2. Metabolic Enzyme/Protease Immunology/Inflammation
  3. Endogenous Metabolite Aryl Hydrocarbon Receptor
  4. 2-Mercaptobenzothiazole

2-Mercaptobenzothiazole 

目录号: HY-W017113 纯度: 99.24%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

2-Mercaptobenzothiazole 是芳烃受体 (AhR) 的激活剂，甲状腺激素合成的抑制剂，多巴胺 β-羟基羟化酶的抑制剂。2-Mercaptobenzothiazole 通过改变 AhR 配体结合域 (LBD) 的构象，激活 AhR 转录并上调靶基因 CYP1A1 和 CYP1B1 的 mRNA 和蛋白表达，从而促进膀胱癌细胞 (BC) 的 侵袭。 2-Mercaptobenzothiazole 抑制甲状腺过氧化物酶 (TPO) 的 IC50 为 11.5 μM，在非洲爪蟾幼虫中抑制甲状腺激素合成引起甲状腺滤泡细胞肥大等组织学反应，延缓发育变质。 2-Mercaptobenzothiazole 还增加了中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中的染色体畸变和姐妹染色单体交换 (SCE) 频率，提高了 F344/N 大鼠的致癌活性。 2-Mercaptobenzothiazole 有效抑制小鼠体内去甲肾上腺素合成并完全阻断外源性多巴胺在大鼠心肌中向去甲肾上腺素的转化。

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2-Mercaptobenzothiazole Chemical Structure

2-Mercaptobenzothiazole Chemical Structure

CAS No. : 149-30-4

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Other Forms of 2-Mercaptobenzothiazole:

2-Mercaptobenzothiazole 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

2-Mercaptobenzothiazole is an activator of the aryl hydrocarbon receptor (AhR)[1], inhibiting thyroid hormone synthesis and dopamine beta-hydroxylase activity[2][4]. 2-Mercaptobenzothiazole promotes bladder cancer cell invasion by altering the conformation of the AhR ligand binding domain (LBD), activating AhR transcription, and upregulating the mRNA and protein expression of target genes CYP1A1 and CYP1B1[1]. 2-Mercaptobenzothiazole inhibits thyroid peroxidase (TPO) with an IC50 value of 11.5 μM, induces histological changes such as follicular cell hypertrophy in Xenopus laevis tadpoles, delaying metamorphosis[2]. 2-Mercaptobenzothiazole increases chromosomal aberrations and sister chromatid exchanges (SCEs) in Chinese hamster ovary (CHO) cells, and enhances carcinogenicity in F344/N rats[3]. 2-Mercaptobenzothiazole inhibits norepinephrine synthesis in mice and completely blocks the conversion of exogenous dopamine to norepinephrine in rat cardiomyocytes[4].

IC50 & Target

Human Endogenous Metabolite

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
MCF7 GI50
> 100 μM
Compound: 1a
Cytotoxicity against human MCF7 cells assessed as reduction in cell viability measured after 72 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human MCF7 cells assessed as reduction in cell viability measured after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 27487570]
PC-3 GI50
84.9 μM
Compound: 1a
Cytotoxicity against human PC3 cells assessed as reduction in cell viability measured after 72 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human PC3 cells assessed as reduction in cell viability measured after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 27487570]
体外研究
(In Vitro)

2-Mercaptobenzothiazole (1，5，25 μM; 24h) 使 AhR 激活，AhR，CYP1A1，CYP1B1 和细胞转移标志物 MMP1 的 mRNA 和蛋白表达上调 (qPCR, WB)，促进 T24 细胞侵袭 (细胞侵袭实验)[1]。 2-Mercaptobenzothiazole (10-5M, 5 x 10-6M) 非竞争性抑制多巴胺 β-羟化酶的百分率为 72% 和 47%[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

2-Mercaptobenzothiazole 相关抗体:

Cell Invasion Assay[1]

Cell Line: T24
Concentration: 1, 5, 25 μM; 1 μM AhR antagonist (SR1) co-incubation as MMP1 control
Incubation Time: 24 h
Result: Increased the cell invasion rate, which was decreased after co-incubation with SR1.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: T24
Concentration: 1, 5, 25 μM; 1 μM SR1 co-incubation as MMP1 control
Incubation Time: 24 h
Result: Increased protein expression of AhR, CYP1A1, CYP1B1 and cell metastasis marker MMP1.

Real Time qPCR[1]

Cell Line: T24
Concentration: 1, 5, 25 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Increased mRNA expression of AhR, CYP1A1, CYP1B1 and cell metastasis marker MMP1
体内研究
(In Vivo)

2-Mercaptobenzothiazole (500, 250, 125, 62.5, 31 g/L) 在非洲爪蟾幼虫中抑制甲状腺激素合成引起甲状腺滤泡细胞肥大、增生和弥漫性肥大等组织学反应延缓变质发育[2]。
2-Mercaptobenzothiazole (750 和 1,500 mg/kg; 一周五次; 103 周; 灌胃) 对雄性 F344/N 大鼠具有致癌活性，表现为单核细胞白血病、胰腺腺泡细胞腺瘤、肾上腺嗜铬细胞瘤和包皮腺腺瘤或癌发病率增加。对雌性 F344/N 大鼠具有致癌活性，表现为肾上腺嗜铬细胞瘤和垂体腺瘤发病率增加[3]。
2-Mercaptobenzothiazole (300 mg/kg, i.p.) 有效阻断大鼠心肌中外源性多巴胺转化为去甲肾上腺素，进而抑制其合成[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: NF51, NF54 (Xenopus laevis larvae)[2]
Dosage: 500, 250, 125, 62.5, and 31 g/L,continuously exposed, 21days for NF51; 500, 250, 125, 62.5, and 31 g/L, continuously exposed, 7 days for NF54
Administration: Exposure
Result: Delayed the development of the 21-day group but did not affect the 7-day group.
Caused thyroid histological changes, including hypertrophy, proliferation, and colloid depletion of follicular cells in a concentration-dependent manner; increased thyroid iodine levels; and increased NIS gene expression in thyroid tissue in a concentration-dependent manner.
Animal Model: F344/N rats and B6C3F1 mice[3]
Dosage: 750 and 1,500 mg/kg, 13 weeks; 0,375 and 750 mg/kg for mice and male rats, 0, 188 or 375 mg/kg for female rats, 5 days a week, 103 weeks
Administration: i.g.
Result: Caused cancer in rats, and even low doses caused cancer in male mice.
Animal Model: CF-1 male mice, Upjohn Sprague-Dawley male rats[4]
Dosage: 300 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.)
Result: Caused the mice to have a depression state after 1 and 2 hours, when norepinephrine levels dropped to about 60% of the control group.
Blocked the conversion of dopamine to newly synthesized noradrenaline and physical activity decreased in rats.
分子量

167.25

Formula

C7H5NS2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (597.91 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.9791 mL 29.8954 mL 59.7907 mL
5 mM 1.1958 mL 5.9791 mL 11.9581 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (14.95 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (14.95 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.85%

COA (288 KB) HNMR (117 KB) RP-HPLC (69 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

2-Mercaptobenzothiazole 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 5.9791 mL 29.8954 mL 59.7907 mL 149.4768 mL
5 mM 1.1958 mL 5.9791 mL 11.9581 mL 29.8954 mL
10 mM 0.5979 mL 2.9895 mL 5.9791 mL 14.9477 mL
15 mM 0.3986 mL 1.9930 mL 3.9860 mL 9.9651 mL
20 mM 0.2990 mL 1.4948 mL 2.9895 mL 7.4738 mL
25 mM 0.2392 mL 1.1958 mL 2.3916 mL 5.9791 mL
30 mM 0.1993 mL 0.9965 mL 1.9930 mL 4.9826 mL
40 mM 0.1495 mL 0.7474 mL 1.4948 mL 3.7369 mL
50 mM 0.1196 mL 0.5979 mL 1.1958 mL 2.9895 mL
60 mM 0.0997 mL 0.4983 mL 0.9965 mL 2.4913 mL
80 mM 0.0747 mL 0.3737 mL 0.7474 mL 1.8685 mL
100 mM 0.0598 mL 0.2990 mL 0.5979 mL 1.4948 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

2-Mercaptobenzothiazole149-30-4Endogenous MetaboliteAryl Hydrocarbon ReceptorAhRCYP1A1CYP1B1TPODopamine β-hydroxylaseInhibitorinhibitorinhibit

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