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y220c

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-120373
    MB710

    		MDM-2/p53 Cancer
    MB710 是一种氨基苯并噻唑衍生物，是致癌 p53 突变体 Y220C 的稳定剂。MB710 与 Y220C 紧密结合并稳定 p53-Y220C，Kd 值为 4 μM。 MB710 在 p53-Y220C 细胞系中显示抗癌活性。
    MB710
  • HY-108637
    PhiKan 083

    		MDM-2/p53 Cancer
    PhiKan 083 是一种咔唑衍生物，可以稳定 p53 的突变体 Y220C，Kd 值为 167 μM。PhiKan 083 可用于癌症研究。
    PhiKan 083
  • HY-108637A
    PhiKan 083 hydrochloride

    		MDM-2/p53 Cancer
    PhiKan 083 hydrochloride 是一种咔唑衍生物，可以稳定 p53 的突变体 Y220C，Kd 值为 167 μM，在 Ln229 细胞中，相对亲和力 (Kd) 为 150 μM；PhiKan 083 可用于癌症研究。
    PhiKan 083 hydrochloride
  • HY-148416
    p53 Activator 7

    		MDM-2/p53 Cancer
    p53 Activator 7 是一种 p53 突变 Y220C (MDM-2/p53) 激活剂，EC50 为 104 nM。p53 Activator 7 可以结合 p53 突变体并恢复其结合 DNA 的能力 (WO2022213975A1; Example B-1)。
    p53 Activator 7
  • HY-149306
    MS78

    		Histone Acetyltransferase MDM-2/p53 Cancer
    MS78 是一种乙酰化靶向嵌合体 (AceTAC)，可乙酰化 p53 肿瘤抑制蛋白。MS78 招募组蛋白乙酰转移酶 p300/CBP 来乙酰化 p53Y220C 突变体。MS78 上调 TRAIL 凋亡基因并下调 DNA 损伤反应信号通路。MS78 包含 CBP/p300 结合物、p53Y220C 结合物和 linker。
    MS78
  • HY-160449
    p53 Activator 10

    		MDM-2/p53 Cancer
    p53 Activator 10 (Example C-2) 是一种靶向 p53 的 y220c 突变体的化合物。p53 Activator 10 激活参与肿瘤抑制的下游效应。
    p53 Activator 10
  • HY-153202
    SLMP53-2

    		MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    SLMP53-2 是一种突变的 p53 再激活因子。SLMP53-2 通过增强 mutp53-Y220C 与 Hsp70 的相互作用来恢复 mutp53-Y220C 的野生型样构象和 DNA 结合能力，从而重建 p53 转录活性。 SLMP53-2 可诱导细胞周期停滞、细胞凋亡和内质网 (ER) 应激。SLMP53-2 具有抗肿瘤活性。
    SLMP53-2
  • HY-160450
    p53 Activator 11

    		MDM-2/p53 Cancer
    p53 Activator 11 (compound A-1) 是一种有效的 p53 激活剂，p53 (Y220C) 的 EC50 值为 0.478 µM。p53 Activator 11 具有研究癌症的潜力。
    p53 Activator 11
  • HY-159606
    MS182

    		MDM-2/p53 Cancer
    MS182 (compound 11) 是一种基于 p53Y220C 稳定剂设计的、靶向 p53Y220C 的乙酰化靶向嵌合体 (AceTAC)。MS182 由 p53Y220C 和 p300/CBP 分别的结合剂、通过 Linker 偶联而成。MS182 呈时间和浓度依赖性地与 p300/CBP 乙酰转移酶和 p53Y220C 形成三元复合物，有效乙酰化 p53Y220C 382 位点的赖氨酸 (ACE50: 1.52 μM)。MS182 还在小鼠体内表现出可观的生物利用度，对 BxPC3 (p53Y220C/-) 和 NUGC (p53Y220C/+) 的 GI50 分别为 2.16 μM 和 1.83 μM。
    MS182

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