1. GPCR/G Protein
  2. Prostaglandin Receptor
  3. TG8-260

TG8-260 是一种第二代 EP2 拮抗剂,开发用于减轻由炎症驱动的中枢神经系统和外周疾病的病理。TG8-260 能减少大鼠在匹罗卡品诱导的持续癫痫状态后海马区的神经炎症和胶质增生。TG8-260 的药代动力学数据显示其血浆半衰期为 2.14 小时,口服生物利用度为 77.3%。TG8-260 还是 CYP450 的强效抑制剂,并在 BV2-hEP2 小胶质细胞中显示出抑制 EP2 受体介导的炎症基因表达的拮抗活性,适用于研究外周炎症疾病动物模型中的抗炎通路。

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TG8-260 Chemical Structure

TG8-260 Chemical Structure

CAS No. : 2490544-50-6

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规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥800
In-stock
10 mg ¥1280
In-stock
25 mg ¥2500
In-stock
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生物活性

TG8-260 is a second-generation EP2 antagonist developed to alleviate the pathology of central nervous system and peripheral diseases driven by inflammation. TG8-260 can reduce neuroinflammation and gliosis in the hippocampus of rats after pilocarpine-induced persistent epileptic status. Pharmacokinetic data of TG8-260 showed that its plasma half-life was 2.14 hours and its oral bioavailability was 77.3%. TG8-260 is also a potent inhibitor of CYP450 and shows antagonistic activity in inhibiting EP2 receptor-mediated inflammatory gene expression in BV2-hEP2 microglia, which is suitable for studying anti-inflammatory pathways in animal models of peripheral inflammatory diseases[1].

IC50 & Target

EP2[1]

分子量

344.41

Formula

C21H20N4O

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (362.94 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9035 mL 14.5176 mL 29.0352 mL
5 mM 0.5807 mL 2.9035 mL 5.8070 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.9035 mL 14.5176 mL 29.0352 mL 72.5879 mL
5 mM 0.5807 mL 2.9035 mL 5.8070 mL 14.5176 mL
10 mM 0.2904 mL 1.4518 mL 2.9035 mL 7.2588 mL
15 mM 0.1936 mL 0.9678 mL 1.9357 mL 4.8392 mL
20 mM 0.1452 mL 0.7259 mL 1.4518 mL 3.6294 mL
25 mM 0.1161 mL 0.5807 mL 1.1614 mL 2.9035 mL
30 mM 0.0968 mL 0.4839 mL 0.9678 mL 2.4196 mL
40 mM 0.0726 mL 0.3629 mL 0.7259 mL 1.8147 mL
50 mM 0.0581 mL 0.2904 mL 0.5807 mL 1.4518 mL
60 mM 0.0484 mL 0.2420 mL 0.4839 mL 1.2098 mL
80 mM 0.0363 mL 0.1815 mL 0.3629 mL 0.9073 mL
100 mM 0.0290 mL 0.1452 mL 0.2904 mL 0.7259 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
TG8-260
目录号:
HY-164049
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