2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. VEGFR
  4. Tivozanib hydrate

Tivozanib hydrate  (Synonyms: AV-951 hydrate; KRN951 hydrate)

目录号: HY-112467 纯度: ≥99.0%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Tivozanib hydrate (AV-951 hydrate; KRN951 hydrate) 是 Tivozanib (HY-10977) 的水合物形式。Tivozanib hydrate 是口服有效的血管内皮生长因子受体 (VEGFR)-1, 2 3 抑制剂，IC50 为 30，6.5 和 15 nM。Tivozanib hydrate 具有抗肿瘤活性。

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Tivozanib hydrate Chemical Structure

Tivozanib hydrate Chemical Structure

CAS No. : 682745-40-0

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

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Tivozanib hydrate 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Tivozanib hydrate (AV-951 hydrate; KRN951 hydrate) is the hydrate form of Tivozanib (HY-10977). Tivozanib hydrate is a selective, orally active inhibitor for vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)-1, 2 3, with IC50s of 30, 6.5 and 15 nM, respectively. Tivozanib hydrate exhibits antitumor efficacy[1].

IC50 & Target

VEGFR2

6.5 nM (IC50)

VEGFR3

15 nM (IC50)

VEGFR1

30 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Tivozanib hydrate 抑制 VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3 的磷酸化，IC50 为 0.16-0.24 nM[1]。
Tivozanib hydrate (0-100 nM，24 h) 抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 增殖，IC50 为 0.67 nM，并以剂量依赖性的方式抑制 HUVEC 迁移[1]。
Tivozanib hydrate (0-300 nM, 1 h) 配体依赖性地选择性抑制内皮细胞中 VEGF 刺激的 MAPK 磷酸化，抑制 ERK1 和 ERK2 活性，IC50 为 0.13 和 0.18 nM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Tivozanib hydrate 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: HUVECs
Concentration: 0-100 nM
Incubation Time: 24 h
Result: Inhibited proliferation.

Cell Migration Assay [1]

Cell Line: HUVECs
Concentration: 0-100 nM
Incubation Time: 22 h
Result: Inhibited migration.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HUVECs
Concentration: 0-300 nM
Incubation Time: 1 h
Result: Inhibited VEGR-dependent phosphorylation of ERK1 and ERK2.
体内研究
(In Vivo)

Tivozanib hydrate (0.04-1 mg/kg，口服 14 天) 在无胸腺小鼠模型对乳腺癌、结肠癌、肝癌、肺癌、卵巢癌、胰腺癌和前列腺癌具有抗癌活性[1]。
Tivozanib hydrate (0.2-1 mg/kg，口服 21 天) 可逆性抑制 Calu-6 荷瘤大鼠模型中的血管通透性和血管生成[1]。
Tivozanib hydrate (5 mg/kg，口服，单剂量) 在无胸腺小鼠模型中的药代动力学特征为 AUCinf 为 44.5 μg·h/mL，Cmax 为 2823 ng/mL[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Calu-6 tumor bearing athymic mice model[1]
Dosage: 0.04-1 mg/kg/day
Administration: p.o., for 14-21 days
Result: Inhibited tumor growth, angiogenesis and vascular permeability.
分子量

472.88

Formula

C22H21ClN4O6
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMF 中的溶解度 : 30 mg/mL (63.44 mM; 超声加热助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1147 mL 10.5735 mL 21.1470 mL
5 mM 0.4229 mL 2.1147 mL 4.2294 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: ≥99.0%

COA (294 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Tivozanib hydrate 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMF 1 mM 2.1147 mL 10.5735 mL 21.1470 mL 52.8675 mL
5 mM 0.4229 mL 2.1147 mL 4.2294 mL 10.5735 mL
10 mM 0.2115 mL 1.0574 mL 2.1147 mL 5.2868 mL
15 mM 0.1410 mL 0.7049 mL 1.4098 mL 3.5245 mL
20 mM 0.1057 mL 0.5287 mL 1.0574 mL 2.6434 mL
25 mM 0.0846 mL 0.4229 mL 0.8459 mL 2.1147 mL
30 mM 0.0705 mL 0.3525 mL 0.7049 mL 1.7623 mL
40 mM 0.0529 mL 0.2643 mL 0.5287 mL 1.3217 mL
50 mM 0.0423 mL 0.2115 mL 0.4229 mL 1.0574 mL
60 mM 0.0352 mL 0.1762 mL 0.3525 mL 0.8811 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Tivozanib682745-40-0AV-951KRN951AV951AV 951KRN 951KRN-951VEGFRVascular endothelial growth factor receptorRCCrenal cell carcinomaC57BL/6 micemacular degenerationHUVECInhibitorinhibitorinhibit

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Tivozanib hydrate
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