2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis
  4. Lurbinectedin

Lurbinectedin  (Synonyms: PM01183; LY-01017)

目录号: HY-16293 纯度: 99.54%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Lurbinectedin (PM01183) 是一种 DNA 小沟共价粘合剂，具有高效的抗肿瘤活性; 抑制RMG1和RMG2的IC50值分别为1.25和1.16 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Lurbinectedin Chemical Structure

Lurbinectedin Chemical Structure

CAS No. : 497871-47-3

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥4938
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5 mg 现货 询价
10 mg   询价  
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Lurbinectedin 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Lurbinectedin (PM01183) is a DNA minor groove covalent binder with potent anti-tumour activity; inhibits RMG1 and RMG2 cell growth with IC50 values of 1.25 and 1.16 nM, respectively.

IC50 & Target

IC50: 1.25 nM (RMG1), 1.16 nM (RMG2)[1]
体外研究
(In Vitro)

PM01183 是一种新型合成四氢异喹啉生物碱，用于处理实体瘤。PM01183–活细胞中的 DNA 加合物引起双链断裂，引发 S 期积累和细胞凋亡。PM01183 的有效细胞毒活性在 23 细胞系组中得到确定，平均 GI50 值为 2.7 nM[2]。Lurbinectedin 在体外[1]对化学敏感和化学耐药的人卵巢透明细胞癌 (CCC) 细胞表现出显著的抗肿瘤活性。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Lurbinectedin 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

小鼠 CCC 细胞异种移植物显示 Lurbinectedin 显著抑制肿瘤生长。Lurbinectedin 与 SN-38 具有显著的协同作用[1]。在人类癌症的四种小鼠异种移植模型中，PM01183 显著抑制肿瘤生长，且处理动物的体重没有减轻[2]。单一 lurbinectedin 或 NSC 119875 联合疗法可有效处理 NSC 119875 敏感和 NSC 119875 耐药的临床前卵巢肿瘤模型。联合处理观察到最强的协同效应，尤其是在 NSC 119875 耐药肿瘤中。Lurbinectedin 肿瘤生长抑制与增殖减少、异常有丝分裂率增加以及随后诱导的细胞凋亡相关[3]。

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Clinical Trial
分子量

784.87

Formula

C41H44N4O10S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

中文名称

卢比替定
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 20 mg/mL (25.48 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2741 mL 6.3705 mL 12.7410 mL
5 mM 0.2548 mL 1.2741 mL 2.5482 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
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给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.71%

COA (304 KB) HNMR (437 KB) RP-HPLC (235 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

The MTS assay is used to analyze the effects of each drug. Cells are plated in 96-well plates and treated with PM01183 (0, 0.1, 0.3, 1, 3 nM) . After 48 hours’ incubation, the number of surviving cells is assessed by determining the A490nm of the dissolved formazan product after the addition of MTS for 1 hour. Cell viability is calculated as follows: Aexp group / Acontrol×100[1].

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Animal Administration
[3]

Mice: Mice are transplanted with fragments of OVAX1 and OVAX1R tumors, and when tumors reaches a homogeneous palpable size are randomly allocated into the treatment groups: i) Placebo; ii) Lurbinectedin (0.18 mg/kg); iii) NSC 119875 (3.5 mg/kg); and iv) Lurbinectedin plus NSC 119875 (0.18 + 3.5 mg/kg). Drugs are i.v. administered once per week for 3 consecutive weeks (days 0, 7, and 14). Seven days after the final dose (day 21), animals are sacrificed, their ovaries dissected out, and weighed. Representative fragments are either frozen in nitrogen or fixed and then processed for paraffin embedding[3].

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参考文献

Lurbinectedin 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.2741 mL 6.3705 mL 12.7410 mL 31.8524 mL
5 mM 0.2548 mL 1.2741 mL 2.5482 mL 6.3705 mL
10 mM 0.1274 mL 0.6370 mL 1.2741 mL 3.1852 mL
15 mM 0.0849 mL 0.4247 mL 0.8494 mL 2.1235 mL
20 mM 0.0637 mL 0.3185 mL 0.6370 mL 1.5926 mL
25 mM 0.0510 mL 0.2548 mL 0.5096 mL 1.2741 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Lurbinectedin497871-47-3PM01183 LY-01017卢比替定PM 01183PM-01183LY01017LY 01017LY-01017DNA Alkylator/CrosslinkerDNA/RNA SynthesisInhibitorinhibitorinhibit

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Lurbinectedin
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