1. Apoptosis Metabolic Enzyme/Protease Others
  2. Phosphodiesterase (PDE) Apoptosis Isotope-Labeled Compounds
  3. Tadalafil-13C2,d3

Tadalafil-13C2,d3  (Synonyms: 他达那非-13C2)

目录号: HY-90009AS
产品使用指南 技术支持

Tadalafil-13C2,d313C 和氘代标记的 Tadalafil (HY-90009A)。Tadalafil (IC-351) 是 PDE5 抑制剂,IC50 为 1.8 nM。

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Tadalafil-<sup>13</sup>C<sub>2</sub>,d<sub>3</sub> Chemical Structure

Tadalafil-13C2,d3 Chemical Structure

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生物活性

Tadalafil-13C2,d3 is 13C and deuterated labeled Tadalafil (HY-90009A). Tadalafil (IC-351) is a PDE5 inhibitor with an IC50 value of 1.8 nM.

体外研究
(In Vitro)

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化引起了人们的关注,因为它可能影响药物的药代动力学和代谢谱[1]
这些化合物对 PDE5 的生化效力 (亲和力) 由 IC (50)、K (D) (等温线)、K (D) (解离率) 和 K (D) ((1/2) EC (50)) 确定分别为:西地那非 (3.7 +/-1.4、4.8 +/-0.80、3.7 +/-0.29 和 11.7 +/-0.70 nM)、Tadalafil (1.8 +/-0.40、2.4 +/-0.60、1.9 +/-0.37 和 2.7 +/-0.25 纳米);和伐地那非 (0.091 +/-0.031、0.38 +/-0.07、0.27 +/-0.01 和 0.42 +/-0.10 nM)。因此,每种抑制剂的绝对效力值相似,相对效力为伐地那非 >> Tadalafil > 西地那非[2]
将 0.5 ml 不同浓度的 Tadalafil 溶液 (分别为 0.2、0.1、0.05 和 0.025 μg ml-1) 加入精液样品中。在两组中,用 0.2 μg ml-1 Tadalafil 处理的样品在孵育 2 小时后精子活力显著增加[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Tadalafil 处理组在 0.3、0.5、1、3 和 5 Hz 时的勃起功能 (海绵体内压/平均动脉压) 与接近对照值的相应频率下的糖尿病组值相比有所增强[4]
口服 Tadalafil (20 毫克) 或西地那非 (100 毫克)。在两组中,计算机辅助精液分析参数均无显著差异。Tadalafil (2 h) 和西地那非 (1 h) 给药后,顶体早产反应发生率无显著差异[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

393.42

Formula

C2113C2H17D3N2O4

非标记 CAS
中文名称

他达那非-13C2;他地那非-13C2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

纯度 & 产品资料
参考文献
  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Tadalafil-13C2,d3
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