2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. CRM1
  4. KPT-185

KPT-185 是一种口服有效的 CRM1 选择性抑制剂，在亚微摩尔浓度下显示出有效的抗增殖特性 (IC50=100-500 nM)，诱导 AML 细胞系和患者母细胞凋亡、细胞周期停滞和髓样分化。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

KPT-185 Chemical Structure

KPT-185 Chemical Structure

CAS No. : 1333151-73-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥798
In-stock
5 mg ￥453
In-stock
10 mg ￥725
In-stock
50 mg ￥2009
In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

KPT-185 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

KPT-185 is an orally bioavailable and selective inhibitor of CRM1 and displays potent antiproliferative properties at submicromolar concentrations (IC50=100-500 nM), induces apoptosis, cell-cycle arrest, and myeloid differentiation in AML cell lines and patient blasts[1].

IC50 & Target

CRM1[1]
体外研究
(In Vitro)

KPT-185 导致 MV4-11 和 OCI-AML3 细胞细胞核中 CRM1 蛋白水平显著降低，p53 显著积累[1]。
KPT-185 (1-1000 nM；72 h) 显著降低 HPB-ALL、Jurkat、CCRF-CEM、MOLT-4、KOPTK1、LOUCY 细胞的生长，IC50 为 16-395 nM[4]。 KPT-185 导致 MOLT-4 细胞系在 G1 期细胞周期阻滞[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

KPT-185 相关抗体:

Cell Viability Assay[4]

Cell Line: HPB-ALL, Jurkat, CCRF-CEM, MOLT-4, KOPTK1, LOUCY cells
Concentration: 1, 10, 100, 1000 nM
Incubation Time: 72 hours
Result: The growth of those lines was dramatically reduced with IC50s of 16–395 nM after 72 h of exposure.
分子量

355.31

Formula

C16H16F3N3O3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

Ethanol 中的溶解度 : 50 mg/mL (140.72 mM; 超声助溶)

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (140.72 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8144 mL 14.0722 mL 28.1444 mL
5 mM 0.5629 mL 2.8144 mL 5.6289 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (7.04 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.04 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

KPT-185 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 2.8144 mL 14.0722 mL 28.1444 mL 70.3611 mL
5 mM 0.5629 mL 2.8144 mL 5.6289 mL 14.0722 mL
10 mM 0.2814 mL 1.4072 mL 2.8144 mL 7.0361 mL
15 mM 0.1876 mL 0.9381 mL 1.8763 mL 4.6907 mL
20 mM 0.1407 mL 0.7036 mL 1.4072 mL 3.5181 mL
25 mM 0.1126 mL 0.5629 mL 1.1258 mL 2.8144 mL
30 mM 0.0938 mL 0.4691 mL 0.9381 mL 2.3454 mL
40 mM 0.0704 mL 0.3518 mL 0.7036 mL 1.7590 mL
50 mM 0.0563 mL 0.2814 mL 0.5629 mL 1.4072 mL
60 mM 0.0469 mL 0.2345 mL 0.4691 mL 1.1727 mL
80 mM 0.0352 mL 0.1759 mL 0.3518 mL 0.8795 mL
100 mM 0.0281 mL 0.1407 mL 0.2814 mL 0.7036 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

KPT-1851333151-73-7KPT185KPT 185CRM1Chromosomal Maintenance 1Exportin 1XPO1Inhibitorinhibitorinhibit

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* 需求量：

* 客户姓名：

 

* Email：

* 电话：

 

* 公司或机构名称：

   留言给我们：

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称：
KPT-185
目录号：
HY-15611
需求量：

Request for HNMR Report

Please fill out this form to request the QC report. We will send it to your Email address shortly.

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* Lot #：

* 客户姓名：

 

* Email：

   电话：

 

* 部门：

* 公司或机构名称：

 

   留言给我们：

Request for HNMR Report

We have received your request and will respond to you as soon as possible.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z