2. Anti-infection
  3. Virus Protease
  4. ESI-09

ESI-09是新型非环状核苷酸EPAC的拮抗剂，抑制EPAC1 and EPAC2的IC50值分别为3.2和1.4 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

ESI-09 Chemical Structure

ESI-09 Chemical Structure

CAS No. : 263707-16-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥710
In-stock
5 mg ￥650
In-stock
10 mg ￥1050
In-stock
50 mg ￥3900
In-stock
100 mg ￥5900
In-stock
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Customer Review

ESI-09 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    ESI-09 purchased from MCE. Usage Cited in: Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai). 2017 Jul 1;49(7):573-580.  [Abstract]

    PANC-1 cells treated with different concentrations of combination of CHIR99021 and ESI-09 (0, 1 μM+1 μM, 3 μM+3 μM, 5 μM+5 μM, and 10 μM+10 μM) for 48 h.

    ESI-09 purchased from MCE. Usage Cited in: J Neurosci. 2016 Oct 12;36(41):10560-10573.  [Abstract]

    The inhibition of Epac1 activity by ESI-09 reduces oligodendrocyte maturation.

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    ESI-09 is a novel noncyclic nucleotide EPAC antagonist with IC50 values of 3.2 and 1.4 μM for EPAC1 and EPAC2, respectively.

    IC50 & Target

    IC50: 3.2 μM (EPAC1), 1.4 μM (EPAC2)[1]
    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    HeLa S3 IC50
    10.8 μM
    Compound: ESI-09
    Inhibition of recombinant C-terminal FLAG/HA-tagged EPAC1 (unknown origin) expressed in retrovirus infected human HeLaS3 cells assessed as reduction in cAMP-mediated guanine nucleotide exchange factor activity in presence of C-terminal truncated Rap1B (1
    Inhibition of recombinant C-terminal FLAG/HA-tagged EPAC1 (unknown origin) expressed in retrovirus infected human HeLaS3 cells assessed as reduction in cAMP-mediated guanine nucleotide exchange factor activity in presence of C-terminal truncated Rap1B (1
    		[PMID: 27190593]
    HeLa S3 IC50
    4.4 μM
    Compound: ESI-09
    Inhibition of recombinant C-terminal FLAG/HA-tagged EPAC2 (unknown origin) expressed in retrovirus infected human HeLaS3 cells assessed as reduction in cAMP-mediated guanine nucleotide exchange factor activity in presence of C-terminal truncated Rap1B (1
    Inhibition of recombinant C-terminal FLAG/HA-tagged EPAC2 (unknown origin) expressed in retrovirus infected human HeLaS3 cells assessed as reduction in cAMP-mediated guanine nucleotide exchange factor activity in presence of C-terminal truncated Rap1B (1
    		[PMID: 27190593]
    体外研究
    (In Vitro)

    虽然 cAMP 以 39 μM 的 IC50 与 8-NBD-cAMP 竞争结合，但 ESI-09 显示出更高的效力，表观 IC50 为 10 μM。 ESI-09 抑制 cAMP 介导的 EPAC2 和 EPAC1 GEF 活性，IC50 分别为 1.4 和 3.2μM。 ESI-09 可以很好地融入 EPAC1 的功能性 cAMP 结合口袋，与蛋白质的活性位点残基建立有利的疏水和氢键相互作用。 ESI-09 以剂量依赖性方式抑制 T308 和 S473 处 007-AM 刺激的 Akt 磷酸化。 ESI-09 抑制胰腺癌细胞 AsPC-1 和 PANC-1 的迁移。ESI-09 抑制 EPAC1 介导的 PDA 细胞在胶原蛋白 I 上的粘附[1]。与类似感染的对照相比，感染 ESI-09 后 30 分钟，R. australis 的 10 倍感染 (MOI) 显著降低 HUVEC 中的细胞内和总细菌计数[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    ESI-09 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    ESI-09 显著保护 WT 小鼠免受 R.australis 感染，并显着提高存活率[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    330.77

    Formula

    C16H15ClN4O2
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Yellow to orange

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 47 mg/mL (142.09 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 3.0232 mL 15.1162 mL 30.2325 mL
    5 mM 0.6046 mL 3.0232 mL 6.0465 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.56 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.56 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.65%

    COA (283 KB) LCMS (93 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay
    [1]

    INS-1 cells are plated in 96-well plates precoated with polylysine. After overnight incubation, the medium is replaced with Krebs-Ringer bicarbonate (KRB) containing 2.9 mM glucose. After an additional 2-hour incubation, the cells are treated with ESI-09 or DMSO vehicle as a control in fresh KRB containing 11.8 mM glucose for 10 minutes, followed by a 30-minute stimulation with 10 µM 007-AM. The supernatant is collected, and insulin is quantified using an Ultra Sensitive Rat Insulin ELISA kit from Crystal Chem Inc[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [2]

    Mice: ESI-09 is dissolved in buffered saline containing 10% (vol/vol) ethanol and 10% (vol/vol) Tween-80. Thirty-three WT C57BL/6 mice are divided into four groups [11 mice (group A), 10 mice (group B), 6 mice each (groups C and D)]. Groups A and C are treated with the Epac-specific inhibitor ESI-09 [10 mg/kg ] via i.p. injection for 5 d before infection, whereas groups B and D are treated with vehicle, followed by i.v. inoculation of R. australis for groups A and B or mock inoculation for groups C and D. ESI-09 or vehicle treatment is continued for another 7 d until mice are killed on day 8. During the course of the experiments, animals are monitored daily for signs of illness and mortality[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    ESI-09 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 3.0232 mL 15.1162 mL 30.2325 mL 75.5812 mL
    5 mM 0.6046 mL 3.0232 mL 6.0465 mL 15.1162 mL
    10 mM 0.3023 mL 1.5116 mL 3.0232 mL 7.5581 mL
    15 mM 0.2015 mL 1.0077 mL 2.0155 mL 5.0387 mL
    20 mM 0.1512 mL 0.7558 mL 1.5116 mL 3.7791 mL
    25 mM 0.1209 mL 0.6046 mL 1.2093 mL 3.0232 mL
    30 mM 0.1008 mL 0.5039 mL 1.0077 mL 2.5194 mL
    40 mM 0.0756 mL 0.3779 mL 0.7558 mL 1.8895 mL
    50 mM 0.0605 mL 0.3023 mL 0.6046 mL 1.5116 mL
    60 mM 0.0504 mL 0.2519 mL 0.5039 mL 1.2597 mL
    80 mM 0.0378 mL 0.1890 mL 0.3779 mL 0.9448 mL
    100 mM 0.0302 mL 0.1512 mL 0.3023 mL 0.7558 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    ESI-09263707-16-0ESI09ESI 09Virus ProteaseInhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    ESI-09
    目录号：
    HY-16704
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