1. Epigenetics
  2. SF3B1
  3. Spliceostatin A

Spliceostatin A,是 FR901464 (HY-16212) 的甲基化衍生物,是一种有效的抗肿瘤活性分子。Spliceostatin A 通过结合 SF3B1 抑制剪接并促进前体 mRNA 的积累。SF3B1 是剪接体中 U2 小核核糖核蛋白的一个亚复合体。Spliceostatin A 诱导慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞凋亡 (Apoptosis)。

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Spliceostatin A Chemical Structure

Spliceostatin A Chemical Structure

CAS No. : 391611-36-2

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3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥15000
In-stock
5 mg   询价  
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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Spliceostatin A, the FR901464 (HY-16212) methylated derivative, is a potent anti-tumor agent. Spliceostatin A inhibits splicing and promotes pre-mRNA accumulation by binding SF3B1. SF3B1 is a subcomplex of U2 small nuclear ribonucleoprotein in the spliceosome. Spliceostatin A induces Apoptosis in chronic lymphocytic leukemia (CLL) cells[1][2][3].

IC50 & Target

IC50: 5.5 nM (wild-type SF3B1), 4.9 nM (SF3B1mutatant)[1]

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CWR22R IC50
0.6 nM
Compound: 1
Suppression of AR-V7 expression in human CWR22Rv1 cells expressing GFP measured after 3 days by FACS assay
Suppression of AR-V7 expression in human CWR22Rv1 cells expressing GFP measured after 3 days by FACS assay
[PMID: 32551017]
体外研究
(In Vitro)

Spliceostatin A (2.5-20 nM; 0-24 h) 以剂量和时间依赖的方式诱导 CLL 细胞出现 Caspase 依赖性凋亡[1]
Spliceostatin A (10 nM, 20 nM; 24 h) 与 ABT-199 或 ABT-263 有协同作用,增加 IL4/CD40L (10 ng/mL, 300 ng/mL;6 h) 处理后 CLL 细胞的凋亡,并降低相关蛋白磷酸化水平[1]
Spliceostatin A 抑制正常 B (CD19+) 和 T (CD3+) 淋巴细胞的活力,IC50 分别为 12.1 nM 和 61.7 nM[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: CLL cells
Concentration: 0, 2.5 nM, 5 nM, 10 nM, and 20 nM
Incubation Time: 0, 6 h, 12 h, and 24 h
Result: Increased cell apoptosis.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: CLL cells
Concentration: 10 nM, and 20 nM
Incubation Time: 24 h; treated after 10 ng/mL IL4 and/or 300 ng/mL CD40L for 6 h
Result: Decreased the level of PARP, phosphorylated STAT6 (pSTAT6), phosphorylated IκBα (pIκBα), Mcl-1L, Bcl-xL , Bcl-2 and Hsc70.
分子量

521.64

Formula

C28H43NO8

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Shipping with dry ice.

储存方式

-80°C, protect from light

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (95.85 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9170 mL 9.5852 mL 19.1703 mL
5 mM 0.3834 mL 1.9170 mL 3.8341 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months (protect from light)。-80°C 储存时,请在6个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

Spliceostatin A 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months (protect from light)。-80°C 储存时,请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9170 mL 9.5852 mL 19.1703 mL 47.9258 mL
5 mM 0.3834 mL 1.9170 mL 3.8341 mL 9.5852 mL
10 mM 0.1917 mL 0.9585 mL 1.9170 mL 4.7926 mL
15 mM 0.1278 mL 0.6390 mL 1.2780 mL 3.1951 mL
20 mM 0.0959 mL 0.4793 mL 0.9585 mL 2.3963 mL
25 mM 0.0767 mL 0.3834 mL 0.7668 mL 1.9170 mL
30 mM 0.0639 mL 0.3195 mL 0.6390 mL 1.5975 mL
40 mM 0.0479 mL 0.2396 mL 0.4793 mL 1.1981 mL
50 mM 0.0383 mL 0.1917 mL 0.3834 mL 0.9585 mL
60 mM 0.0320 mL 0.1598 mL 0.3195 mL 0.7988 mL
80 mM 0.0240 mL 0.1198 mL 0.2396 mL 0.5991 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
Spliceostatin A
目录号:
HY-16466
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