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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-108498
    L-817818

    		Somatostatin Receptor Endocrinology
    L-817818 是一种有效的亚型选择性生长抑素受体 (somatostatin receptor) 激动剂。L-817818 提供了一种直接定义生长抑素受体生理功能的方法。
    L-817818
  • HY-117196
    GW 9578

    		PPAR Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    GW9578 是一种亚型选择性的 PPARα 激动剂 (对鼠和人 PPAR-α 的 EC50 分别为 5 和 50 nM)，具有有效的降脂活性。
    GW 9578
  • HY-101869
    MK-0343

    MRK-409

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    MK0343 (MRK-409) 是一种口服生物可利用的 GABAA 受体亚型选择性部分激动剂。MK0343 是一种非镇静的抗焦虑活性分子。
    MK-0343
  • HY-101640
    TPA 023

    		GABA Receptor Neurological Disease
    TPA 023 是 GABAA α2/α3 的选择性的激动剂，Ki 值为 0.19-0.41 nM。
    TPA 023
  • HY-15831
    L-838417-d9

    		Isotope-Labeled Compounds GABA Receptor Neurological Disease
    L-838417-d9 是 L-838417 的氘代物。L-838417 是一种亚型选择性 GABAA 正变构调节剂，在 α2, α3 和 α5 亚型中作为部分激动剂。
    L-838417-d9
  • HY-108592
    UCL 2077

    		Potassium Channel Neurological Disease
    UCL 2077是sAHP 通道的选择性抑制剂 (海马神经元中的IC50 值为 500 nM)，对Ca2+通道、动作电位、输入电阻以及超极化后的介质影响很小。UCL 2077也是具有亚型选择性的、癫痫相关的KCNQ通道的阻滞剂。
    UCL 2077
  • HY-162117
    LBG30300

    		mGluR Neurological Disease
    LBG30300 是一种亚型选择性 mGlu2 受体激动剂 EC50 为 0.6 nM。LBG30300 具有血脑屏障透过性。
    LBG30300
  • HY-107713
    PPDA

    		iGluR Neurological Disease
    PPDA 是一种亚型选择性的 NMDA 受体拮抗剂，优先与含有 NR2C/NR2D 亚基的受体结合。
    PPDA
  • HY-136459
    NMDA receptor antagonist 2

    		iGluR Neurological Disease
    NMDA receptor antagonist 2 是一种有效的口服 NR2B 亚型选择性 NMDA 拮抗剂，其 IC50 和 Ki 分别为 1.0 nM 和 0.88 nM。NMDA receptor antagonist 2 用于神经性疼痛与帕金森病的研究。
    NMDA receptor antagonist 2
  • HY-103229
    Cl-HIBO

    		iGluR Neurological Disease
    Cl-HIBO 是一种高度亚型选择性 GluR1/2 激动剂 (EC50 分别为 4.7 和 1.7 μM)。Cl-HIBO 是一种有效的 AMPA 受体激动剂 (IC50=0.22 μM)。Cl-HIBO 具有脱敏特性。
    Cl-HIBO
  • HY-152227
    PROTAC TYK2 degradation agent1

    		PROTACs JAK Inflammation/Immunology
    PROTAC TYK2 degradation agent1 是一种有效的亚型选择性 TYK2 降解剂。PROTAC TYK2 degradation agent1 具有 TYK2 降解活性，DC50 值为 14 nM。PROTAC TYK2 degradation agent1 可用于自身免疫性疾病的研究。
    PROTAC TYK2 degradation agent1
  • HY-151487
    CypD-IN-3

    		Cyclophilin Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    CypD-IN-3 是一种有效的亚型选择性亲环蛋白 D (CypD) 抑制剂。CypD-IN-3 具有亲环蛋白 D (CypD) 亲和力，IC50 值为 0.01 μM。CypD-IN-3 可用于多种疾病的研究，如氧化应激、神经退行性疾病、肝病、衰老、自噬和糖尿病。
    CypD-IN-3
  • HY-151488
    CypD-IN-4

    		Cyclophilin Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    CypD-IN-4 是一种有效的亚型选择性亲环蛋白 D (CypD) 抑制剂。CypD-IN-4 具有亲环蛋白 D (CypD) 亲和力，IC50 值为 0.057 μM。CypD-IN-4 可用于多种疾病的研究，如氧化应激、神经退行性疾病、肝病、衰老、自噬和糖尿病。
    CypD-IN-4
  • HY-110092
    PSB-1114 tetrasodium

    		P2Y Receptor Metabolic Disease
    PSB-1114 tetrasodium 是一种有效的，酶促稳定的亚型选择性 P2Y2 受体激动剂，EC50 为 134 nM。PSB-1114 tetrasodium 相对于 P2Y4 (EC50 为 9.3 μM) 和 P2Y6 (EC50 为 7.0 μM) 受体显示出 50 倍以上的选择性。
    PSB-1114 tetrasodium
  • HY-142723
    KCa2 channel modulator 1

    		Potassium Channel Neurological Disease
    KCa2 channel modulator 1 (compound 2o) 是一种有效的 KCa2 通道亚型选择性正调节剂。KCa2 channel modulator 1 增强人KCa2.3 通道和大鼠 KCa2.2 通道，EC50 值分别为 0.19 μM 和 0.99 μM。
    KCa2 channel modulator 1
  • HY-151489
    CypE-IN-1

    		Cyclophilin Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    CypE-IN-1 是一种有效的亚型选择性亲环蛋白 E (CypE) 抑制剂。CypE-IN-1 具有 CypE 亲和力，IC50 和 Ki 值分别为 0.013 μM 和 0.072 μM。CypE-IN-1 可用于多种疾病的研究，如氧化应激、神经退行性疾病、肝病、衰老、自噬和糖尿病。
    CypE-IN-1
  • HY-110092A
    PSB-1114 triethylamine

    		P2Y Receptor Cancer
    PSB-1114 triethylamine 是一种有效、酶稳定、亚型选择性 P2Y2 受体激动剂，具有 EC50=134 nM。PSB-1114 triethylamine 对 P2Y4 (EC50=9.3 μM) 和 P2Y6 受体 (EC50=7.0 μM) 的选择性 >50 倍。
    PSB-1114 triethylamine
  • HY-11048
    NS11394
    3 篇文献验证

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    NS11394 是具有口服活性的、独特的 GABAA 的阳性变构调节剂 (PAM)，Ki 值为 0.5 nM。NS11394 对 GABAA 的选择性依次为 GABAA-5、α3、α2 和α1 受体。NS11394 具有抗炎和抗焦虑生物活性。
    NS11394
  • HY-12439
    ML380
    1 篇文献验证

    		 mAChR Neurological Disease
    ML380 是一种有效的，亚型选择性和可透过血脑屏障的 M5 mAChR 正变构调节剂 (PAM)，对人和大鼠 M5 的 EC50 值分别为 190 和 610 nM。ML380 对 M1 和 M3 mAChR 亚型具有中等选择性。ML380 可以增加 Ach 对 M5 mAChR 的亲和力。
    ML380
  • HY-142735
    KCa2 channel modulator 2

    		Potassium Channel Neurological Disease
    KCa2 channel modulator 1 (compound 2q) 是一种有效的 KCa2 通道亚型选择性正调节剂。KCa2 channel modulator 1 对人KCa2.3 通道和大鼠 KCa2.2 通道，EC50 值分别为 0.6 μM 和 0.64 μM。
    KCa2 channel modulator 2
  • HY-123249
    HZ166

    		GABA Receptor Neurological Disease
    HZ166 是一种 GABAA 受体亚型选择性苯二氮卓位点激动剂，对 α2- 和 α3-GABAA 受体具有优先活性。HZ166 显示出抗痛觉过敏作用。HZ166 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    HZ166
  • HY-167824
    SSR180711

    		Others Neurological Disease
    SSR180711是一种强效且亚型选择性的α7激动剂，具有在阿尔茨海默病和精神分裂症研究中的应用活性。SSR180711可用于研究与脑小血管疾病相关的脑内出血亚型。SSR180711在电生理和行为研究中展现出潜力，以评估其对认知功能的影响。SSR180711还具有研究脑血管病变及其影响的应用前景。
    SSR180711
  • HY-18596
    SB-215505

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    SB-215505 是一种有效的，亚型选择性 5-HT2B 受体拮抗剂，对 5-HT2B，5-HT2A，5-HT2C 的 pKi 值分别为 8.3、6.77、7.66。SB-215505 可以增加大鼠的清醒和运动活动。
    SB-215505
  • HY-13285
    Ki16425
    最多引用文献
    8 篇文献验证

    Debio 0719

    		 LPL Receptor Neurological Disease Cancer
    Ki16425 (Debio 0719) 是一种亚型选择性，竞争性的 EDG 家族受体拮抗剂，对 LPA1 和 LPA3 的 Ki 值分别为 0.34 μM，0.93 μM。Ki16425 (Debio 0719) 降低 LPA 诱导的 p42/p44 MAPK 激活。Ki16425 还可抑制 LPA 诱导的 HEK293A 细胞中 YAP/TAZ 的去磷酸化。
    Ki16425
  • HY-P5158
    Conopeptide rho-TIA

    		Adrenergic Receptor Others
    Conopeptide rho-TIA 是一种从掠食性海螺 Conus tulipa 所含毒液中提取的多肽，是人 α1B-Adrenergic Receptor 的非竞争性抑制剂。Conopeptide rho-TIA 是人α1A-Adrenergic Receptor 和 α1D-Adrenergic Receptor 的竞争性抑制剂。Conopeptide rho-TIA 与每种亚型的结合可能为开发新型 α1-Adrenergic Receptor 亚型选择性药物提供有用信息。
    Conopeptide rho-TIA
  • HY-103066
    Br-PBTC

    		nAChR Neurological Disease
    Br-PBTC 是一种有效的，2/4 亚型选择性的 nAChRs (烟碱乙酰胆碱受体)的正变构调节剂，其 α2β2，α2β4，α4β2，α4β4，(α4β2)2α4 和 (α4β2)2β2 EC50 范围为 0.1~0.6 μM。Br-PBTC 从 α 亚基的 c 尾起作用。
    Br-PBTC
  • HY-120874
    PF-06372865

    		GABA Receptor Neurological Disease
    PF-06372865 是一种具有口服活性的，α2/α3/α5 亚型选择性的 GABAA 正向变构调节剂 (PAM)。PF-06372865 是 α1/α2/α3/α5 亚基的高亲和力配体，对 α2，α1 PAM，α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM，21 nM，134 nM，对 α4/α6 亚基的亲和力低。PF-06372865 可以透过血脑屏障 (BBB)。PF-06372865 具有抗焦虑活性，并且有用于癫痫研究的潜力。
    PF-06372865
  • HY-N0584A
    Anisodamine hydrobromide

    6-Hydroxyhyoscyamine hydrobromide

    		 mAChR Inflammation/Immunology
    氢溴酸山莨菪碱 Anisodamine hydrobromide (6-Hydroxyhyoscyamine hydrobromide)，颠茄生物碱，也是一种非亚型的选择性毒蕈碱 (muscarinic) 和烟碱类胆碱受体 (nicotinic cholinoceptor) 拮抗剂。Anisodamine hydrobromide 具有抗氧化、抗炎活性。
    Anisodamine hydrobromide
  • HY-128770
    LY3154207
    1 篇文献验证

    		 Dopamine Receptor Neurological Disease
    LY3154207 是一种有效的、亚型选择性的、口服的人多巴胺 D1 受体 (human dopamine D1 receptor) 正向变构调节剂 (PAM)，具有最小的变构激动剂活性 (EC50=3 nM)。
    LY3154207
  • HY-123414
    GX-936

    PF-05196233

    		 Sodium Channel Neurological Disease
    GX-936 (PF-05196233) 是有效的 Nav1.7 选择性抑制剂，结合到电压传感器域IV (VSD4)的激活状态。
    GX-936
  • HY-N0584
    Anisodamine

    6-Hydroxyhyoscyamine

    		 mAChR Neurological Disease
    山莨菪碱 Anisodamine (6-Hydroxyhyoscyamine)，颠茄生物碱，也是一种非亚型的选择性毒蕈碱和烟碱类胆碱受体拮抗剂。Anisodamine 用于中医研究多种疾病，主要用于改善休克状态下的微循环，也可用于有机磷中毒。
    Anisodamine
  • HY-N0584AR
    Anisodamine hydrobromide (Standard)

    		mAChR Inflammation/Immunology
    氢溴酸山莨菪碱 (Standard) Anisodamine (hydrobromide) (Standard) 是 Anisodamine (hydrobromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Anisodamine hydrobromide (6-Hydroxyhyoscyamine hydrobromide)，颠茄生物碱，也是一种非亚型的选择性毒蕈碱 (muscarinic) 和烟碱类胆碱受体 (nicotinic cholinoceptor) 拮抗剂。Anisodamine hydrobromide 具有抗氧化、抗炎活性。
    Anisodamine hydrobromide (Standard)
  • HY-169185
    Sigma-2 Radioligand 2

    		Sigma Receptor Cancer
    Sigma-2 Radioligand 2 (compund 4)对 σ2 受体表现出低纳摩尔亲和力（Ki=2.30 nM）及高亚型选择性（Ki(σ1)/Ki(σ2) > 1500）。
    Sigma-2 Radioligand 2
  • HY-19425
    NS-220

    		PPAR Metabolic Disease
    NS-220 是具有生物活性的 PPARα 激动剂，具有良好的选择性，其对 PPARα、PPAR γ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 1.9×10-8 M、9.6×10-6 M 和 >10-4 M。NS-220 用于 2 型糖尿病高脂血症或代谢紊乱的研究。
    NS-220
  • HY-14319A
    Sazetidine A hydrochloride

    		Others Neurological Disease
    Sazetidine A 是 α4β2 烟碱乙酰胆碱受体的强效配体，对该亚型具有高结合亲和力和选择性。Sazetidine A 具有良好的药理特性，可能有助于开发针对烟碱受体相关疾病的疗法。Sazetidine A 已在研究各种类似物的结合亲和力的研究中被提及，这突出了其在理解 nAChR 配体亚型选择性方面的重要性。
    Sazetidine A hydrochloride
  • HY-133012
    GFB-8438

    		TRP Channel Neurological Disease
    GFB-8438 是一种有效的亚型选择性 TRPC5 抑制剂，对 hTRPC5 和 hTRPC4 的 IC50 分别为 0.18 和 0.29 μM。GFB-8438 对 TRPC6、其他 TRP 家族成员、NaV1.5 具有良好的选择性，对 hERG 通道的活性也有限。GFB-8438 对小鼠足细胞的保护作用。
    GFB-8438
  • HY-126291
    GNE-616

    		Sodium Channel Neurological Disease
    GNE-616 是一种高效的，代谢稳定的，具有口服活性的，亚型选择性的 Nav1.7 抑制剂 (对 hNav1.7 的 Ki 值为 0.79 nM，Kd 值为 0.38 nM)，用于慢性疼痛的相关研究。与 hNav1.1，hNav1.3, hNav1.4，hNav1.5 相比，GNE-616 显示大于 1000 nM 的 Kd 值和大于 2500 倍的选择性。对 hNav1.2 和 hNav1.6 的选择性分别是 31 倍和 73 倍。
    GNE-616
  • HY-12583
    A-366
    3 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Epigenetic Reader Domain Cancer
    A-366 是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 3.3 和 38 nM。A-366 比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。A-366 是一种有效的 Spindlin1-H3K4me3 相互作用的抑制剂 (IC50=182.6 nM)。A-366 对人 H3R (Ki=17 nM) 表现出很高的亲和力，并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。
    A-366

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