2. Cell Cycle/DNA Damage Cytoskeleton
  3. Microtubule/Tubulin
  4. Soblidotin

Soblidotin  (Synonyms: Auristatin PE; TZT-1027)

目录号: HY-14672 纯度: 99.64%
COA 产品使用指南 技术支持

Soblidotin (Auristatin PE) 是一种新型合成的 Dolastatin 10衍生物，抑制剂微管 (tubulin) 聚合。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Soblidotin Chemical Structure

Soblidotin Chemical Structure

CAS No. : 149606-27-9

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

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Soblidotin 相关抗体

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MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Soblidotin (Auristatin PE) is a novel synthetic Dolastatin 10 derivative and inhibitor of tubulin polymerization.

IC50 & Target

Tubulin[1]
体外研究
(In Vitro)

Soblidotin (Auristatin PE) 是一种新型合成海兔毒素 10 衍生物，可抑制微管蛋白聚合。Soblidotin (Auristatin PE) 对从结肠癌 H116 建立的 p-糖蛋白过表达细胞系和从肺癌 PC-6 建立的乳腺癌抗性蛋白阳性细胞系表现出抗肿瘤活性，比长春新碱、紫杉醇和多西紫杉醇更有效针对这些细胞系[1]。Soblidotin (Auristatin PE) 是海兔毒素 10 的合成类似物，可抑制多种肿瘤细胞系的生长并诱导 caspase-3 依赖性细胞凋亡。Soblidotin (Auristatin PE) 在对长春新碱、多西紫杉醇和紫杉醇耐药的肿瘤中也显示出抗肿瘤活性，这使其成为一种潜在的化疗药物，可用于对其他微管抑制剂无反应的肿瘤[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Soblidotin 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

静脉注射奥瑞他汀PE (TZT-1027) 已被证明可有效抑制小鼠 P388 白血病细胞和几种实体瘤的生长，并延长动物的生存期，其抗肿瘤功效已被证明优于或相当与参考药物 Dolastatin 10、顺铂、长春新碱和 5-氟尿嘧啶的对比。此外，在异种移植模型中，Auristatin PE 会在给药后 1 至 >24 小时降低瘤内血液灌注，从而导致肿瘤出血性坏死[1]。Auristatin PE (Soblidotin) 在过度表达 VEGF 的肿瘤模型和小鼠结肠肿瘤中显示出抗血管作用，血管通透性增加、血管闭合和广泛出血[2]。携带皮下 HT-29 肿瘤 (200 mm3) 的小鼠每 7 天服用 Auristatin PE (0.5 或 1.0 mg/kg)，总共四个周期。在这种情况下，Auristatin PE (TZT-1027) 以剂量依赖的方式抑制 HT-29 异种移植物的生长。Auristatin PE 的共同给药不会干扰 PD184352 诱导的 ERK1/2 磷酸化抑制。Ki-67 的免疫染色作为增殖细胞的标志物证实，与载体处理的肿瘤相比，PD184352 初始给药后 24 小时，肿瘤切片中此类细胞的数量大大减少。单独使用 Auristatin PE 处理可在 24 小时内以剂量依赖性方式增加 HT-29 异种移植物中 TUNEL 阳性细胞的数量，并且这种效果通过 PD184352[3] 的共同给药得到增强。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

701.98

Formula

C39H67N5O6
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years

*该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (142.45 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4245 mL 7.1227 mL 14.2454 mL
5 mM 0.2849 mL 1.4245 mL 2.8491 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.56 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.56 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.64%

COA (201 KB) LCMS (105 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Animal Administration
[3]

Mice[3]
Soblidotin (Auristatin PE) and Vinorelbine are dissolved in 0.05 M sodium lactate buffer (pH 4.5) and in PBS, respectively. Mice are treated every 7 d with PD184352 (200 mg/kg) or vehicle by oral administration (four times per day, every 6 h) and with Auristatin PE (0.25-2.5 mg/kg), Vinorelbine (5-20 mg/kg), or vehicle by i.v. injection (once per day, 1 h after the first PD184352 administration). Tumor volume is measured with digital calipers and calculated according to the following formula: (longest diameter)×(shortest diameter)2/2. Body weight, tumor volume, and toxicities are noted every 2 to 4 d for the duration of the experiment.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Soblidotin 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.4245 mL 7.1227 mL 14.2454 mL 35.6136 mL
5 mM 0.2849 mL 1.4245 mL 2.8491 mL 7.1227 mL
10 mM 0.1425 mL 0.7123 mL 1.4245 mL 3.5614 mL
15 mM 0.0950 mL 0.4748 mL 0.9497 mL 2.3742 mL
20 mM 0.0712 mL 0.3561 mL 0.7123 mL 1.7807 mL
25 mM 0.0570 mL 0.2849 mL 0.5698 mL 1.4245 mL
30 mM 0.0475 mL 0.2374 mL 0.4748 mL 1.1871 mL
40 mM 0.0356 mL 0.1781 mL 0.3561 mL 0.8903 mL
50 mM 0.0285 mL 0.1425 mL 0.2849 mL 0.7123 mL
60 mM 0.0237 mL 0.1187 mL 0.2374 mL 0.5936 mL
80 mM 0.0178 mL 0.0890 mL 0.1781 mL 0.4452 mL
100 mM 0.0142 mL 0.0712 mL 0.1425 mL 0.3561 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Soblidotin149606-27-9Auristatin PE TZT-1027TZT1027TZT 1027TZT-1027Microtubule/TubulinInhibitorinhibitorinhibit

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