2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. GABA Receptor
  4. PF-06372865

PF-06372865 是一种具有口服活性的，α2/α3/α5 亚型选择性的 GABAA 正向变构调节剂 (PAM)。PF-06372865 是 α1/α2/α3/α5 亚基的高亲和力配体，对 α2，α1 PAM，α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM，21 nM，134 nM，对 α4/α6 亚基的亲和力低。PF-06372865 可以透过血脑屏障 (BBB)。PF-06372865 具有抗焦虑活性，并且有用于癫痫研究的潜力。

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我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

PF-06372865 Chemical Structure

PF-06372865 Chemical Structure

CAS No. : 1614245-70-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1320
In-stock
1 mg ￥681
In-stock
5 mg ￥1200
In-stock
10 mg ￥1900
In-stock
25 mg ￥3800
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
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PF-06372865 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PF-06372865 is an orally active, α2/α3/α5 subtype-selective GABAA positive allosteric modulator (PAM). PF-06372865 is a high affinity ligand at GABAA receptors containing α1/α2/α3/α5 subunits (Kis of 2.9 nM, 21 nM, 134 nM for α2, α1 PAM, α2 PAM, respectively), with low affinity for α4/α6 subunits. PF-06372865 can across the blood-brain barrier (BBB). PF-06372865 has anxiolytic activity and has the potential for epilepsy[1].

IC50 & Target

Ki: 2.9 nM (α2), 21 nM (α1 PAM) and 134 nM (α2 PAM)[1]
体外研究
(In Vitro)

PF-06372865 (compound 34) has Ki values of 0.18 nM, 2.9 nM, 1.1 nM, 18 nM for human GABAA α1β3γ2, α2β2γ2, α3β3γ2, α5β2γ2 and 0.34 nM, 4.58 nM for rat GABAA α1β3γ2, α2β2γ2[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PF-06372865 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

PF-06372865 (compound 34; 3, 10 mg/kg; orally; single dose) significantly increases the paw withdrawal threshold (PWT) in chronic constriction injury (CCI) animals[1].
PF-06372865 (0.3, 3, 10 mg/kg for mouse and 1, 3, 10 mg/kg for rat; orally) exhibits efficacy in two models of epilepsy, PTZ induced seizures (mouse), and amygdala kindling (rat)[1].
PF-06372865 (0.1, 0.32, 1, 3.2 and 10 mg/kg; orally) has anxiolytic activity at 3.2 and 10 mg/kg in elevated plus maze (male C57Bl/6 mice)[1].
PF-06372865 has a T1/2 of 1.1 hours, a Clp of 22 mL/min/kg, and a Vss of 2.1 L/kg for rats[1].
PF-06372865 has a T1/2 of 0.9 hours, a Clp of 29 mL/min/kg, and a Vss of 3.4 L/kg for dogs[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Chronic constriction injury (CCI) model (male Wistar rats)[1]
Dosage: 3, 10 mg/kg
Administration: Orally
Result: Significantly increased paw withdrawal latency.
Clinical Trial
分子量

440.49

Formula

C22H21FN4O3S
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (113.51 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2702 mL 11.3510 mL 22.7020 mL
5 mM 0.4540 mL 2.2702 mL 4.5404 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.68 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.68 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.29%

COA (197 KB) LCMS (95 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

PF-06372865 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2702 mL 11.3510 mL 22.7020 mL 56.7550 mL
5 mM 0.4540 mL 2.2702 mL 4.5404 mL 11.3510 mL
10 mM 0.2270 mL 1.1351 mL 2.2702 mL 5.6755 mL
15 mM 0.1513 mL 0.7567 mL 1.5135 mL 3.7837 mL
20 mM 0.1135 mL 0.5675 mL 1.1351 mL 2.8377 mL
25 mM 0.0908 mL 0.4540 mL 0.9081 mL 2.2702 mL
30 mM 0.0757 mL 0.3784 mL 0.7567 mL 1.8918 mL
40 mM 0.0568 mL 0.2838 mL 0.5675 mL 1.4189 mL
50 mM 0.0454 mL 0.2270 mL 0.4540 mL 1.1351 mL
60 mM 0.0378 mL 0.1892 mL 0.3784 mL 0.9459 mL
80 mM 0.0284 mL 0.1419 mL 0.2838 mL 0.7094 mL
100 mM 0.0227 mL 0.1135 mL 0.2270 mL 0.5675 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PF-063728651614245-70-3PF06372865PF 06372865GABA ReceptorGamma-aminobutyric acid Receptorγ-Aminobutyric acid Receptororallyα2α3α5GABAAPAMα1α4α6subunitsepilepsyα1β3γ2α2β2γ2α3β3γ2α5β2γ2blood-brainbarrierBBBInhibitorinhibitorinhibit

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PF-06372865
目录号：
HY-120874
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