Search Result

Results for "

tumor vascularity

" in MCE Product Catalog:

By Targets:	Akt (1) Apoptosis (6) c-Met/HGFR (2) Calcium Channel (1) CD47 (1) Endogenous Metabolite (6) ERK (1) Estrogen Receptor/ERR (1) FAK (1) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (1) Histone Demethylase (4) HPV (1) IFNAR (1) Influenza Virus (1) Microtubule/Tubulin (11) Mitochondrial Metabolism (1) mTOR (1) Parasite (1) PDK-1 (1) PERK (1) Prostaglandin Receptor (2) Ras (1) Ser/Thr Protease (1) Small Interfering RNA (siRNA) (2) STAT (2) STING (1) TGF-β Receptor (1) Trk Receptor (1) VEGFR (4)
By Research Areas:	Cancer (38) Cardiovascular Disease (1) Endocrinology (3) Infection (2) Inflammation/Immunology (2) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (4)
Oligonucleotides:	小干扰RNA (2)

抑制剂 & 激动剂

化合物筛选库

多肽产品

天然产物

同位素标记物

寡核苷酸

没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务

Targets Recommended: TNF Receptor BRK

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-A0096

Iloprost 4 篇文献验证 Ciloprost; ZK 36374	Prostaglandin Receptor Endogenous Metabolite	Endocrinology Cancer
伊洛前列素 Iloprost (ZK 36374; Ciloprost) 是一种前列环素 PGI2 类似物，参与胚胎发育和炎症改善，抑制肿瘤转移。Iloprost 可用于外周血管疾病的研究。

HY-16114

BNC105 1 篇文献验证	Microtubule/Tubulin	Cancer
BNC105是一种具有抗增殖和破坏肿瘤血管功能的，微管蛋白聚合抑制剂。

HY-16147

Combretastatin A1 phosphate Oxi4503; CA1P; Combretastatin A1 diphosphate	Others	Cancer
Combretastatin A1 phosphate (Oxi4503; CA1P; Combretastatin A1 diphosphate) 是一种有效的血管破坏剂。Combretastatin A1 phosphate 对肿瘤具有抗血管生成作用。Combretastatin A1 phosphate 具有用于胰腺神经内分泌肿瘤研究的潜力。

HY-P5107

Low molecular weight protamine LMWP	VEGFR	Cancer
Low molecular weight protamine 是一种具有血管内皮生长因子 (VEGF) 抑制活性的细胞穿透肽。Low molecular weight protamine 可抑制肿瘤生长，用于癌症的研究。

HY-13598

Valecobulin CKD-516	Microtubule/Tubulin	Cancer
Valecobulin (CKD516) 是 S516 的缬氨酸前体药和血管阻断剂 (VDA), 是一种强效的、β-微管蛋白聚合抑制剂，对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。

HY-117836

FAK-IN-16	FAK	Cancer
FAK-IN-16 (compound OXA-11) 是一种具有口服活性、选择性粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂，IC₅₀ 为 1.2 pM。FAK-IN-16 抑制 pFAK[Y397] 和 pFAK[Y861] 处的 FAK 磷酸化。FAK-IN-16 减缓肿瘤生长并减少肿瘤血管分布和侵袭。FAK-IN-16 增强顺铂 (HY-17394) 对体外肿瘤细胞增殖和凋亡以及小鼠体内的抗肿瘤作用。

HY-A0096R

Iloprost (Standard)	Prostaglandin Receptor Endogenous Metabolite	Endocrinology Cancer
伊洛前列素(Standard) Iloprost (Standard)是 Iloprost 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Iloprost (ZK 36374; Ciloprost) 是一种前列环素 PGI2 类似物，参与胚胎发育和炎症改善，抑制肿瘤转移。Iloprost 可用于外周血管疾病的研究。

HY-14919

Denibulin MN-029 free base	Microtubule/Tubulin	Cancer
Denibulin 是一种血管破坏剂，可逆性抑制微管组装，破坏肿瘤血管内皮细胞细胞骨架。Denibulin 表现出耐受性和潜在的抗血管作用，可用于癌症研究。

HY-14815

Fosbretabulin Combretastatin A4 phosphate	Apoptosis Microtubule/Tubulin	Cancer
Fosbretabulin (Combretastatin A4 phosphate) 是一种血管破坏剂，对不典型甲状腺癌 (ATC) 的细胞系和移植瘤具有抗肿瘤活性。Fosbretabulin 通过抑制微管聚合，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制肿瘤中的血管生成来抑制肿瘤生长。

HY-15855

Fosbretabulin tromethamine	Others	Cancer
Fosbretabulin（氨丁三醇），是一种血管破坏剂，以肿瘤新生血管为目标，导致肿瘤血流急性和可逆性减少以及中心坏死。

HY-10964

Vadimezan 最多引用文献 41 篇文献验证 DMXAA; ASA-404	STING IFNAR Influenza Virus	Infection Cancer
2,5-己酮可可碱 Vadimezan (DMXAA; ASA-404) 是血管破坏剂，是鼠干扰素基因 (STING) 刺激物，也是 I 型 IFN 和其他细胞因子的强效诱导剂。Vadimezan 具有抗流感病毒 H1N1-PR8 的活性。

HY-103316A

Ned 19 2 篇文献验证	Calcium Channel	Cancer
Ned 19 是一种选择性膜透性非竞争性 NAADP 拮抗剂，抑制 NAADP 介导的 Ca²⁺ 信号传导，IC₅₀ 为 65 nM。 Ned 19 强烈抑制小鼠的肿瘤生长和血管形成以及肺转移。

HY-13598A

Valecobulin hydrochloride CKD-516 hydrochloride	Microtubule/Tubulin	Cancer
Valecobulin hydrochloride (CKD-516 hydrochloride) 是 S516 (HY-130233) 的缬氨酸前体药和血管阻断剂 (VDA), 是一种强效的、β-微管蛋白聚合抑制剂，对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。

HY-153482

ATU027	Small Interfering RNA (siRNA)	Cancer
ATU027 是一种 siRNA，可沉默血管内皮中 PKN3 的表达。ATU027 在小鼠癌症模型中被证明可以抑制局部肿瘤侵袭以及淋巴结和肺转移。

HY-153482A

ATU027 sodium	Small Interfering RNA (siRNA)	Cancer
ATU027 sodium 是一种 siRNA，可沉默血管内皮中 PKN3 的表达。ATU027 sodium 在小鼠癌症模型中被证明可以抑制局部肿瘤侵袭以及淋巴结和肺转移。

HY-136476B

Cu(II) protoporphyrin IX	Others	Inflammation/Immunology Cancer
Cu (II) Protoporphyrin IX 是 Zn (II) Protoporphyrin (血红素加氧酶抑制剂) 的阴性对照。血红素加氧酶与肿瘤细胞对化疗的抵抗、自由基形成和炎症的减少有关，并与血管修复有关。

HY-10338A

Foretinib phosphate	c-Met/HGFR VEGFR	Cancer
Foretinib phosphate是一种具有潜在抗肿瘤活性的口服生物可利用小分子。Foretinib phosphate能够选择性地抑制肝细胞生长因子（HGF）受体c-MET和血管内皮生长因子受体2（VEGFR2），从而可能抑制肿瘤的血管生成、肿瘤细胞增殖和转移。Foretinib phosphate在肺癌细胞中显示出与cabozantinib不同的抗癌活性，并且对MEK1/2、FER和AURKB等靶点具有更强的抑制作用。

HY-119618

R1498	Others	Cancer
R1498 是一种多靶点激酶抑制剂，具有抗血管生成和抗增殖活性。R1498主要靶向与肿瘤发展相关的Aurora激酶和VEGFR2等靶点。R1498在多种肿瘤细胞中表现出中等的体外生长抑制作用，其IC50值处于微摩尔范围。R1498在多种胃癌和肝细胞癌异种移植模型中显示出优于索拉非尼的抗肿瘤疗效，肿瘤生长抑制率超过80%，并在部分模型中观察到肿瘤缩小。R1498在三种人类胃癌原发肿瘤衍生的异种移植模型中表现出10-30%的肿瘤缩小率，进一步显示其抑制潜力。R1498在体内有效抑制Aurora A活性，并减少肿瘤的血管化。

HY-14444

Plinabulin NPI-2358	Microtubule/Tubulin	Cancer
普那布林 Plinabulin (NPI-2358) 是一种抗微管蛋白解聚的血管破坏剂，能结合 β-微管蛋白 (β-tubulin) 的秋水仙碱结合位点阻止聚合，并且对人肿瘤细胞系具有抑制作用，对 HT-29 细胞系的 IC₅₀ 值为 9.8 nM。

HY-16196

ENMD-1198 IRC-110160	Microtubule/Tubulin HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase STAT	Cancer
ENMD-1198 (IRC-110160)，具有口服活性的微管 (microtubule) 靶向剂，是 2-methoxyestradiol 的类似物，具有抗肿瘤、抗血管生成功效，在人体 HCC 细胞中，ENMD-1198 抑制人肝癌细胞中的 HIF-1α 和 STAT3，并导致肿瘤生长和血管生成减少。

HY-121993

Combretastatin A-1	Microtubule/Tubulin	Cancer
康普瑞汀A-1 Combretastatin A-1 是一种微管聚合抑制剂，可与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combretastatin A-1 通过微管蛋白解聚介导的 AKT 失活抑制 Wnt/β-catenin 通路。Combretastatin A-1 具有抗肿瘤和抗血管作用。

HY-145820

Tubulin inhibitor 14	Apoptosis Microtubule/Tubulin	Cancer
Tubulin inhibitor 14 是一种有效的醌氧化还原酶 2 (NQO2) 抑制剂，其 IC₅₀ 为 1.0 μM。Tubulin inhibitor 14 也可抑制微管蛋白聚合和内皮细胞毛细血管样管的形成。Tubulin inhibitor 14 是一种微管稳定剂，具有潜在的肿瘤选择性、抗血管生成和血管破坏特征。

HY-157148

1D228	c-Met/HGFR Trk Receptor	Cancer
1D228 是一种 c-Met/TRK 抑制剂，具有抗肿瘤活性。1D228 抑制细胞周期蛋白D1诱导G0/G1停滞并抑制癌细胞增殖和迁移。1D228 可用于胃、肝和血管肿瘤的研究。

HY-19471

(rac)-ZK-304709	Others	Cancer
(rac)-ZK-304709是ZK-304709的一种异构体。它是一种首创的口服多靶点肿瘤生长抑制剂，能抑制多种细胞周期依赖性激酶(Cdks)、血管内皮生长因子受体激酶(VEGF-RTKs)和血小板源性生长因子受体激酶β(PDGF-RTKβ)。(rac)-ZK-304709能够剂量依赖性地抑制神经内分泌肿瘤(NET)细胞的增殖和集落形成。它通过诱导G2期细胞周期阻滞和细胞凋亡来直接作用于NET细胞，同时降低MCL1、survivin和HIF1α的表达。在原位BON肿瘤模型中，(rac)-ZK-304709可使原发肿瘤生长减少80%，并降低肿瘤微血管密度。这些结果表明，(rac)-ZK-304709通过诱导细胞凋亡和抑制肿瘤诱导的血管生成来有效控制肿瘤生长，可能成为抑制NET的潜在试剂。

HY-16146

Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium OXi-4503 tetrasodium	Microtubule/Tubulin	Cancer
Combretastatin A-1 phosphate (OXi-4503) 是 Combretastatin A-1 的前体，是一种微管聚合抑制剂，可与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium 通过微管蛋白解聚介导的 AKT 失活抑制 Wnt/β-catenin 通路。Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium 具有抗肿瘤和抗血管作用。

HY-160853

Tubulin inhibitor 42	Apoptosis Microtubule/Tubulin	Cancer
Tubulin inhibitor 42 (Compound 14b) 可以剂量依赖性地抑制 β -微管蛋白的活性 (IC50 = 3.5 µM)。Tubulin inhibitor 42 可以干扰微管动态平衡，导致癌细胞周期停滞在 G2/M 阶段，诱导细胞凋亡。此外，Tubulin inhibitor 42 还显著抑制了体内外的血管生成过程，阻止了肿瘤的血管供血和增长。

HY-P10388

TAX2 peptide	CD47 TGF-β Receptor	Cancer
TAX2 peptide 是一种基于分子对接和模拟设计的新型十二肽，源自细胞表面受体 CD47 的序列。TAX2 peptide 作为 TSP-1 (血栓素-1) 与 CD47 相互作用的选择性拮抗剂。TAX2 peptide 能够促进 TSP-1 与 CD36 的结合，这导致 VEGFR2 (血管内皮生长因子受体2) 的激活受到破坏，进而阻断了下游的 NO (一氧化氮) 信号传导，显示出了抗血管生成的特性。TAX2 peptide 可用于肿瘤微环境中的血管生成和肿瘤细胞的相互作用的研究。

HY-116452

YLT192	Others	Cancer
YLT192是一种口服活性和生物利用度高的VEGFR2抑制剂，具有强效的抗血管生成活性和抗肿瘤功效。YLT192显著抑制了VEGFR2的激酶活性，并抑制了人脐带血管内皮细胞的增殖、迁移、侵袭和管形成。YLT192还抑制了VEGF诱导的VEGFR2磷酸化及其下游信号调节因子。YLT192在斑马鱼胚胎模型和海藻酸盐包裹的肿瘤细胞实验中也表现出抑制体内血管生成的能力。YLT192能够直接抑制癌细胞的增殖并诱导其凋亡。

HY-12018A

Vatalanib hydrochloride PTK787 hydrochloride; ZK-222584 hydrochloride; CGP-797870 hydrochloride	VEGFR Apoptosis	Others Cancer
瓦他拉尼盐酸盐 Vatalanib hydrochloride (PTK787 hydrochloride ; ZK-222584 hydrochloride ; CGP-797870 hydrochloride )是VEGFR2/KDR的抑制剂，其IC₅₀值为37nM。

HY-124379

TPCK 1 篇文献验证 L-1-Tosylamido-2-phenylethyl chloromethyl ketone; L-TPCK	Ser/Thr Protease HPV Apoptosis PDK-1	Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
TPCK (L-1-Tosylamido-2-phenylethyl chloromethyl ketone; L-TPCK) 是一种有效的丝氨酸蛋白酶抑制剂，也是 PDK1/Akt 通路的抑制剂。TPCK 能够修饰活角质形成细胞中的 E7 蛋白。TPCK 可诱导细胞凋亡，抑制肿瘤增殖，减少大鼠幼崽缺氧缺血性脑损伤，影响炎症大鼠的血管通透性。

HY-163712

17-Epiestriol	Estrogen Receptor/ERR	Endocrinology
17-环雌三醇 17-Epiestriol 是一种雌激素代谢产物，同时也是一种选择性雌激素受体 (ER) β激动剂。17-epiestriol 可抑制肿瘤坏死因子 α (TNFα) 诱导的血管细胞黏附分子 VCAM-1 的 mRNA 和蛋白表达。17-epiestriol 还抑制 TNFα 诱导的 VCAM-1 表达，并阻止 NF-κB 迁移到细胞核。17-Epiestriol 也诱导内皮型一氧化氮合酶的 mRNA 和蛋白表达。

HY-164551

YLL545	VEGFR STAT ERK Apoptosis	Cancer
YLL545 是一种血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2) 抑制剂。YLL545 可以抑制 VEGF 诱导的 VEGFR2 磷酸化和人脐血管内皮细胞 (HUVEC) 中下游信号调节因子 (如磷酸化 STAT3 和磷酸化 ERK1/2) 的激活。YLL545 可以抑制 HUVEC 的增殖、迁移、侵袭和血管形成。YLL545 可以在乳腺癌小鼠中诱导细胞凋亡 (apoptosis)，抑制肿瘤生长。

HY-117807

A-176120	Ras	Cancer
A-176120 是一种有效的法呢基转移酶抑制剂，对癌细胞中的 Ras 蛋白法呢基化至关重要。它对法呢基转移酶 (IC₅₀ 1.2 ± 0.3 nM) 的选择性高于香叶基香叶基转移酶和角鲨烯合酶等相关酶。抑制 H-ras 和 K-ras 突变细胞中的 Ras 加工表明其在阻断 Ras 介导的信号传导方面有效。A-176120 通过抑制血管内皮生长因子 (VEGF) 分泌和破坏内皮细胞中的毛细血管形成，显示出抗血管生成作用。体内研究表明，它能够减少 Ras 转化细胞中的肿瘤生长并提高动物模型中的存活率。这些发现凸显了 A-176120 是一种有前途的 FPP 类似物，具有强大的抗肿瘤和抗血管生成特性。

HY-157231A

HC-5404-Fu	PERK	Cancer
HC-5404-Fu 是一种 PERK 抑制剂，具有抗肿瘤活性。HC-5404-Fu 抑制内质网应激反应信号通路。HC-5404-Fu 使肾细胞癌细胞对血管内皮生长因子 (VEGF) 受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs) 变得更加敏感。HC-5404-Fu 有望用于肾细胞癌，胃癌，转移性乳腺癌，小细胞肺癌及其他实体肿瘤的研究。

HY-B0660

Eicosapentaenoic Acid 10 篇以上引用文献 EPA; Timnodonic acid	Endogenous Metabolite Histone Demethylase	Neurological Disease Cancer
二十碳五烯酸 Eicosapentaenoic Acid (EPA) 是一种具有口服活性的 ω-3 长链多不饱和脂肪酸 (ω-3 LC-PUFAs)。Eicosapentaenoic Acid 具有促进肿瘤抑制基因 CCAAT/增强子结合蛋白δ (C/EBPδ) 重新表达的 DNA 去甲基化作用。Eicosapentaenoic Acid 通过 H-RAS 内含子 1 CpG 岛去甲基化激活U937 白血病细胞中的 RAS/ERK/C/EBPβ 途径。Eicosapentaenoic Acid 能促进血管平滑肌细胞的松弛和血管舒张。

HY-W011269

Eicosapentaenoic Acid sodium EPA sodium; Timnodonic acid sodium	Endogenous Metabolite Histone Demethylase	Cardiovascular Disease Metabolic Disease
二十碳五烯酸钠盐 Eicosapentaenoic Acid (EPA) sodium 是一种具有口服活性的 ω-3 长链多不饱和脂肪酸 (ω-3 LC-PUFAs)。Eicosapentaenoic Acid sodium 具有促进肿瘤抑制基因 CCAAT/增强子结合蛋白δ (C/EBPδ) 重新表达的 DNA 去甲基化作用。Eicosapentaenoic Acid sodium 通过 H-RAS 内含子 1 CpG 岛去甲基化激活 U937 白血病细胞中的 RAS/ERK/C/EBPβ 途径。Eicosapentaenoic Acid sodium 能促进血管平滑肌细胞的松弛和血管舒张。

HY-B0660A

Eicosapentaenoic acid (metformin) EPA (metformin); Timnodonic acid (metformin)	Endogenous Metabolite Histone Demethylase	Neurological Disease Cancer
Eicosapentaenoic Acid (EPA) metformin 是一种具有口服活性的 ω-3 长链多不饱和脂肪酸 (ω-3 LC-PUFAs)。Eicosapentaenoic acid metformin 具有促进肿瘤抑制基因 CCAAT/增强子结合蛋白δ (C/EBPδ) 重新表达的 DNA 去甲基化作用。Eicosapentaenoic acid metformin 通过 H-RAS 内含子 1 CpG 岛去甲基化激活U937 白血病细胞中的 RAS/ERK/C/EBPβ 途径。Eicosapentaenoic acid metformin 能促进血管平滑肌细胞的松弛和血管舒张。

HY-B0660R

Eicosapentaenoic Acid (Standard)	Endogenous Metabolite Histone Demethylase	Neurological Disease Cancer
二十碳五烯酸 (Standard) Eicosapentaenoic Acid (Standard) 是 Eicosapentaenoic Acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Eicosapentaenoic Acid (EPA) 是一种具有口服活性的 ω-3 长链多不饱和脂肪酸 (ω-3 LC-PUFAs)。Eicosapentaenoic Acid 具有促进肿瘤抑制基因 CCAAT/增强子结合蛋白δ (C/EBPδ) 重新表达的 DNA 去甲基化作用。Eicosapentaenoic Acid 通过 H-RAS 内含子 1 CpG 岛去甲基化激活U937 白血病细胞中的 RAS/ERK/C/EBPβ 途径。Eicosapentaenoic Acid 能促进血管平滑肌细胞的松弛和血管舒张。

HY-B0263S

Thiabendazole-d4 2-(4-Thiazolyl)benzimidazole-d₄	Mitochondrial Metabolism Parasite	Others
噻菌灵-d₄ Thiabendazole-d₄ 是 Thiabendazole 氘代物。Thiabendazole 是一种防腐剂、抗真菌剂和抗寄生虫剂。

HY-155721

22-(4′-py)-JA 22-(4′-Pyridinecarbonyl) jorunnamycin A	Akt mTOR	Cancer
22-(4′-py)-JA 是久那霉素 A (JA) 的半合成衍生物，能够从泰国蓝海绵 (Xestospongia sp.) 中分离得到。22-(4′-py)-JA 具有抗转移活性，能够抑制 AKT/mTOR/p70S6K 信号传导。22-(4′-py)-JA 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 中的肿瘤细胞侵袭和管形成，下调金属蛋白酶（MMP-2 和 MMP-9）、缺氧诱导因子 1α (HIF-1α) 和血管内皮生长因子 (VEGF)。22-(4′-py)-JA 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 具有有效抗癌活性。

HY-13590

CEP-7055	Others	Cancer
CEP-7055（化合物21）是一种血管内皮生长因子R2（VEGF-R2）酪氨酸激酶抑制剂，具有强大的抑制作用。研究发现，通过优化R9取代基，可以显著提高抑制剂的活性。化合物21对人类VEGF-R酪氨酸激酶具有强大的低纳米摩尔级抑制作用，并对多种酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶表现出良好的选择性。为了提高其水溶性和口服生物利用度，制备了N,N-二甲基甘氨酸酯40。在动物药代动力学研究中，口服给予40后，观察到21的血浆水平显著升高。化合物21在多种肿瘤模型中显示出显著的体内抗肿瘤活性，并已进入 phase I 临床试验，作为水溶性的N,N-二甲基甘氨酸酯前药40（CEP-7055）。

Cat. No.	Product Name

HY-L045

氧感应化合物库	2,742 compounds
氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程，氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧与癌症的发生发展密切相关，缺氧/氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。缺氧诱导因子（HIF-1）作为一种转录因子，是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF-1 靶基因，这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用，包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。 HIF-1 是一种异源二聚体转录因子，由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF-1 的独特特征是通过细胞内的 O₂浓度调节 HIF-1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下，HIF-1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用，发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau（VHL）识别，从而被泛素化降解，细胞中几乎检测不到 HIF-1α 的存在。羟化本质上是氧化，脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物，当缺乏氧气时，脯氨酸羟化酶就无法发挥作用，导致 HIF-1α 泛素化无法进行。同样，如果细胞中 VHL 失活，即使在高氧浓度下 HIF-1α 也无法被泛素化降解，结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF-1α 与另一种 HIF 分子 ARNT（HIF-1β）结合，从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中，HIF-1复合物与缺氧反应基因启动子区域上的缺氧反应原件 HRE 结合，募集其他转录因子，进而引发组织细胞的一系列缺氧适应反应。 MCE 提供 2,742 种氧感应相关的化合物，这些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase，MAPK/ERK，PI3K/AKT 等信号通路中的相关靶点，是研究缺氧，氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。

氧感应化合物库

2,742 compounds

氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程，氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧与癌症的发生发展密切相关，缺氧/氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。

缺氧诱导因子（HIF-1）作为一种转录因子，是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF-1 靶基因，这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用，包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。

HIF-1 是一种异源二聚体转录因子，由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF-1 的独特特征是通过细胞内的 O₂浓度调节 HIF-1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下，HIF-1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用，发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau（VHL）识别，从而被泛素化降解，细胞中几乎检测不到 HIF-1α 的存在。羟化本质上是氧化，脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物，当缺乏氧气时，脯氨酸羟化酶就无法发挥作用，导致 HIF-1α 泛素化无法进行。同样，如果细胞中 VHL 失活，即使在高氧浓度下 HIF-1α 也无法被泛素化降解，结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF-1α 与另一种 HIF 分子 ARNT（HIF-1β）结合，从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中，HIF-1复合物与缺氧反应基因启动子区域上的缺氧反应原件 HRE 结合，募集其他转录因子，进而引发组织细胞的一系列缺氧适应反应。

MCE 提供 2,742 种氧感应相关的化合物，这些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase，MAPK/ERK，PI3K/AKT 等信号通路中的相关靶点，是研究缺氧，氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area