2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Dipeptidyl Peptidase
  4. Gemigliptin

Gemigliptin  (Synonyms: 吉格列汀; LC15-0444)

目录号: HY-14892
产品使用指南

摩尔计算器

Gemigliptin (LC15-0444) 是一种高度选择性的，可逆的，竞争性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂，对人重组 DPP-4 作用的 IC50 值为 10.3 nM。Gemigliptin 具有很强的抗糖基化特性。Gemigliptin 可用于晚期糖基化终产物 (AGE) 相关的糖尿病并发症的研究。

该游离形式化合物不稳定，推荐具有相同生物学活性的稳定盐形式 Gemigliptin tartrate。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Gemigliptin Chemical Structure

Gemigliptin Chemical Structure

CAS No. : 911637-19-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1210
询问价格 & 货期
5 mg ￥687
询问价格 & 货期
10 mg ￥1100
询问价格 & 货期
50 mg ￥3300
询问价格 & 货期
100 mg ￥5200
询问价格 & 货期

* Please select Quantity before adding items.

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Other Forms of Gemigliptin:

Gemigliptin 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Gemigliptin (LC15-0444 ) is a highly selective, reversible and competitive dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inhibitor, with an IC50 of 10.3 nM for human recombinant DPP-4. Gemigliptin exhibits potent anti-glycation properties. Gemigliptin can be used for the research of advanced glycation end products (AGE)-related diabetic complications[1][2].

IC50 & Target

DPP-4

 

体外研究
(In Vitro)

Gemigliptin dose-dependently inhibits the formation of AGE-BSA with IC50 of 11.69 mM[1].
Gemigliptin dose-dependently suppressed the cross-linking of preformed AGE-BSA with rat tail tendon collagen with an IC50 of 1.39 mM[1].
Gemigliptin is a competitive inhibitor with a Ki of 7.25 nM[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Gemigliptin 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Gemigliptin (100 mg/kg; i.g.; daily; for 12 weeks) inhibits AGEs formation and AGE cross-links in vivo[1].
Gemigliptin dose-dependently inhibits plasma DPP-4 activity in rats, dogs, and monkeys[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male C57BL/KsJ-db/db mice (7 weeks old)[1]
Dosage: 100 mg/kg
Administration: Oral gavage, daily, for 12 weeks
Result: Significantly reduced circulating AGE levels by 44.5% in serum.
Clinical Trial
分子量

489.36

Formula

C18H19F8N5O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to orange

中文名称

吉格列汀
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (102.17 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0435 mL 10.2174 mL 20.4349 mL
5 mM 0.4087 mL 2.0435 mL 4.0870 mL
查看完整储备液配制表

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.11 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.11 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Gemigliptin 相关分类

完整储备液配制表

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0435 mL 10.2174 mL 20.4349 mL 51.0871 mL
5 mM 0.4087 mL 2.0435 mL 4.0870 mL 10.2174 mL
10 mM 0.2043 mL 1.0217 mL 2.0435 mL 5.1087 mL
15 mM 0.1362 mL 0.6812 mL 1.3623 mL 3.4058 mL
20 mM 0.1022 mL 0.5109 mL 1.0217 mL 2.5544 mL
25 mM 0.0817 mL 0.4087 mL 0.8174 mL 2.0435 mL
30 mM 0.0681 mL 0.3406 mL 0.6812 mL 1.7029 mL
40 mM 0.0511 mL 0.2554 mL 0.5109 mL 1.2772 mL
50 mM 0.0409 mL 0.2043 mL 0.4087 mL 1.0217 mL
60 mM 0.0341 mL 0.1703 mL 0.3406 mL 0.8515 mL
80 mM 0.0255 mL 0.1277 mL 0.2554 mL 0.6386 mL
100 mM 0.0204 mL 0.1022 mL 0.2043 mL 0.5109 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Gemigliptin911637-19-9LC15-0444吉格列汀Dipeptidyl PeptidaseDPPInhibitorinhibitorinhibit

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Gemigliptin
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