2. Metabolic Enzyme/Protease Anti-infection Apoptosis PI3K/Akt/mTOR
  3. Ser/Thr Protease HPV Apoptosis PDK-1
  4. TPCK

TPCK  (Synonyms: L-1-Tosylamido-2-phenylethyl chloromethyl ketone; L-TPCK)

目录号: HY-124379 纯度: 98.49%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

TPCK (L-1-Tosylamido-2-phenylethyl chloromethyl ketone; L-TPCK) 是一种有效的丝氨酸蛋白酶抑制剂，也是 PDK1/Akt 通路的抑制剂。TPCK 能够修饰活角质形成细胞中的 E7 蛋白。TPCK 可诱导细胞凋亡，抑制肿瘤增殖，减少大鼠幼崽缺氧缺血性脑损伤，影响炎症大鼠的血管通透性。

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TPCK Chemical Structure

TPCK Chemical Structure

CAS No. : 402-71-1

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥253
In-stock
5 mg ￥230
In-stock
10 mg ￥350
In-stock
25 mg ￥500
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

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生物活性

TPCK (L-1-Tosylamido-2-phenylethyl chloromethyl ketone; L-TPCK) is an effective serine protease inhibitor and also a blocker of the PDK1/Akt pathway. TPCK can modify the E7 protein in actively keratinocyte cells. TPCK can induce cellular apoptosis, suppress tumor growth, reduce hypoxic-ischemic brain injury in rat pups, and affect vascular permeability in inflamed rats[1][2][3][4][5].

体外研究
(In Vitro)

TPCK 对哺乳动物细胞显示出轻微毒性 (CC50 = 138.8 µM)，而对于 L. amazonensis 的 PH8 和 Josefa 株前鞭毛体形态具有显著抑制作用 (IC50 值分别为 14.6 µM 和 31.7 µM)，对 L. infantum 前鞭毛体形态的 IC50 值为 11.3 µM。此外，TPCK 对于细胞内的无鞭毛体形态同样有效，对于 L. amazonensis PH8 和 Josefa 株的 IC50 值分别为 14.2 µM 和 16.6 µM，而对于 L. infantum 无鞭毛体形态的 IC50 值则为 21.7 µM[2]。
TPCK (40 μM，1 h) 在 LNCaP 中增强 wortmaninin 依赖性 caspase 活性，但抑制 TRAIL 依赖性 caspase 活性[3]。
TPCK (40 μM，1 h) 在 PC3 细胞中抑制 TRAIL-DISC 的形成，但不抑制 Fas-DISC 的形成，降低 caspase2 水平[3]。
TPCK (0-40 μM，24 h) 呈剂量依赖性杀死 PC3 细胞，诱导细胞凋亡[3]。
TPCK (40 μM，3 h) 在 LNCaP 中降低了 BAD-ser136 的水平，消除了胞浆和颗粒中的 AR[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

TPCK 相关抗体:

Western Blot Analysis[3]

Cell Line: PC3; LNCaP
Concentration: 40 μM
Incubation Time: 1 h; 3 h
Result: Reduced the level of caspase-2 and inhibited TRAIL-induced activation of caspase-3, -7, -8, and -9. Did not reduce BAD levels, but reduced the level of BAD-ser136 and eliminated AR in the cytosol and granules.

Cell Viability Assay[3]

Cell Line: PC3
Concentration: 0, 2.5, 5, 10, 20, 40 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Killed PC3 cells in a dose-dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

TPCK (15-60 mg/kg，腹腔注射，一周三次，十次) 减轻小鼠体内抗利什曼原虫活性[2]。
TPCK (5-100 mg/kg，腹腔注射，单次剂量) 在新生幼鼠缺氧-缺血性脑损伤模型减少了 DNA 片段化、一氧化氮产生及脑损伤[4]。
TPCK (0.5-20 mg/kg，注射到气囊腔中，单次剂量) 增加炎症大鼠血管通透性，随后下降[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: BALB/c mice infected with L. amazonensis [2]
Dosage: 15, 30, 45, 60 mg/kg; three times a week; 10 times
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.)
Result: Reduced lesion size and parasite burden in foot pads and spleen.
Animal Model: 7-day-old rats with right carotid artery ligation[4]
Dosage: 5, 10, 20, 50, 100 mg/kg; single dose
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.)
Result: Reduced the weight of the right hemisphere of the brain, reduced the number of DNA breaks in cells, abolished the increase in nitrate/nitrite metabolites within 6 hours after injury, and reduced DNA fragmentation, nitric oxide production, and brain damage.
Animal Model: Carrageenan-air sac inflammation rats[5]
Dosage: 0.5, 4, 20 mg/kg; single dose
Administration: Injection into the air sac
Result: Showed that vascular permeability increased rapidly and then gradually decreased.
分子量

351.85

Formula

C17H18ClNO3S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (284.21 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8421 mL 14.2106 mL 28.4212 mL
5 mM 0.5684 mL 2.8421 mL 5.6842 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
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给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

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只
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计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
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完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8421 mL 14.2106 mL 28.4212 mL 71.0530 mL
5 mM 0.5684 mL 2.8421 mL 5.6842 mL 14.2106 mL
10 mM 0.2842 mL 1.4211 mL 2.8421 mL 7.1053 mL
15 mM 0.1895 mL 0.9474 mL 1.8947 mL 4.7369 mL
20 mM 0.1421 mL 0.7105 mL 1.4211 mL 3.5527 mL
25 mM 0.1137 mL 0.5684 mL 1.1368 mL 2.8421 mL
30 mM 0.0947 mL 0.4737 mL 0.9474 mL 2.3684 mL
40 mM 0.0711 mL 0.3553 mL 0.7105 mL 1.7763 mL
50 mM 0.0568 mL 0.2842 mL 0.5684 mL 1.4211 mL
60 mM 0.0474 mL 0.2368 mL 0.4737 mL 1.1842 mL
80 mM 0.0355 mL 0.1776 mL 0.3553 mL 0.8882 mL
100 mM 0.0284 mL 0.1421 mL 0.2842 mL 0.7105 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

TPCK402-71-1L-1-Tosylamido-2-phenylethyl chloromethyl ketone L-TPCKSer/Thr ProteaseHPVApoptosisPDK-1Serine proteasesSerine endopeptidasesThreonine proteasesHuman papillomavirus3-Phosphoinositide-dependent protein kinase 1Hypoxic-ischemic brain damagevascular permeabilitycancerserine protease inhibitorretinoblastoma proteinHPV-18 E7 proteinInhibitorinhibitorinhibit

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