydrochloride (MA 1143 hydrochloride)是一种镇痛剂，具有有效的镇痛活性。Letimide hydrochloride在体外实验中显示出对人类淋巴细胞的细胞遗传学影响。Letimide hydrochloride在小鼠骨髓细胞的体内研究中未表现出显著的染色体畸变或姐妹染色单体交换。Letimide hydrochloride在小鼠上进行的致畸研究也未显示出明显的先天性畸形诱发效果。
    Letimide hydrochloride

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