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tropomyosin receptor kinase

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17

抑制剂 & 激动剂

1

抗体抑制剂

1

重组蛋白

2

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-10424
    Milciclib
    5 篇以上引用文献

    PHA-848125

    		 CDK Autophagy Cancer
    Milciclib (PHA-848125) 是一种有效的、ATP 竞争性的 CDK 和 Tropomyosin receptor kinase (TRK) 双重抑制剂，对 cyclin A/CDK2，cyclin H/CDK7，cyclin D1/CDK4，cyclin E/CDK2，cyclin B/CDK1 和 TRKA 的 IC50 值分别为 45，150，160，363，398 和 53 nM。
    Milciclib
  • HY-46531
    Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH

    		Ligands for E3 Ligase Inflammation/Immunology Cancer
    Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH (compound 114) 是一种有效的、选择性的原肌球蛋白受体激酶 (trk) 抑制剂。Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH 是 E3 连接酶的配体。Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH 具有研究一种或多种疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021170109A1)。
    Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH
  • HY-12866
    Larotrectinib
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    LOXO-101; ARRY-470

    		 Trk Receptor Apoptosis Cancer
    Larotrectinib (LOXO-101) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA，B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
    Larotrectinib
  • HY-P99297
    Bedinvetmab

    ZTS-00508841

    		 Trk Receptor Inflammation/Immunology
    贝汀维单抗 Bedinvetmab (ZTS-00508841) 是一种针对神经生长因子 (NGF) 的犬单克隆抗体 (mAb)。Bedinvetmab 抑制 NGF 与原肌球蛋白受体激酶 A (trkA) 和 p75 神经营养蛋白受体 (p75NTR) 受体的相互作用。Bedinvetmab 可用于犬骨关节炎疼痛的研究。
    Bedinvetmab
  • HY-12866A
    Larotrectinib sulfate
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate

    		 Trk Receptor Apoptosis Cancer
    Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA，B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
    Larotrectinib sulfate
  • HY-141864
    ITK/TRKA-IN-1

    		Itk Inflammation/Immunology
    ITK/TRKA-IN-1 是一种ITK/TRKA双重抑制剂，ITK的IC50值为1.0 nM，TRKA的抑制率为 96%。
    ITK/TRKA-IN-1
  • HY-144424
    Trk-IN-11

    		Trk Receptor Cancer
    Trk-IN-11 (Compound 14h) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (IC50 = 1.4, 1.8 nM, 针对 TrkA, TrkA< sup>G595R，分别)。作为受体酪氨酸激酶 (RTK)，原肌球蛋白受体激酶 (Trk) 是实体瘤中的关键活性分子靶点。Trk-IN-11具有研究癌症疾病的潜力。
    Trk-IN-11
  • HY-157168
    TrkA-IN-6

    		Trk Receptor Neurological Disease
    TrkA-IN-6 (compound R48) 是原肌球蛋白激酶 A 型受体激酶 (TrkA) 的腙类、选择性抑制剂。TrkA-IN-6 对 U87 GBM 细胞表现出比 Temozolomide (HY-17364) 更高的细胞毒性作用，IC50 为 68.99 μM。
    TrkA-IN-6
  • HY-144423
    Trk-IN-10

    		Trk Receptor Cancer
    Trk-IN-10 (Compound 14j) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (IC50 = 0.86, 6.92 nM, 针对 TrkA, TrkA< sup>G595R，分别)。作为受体酪氨酸激酶 (RTK)，原肌球蛋白受体激酶 (Trk) 是实体瘤中的关键活性分子靶点。Trk-IN-10 (IC50 = 350 nM; 针对 ALK) 对 Trk 的抑制选择性更高，可能对降低毒性具有重要意义[1 ]。
    Trk-IN-10
  • HY-12866R
    Larotrectinib (Standard)

    		Trk Receptor Apoptosis Cancer
    Larotrectinib (Standard)是 Larotrectinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Larotrectinib (LOXO-101) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA，B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
    Larotrectinib (Standard)
  • HY-13491
    GNF-5837
    3 篇文献验证

    		 Trk Receptor Cancer
    GNF-5837 是一种有效的，选择性的，口服生物利用的泛 TRK 抑制剂，在 Ba/F3 细胞中显示出抗增殖作用 (对 Tel-TrkC, Tel-TrkB 和 Tel-TrkA 的 IC50 值分别为 7 nM，9 nM 和 11 nM)。 .
    GNF-5837
  • HY-146524
    TRK-IN-18

    		Trk Receptor Cancer
    TRK-IN-18 是一种有效的 TRK 抑制剂。原肌球蛋白相关激酶 (Trks) 是由神经营养因子激活的受体酪氨酸激酶家族，神经营养因子是一组可溶性生长因子，包括神经生长因子 (NGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 和神经营养因子-3 (NT-3)，以及 神经营养因子-4/5 (NT-4/5)。TRK-IN-18 具有研究癌症疾病的潜力（摘自专利 WO2021148805A1，化合物 7）。
    TRK-IN-18
  • HY-146523
    TRK-IN-17

    		Trk Receptor Cancer
    TRK-IN-17 是一种有效的 TRK 抑制剂。原肌球蛋白相关激酶 (Trks) 是由神经营养因子激活的受体酪氨酸激酶家族，神经营养因子是一组可溶性生长因子，包括神经生长因子 (NGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 和神经营养因子-3 (NT-3)，以及神经营养因子-4/5 (NT-4/5)。TRK-IN-17具有研究癌症疾病的潜力（摘自专利 WO2021148807A1，化合物 3）。
    TRK-IN-17
  • HY-101446
    HIOC

    		Trk Receptor ERK Apoptosis Neurological Disease
    HIOC 是一种强效选择性的 TrkB (原肌球蛋白相关激酶b) 受体的激活剂。HIOC 可以通过血脑和血视网膜屏障。HIOC 激活 TrkB/ERK 通路，减少神经元细胞死亡。HIOC 减轻蛛网膜下出血 (SAH) 后早期脑损伤。HIOC 在光致视网膜变性的动物模型中显示出保护作用。
    HIOC
  • HY-150561
    Trk-IN-20

    		Trk Receptor Cancer
    Trk-IN-20 是一种 3- 乙烯基咪唑衍生物，是 Trk 抑制剂。Trk-IN-20 通过抑制磷酸化来抑制 Trk 激酶功能，抑制 TrkA/B/C 的 IC50s 分别为 1.6 nM、2.9 nM 和 2.0 nM。
    Trk-IN-20
  • HY-137465
    CG428

    		PROTACs Trk Receptor Cancer
    CG428 是一种有效的、选择性的原肌球蛋白受体激酶 (TRK) PROTAC 降解剂，具有抗肿瘤活性。CG428 降低 KM12 结直肠癌细胞中原肌球蛋白 3 (TPM3)-TRKA 融合蛋白的水平 (DC50 = 0.36 nM)，并抑制下游 PLCγ1 磷酸化 (IC50 = 0.33 nM）。CG428 对 TRKA 的结合亲和力高于 TRKB 和 TRKC（Kd 分别为 1 nM、28 nM 和 4.2 nM）。此外，CG428 能有效抑制 KM12 细胞生长 (IC50 = 2.9 nM)。(Pink: TRK inhibitor (HY-118271); Black: linker (HY-W067489); Blue: CRBN Ligand (HY-41547))
    CG428
  • HY-146755
    TIY-7

    		Trk Receptor Cancer
    TIY-7 是一种选择性和具有口服活性的 原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 抑制剂。TIY-7 对 TRKA, TRKAG595R, TRKAG667C, TRKAF589L, TRKCG623R, TRKCG696A 酶均显示出抑制活性其 IC50 值分别为 2.9, 1.1, 0.7, 0.8, 0.8, 0.2 nM。TIY-7 在小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤效力。
    TIY-7

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