2. Anti-infection
  3. RSV
  4. Presatovir

Presatovir  (Synonyms: GS-5806)

目录号: HY-16727 纯度: 99.91%
COA 产品使用指南 技术支持

Presatovir (GS-5806) 是一种有效的，具有口服活性的 RSV 融合抑制剂，平均 EC50 值为 0.43 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

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Presatovir Chemical Structure

Presatovir Chemical Structure

CAS No. : 1353625-73-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

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规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1150
In-stock
5 mg ￥2950
In-stock
10 mg ￥4350
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
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Presatovir 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Presatovir (GS-5806) is an orally bioavailable RSV fusion inhibitor with a mean EC50 value of 0.43 nM[1].

IC50 & Target

EC50: 0.43 nM (RSV)[1]
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEp-2 CC50
> 20 μM
Compound: 3, GS-5806
Cytotoxicity against human Hep2 cells after 4 days by cell-Titer Glo assay
Cytotoxicity against human Hep2 cells after 4 days by cell-Titer Glo assay
[PMID: 25574686]
HEp-2 EC50
0.1 nM
Compound: 1; GS-5806
Inhibition of Human respiratory syncytial virus A2 Fusion protein expressed in Hep2 cells assessed as reduction in virus-induced cytopathic effect after 4 days by Celltiter-Glo viability assay
Inhibition of Human respiratory syncytial virus A2 Fusion protein expressed in Hep2 cells assessed as reduction in virus-induced cytopathic effect after 4 days by Celltiter-Glo viability assay
[PMID: 32550994]
HEp-2 EC50
0.37 nM
Compound: 3, GS-5806
Antiviral activity against Respiratory syncytial virus A2 infected in human Hep2 cells assessed as protection against virus-induced cytopathogenicity after 4 days by cell-Titer Glo assay
Antiviral activity against Respiratory syncytial virus A2 infected in human Hep2 cells assessed as protection against virus-induced cytopathogenicity after 4 days by cell-Titer Glo assay
[PMID: 25574686]
HEp-2 EC50
1193 nM
Compound: 1; GS-5806
Inhibition of Human respiratory syncytial virus Fusion protein D486N mutant expressed in Hep2 cells assessed as reduction in virus-induced cytopathic effect incubated for 4 hrs followed by replacement of fresh medium containing compounds and measured afte
Inhibition of Human respiratory syncytial virus Fusion protein D486N mutant expressed in Hep2 cells assessed as reduction in virus-induced cytopathic effect incubated for 4 hrs followed by replacement of fresh medium containing compounds and measured afte
[PMID: 32550994]
体外研究
(In Vitro)

Presatovir 是一种新型的、可口服生物利用的 RSV 融合抑制剂，是在针对源自表型 RSV 抗病毒高通量筛选的命中进行先导优化活动后发现的。Presatovir 对多种 RSV A 和 B 临床分离株表现出强大的活性，平均 EC50 值为 0.43 nM[1]。
GS-5806 抑制 RSV F 蛋白触发前后的构象变化，表明可能存在抗病毒活性机制[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Presatovir 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Presatovir (0-30 mg/kg) 在 RSV 感染的棉鼠模型中表现出剂量依赖性的抗病毒功效。临床前物种的口服生物利用度在 46% 到 100% 之间，化合物渗透到 Sprague-Dawley 大鼠的肺组织中。Presatovir 的多剂量口服处理在成人中似乎是安全的，并且在实验性感染 RSV 的健康人类志愿者中，在高剂量组中观察到有效的抗病毒作用和疾病严重程度的降低。使用较低剂量 Presatovir 处理的一组可以建立 PK-PD 关系，以帮助指导未来的剂量选择[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

532.06

Formula

C24H30ClN7O3S
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 6 mg/mL (11.28 mM; 超声加热助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8795 mL 9.3974 mL 18.7949 mL
5 mM 0.3759 mL 1.8795 mL 3.7590 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 0.6 mg/mL (1.13 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.6 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 0.6 mg/mL (1.13 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.6 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.91%

COA (196 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

GS-5806 are diluted in 100% DMSO. To conduct the cytopathic antiviral assay, 0.4 μL of 100×concentrated 3-fold serially diluted drug is added to 20 μL of cell culture medium in a 384-well plate. HEp-2 cells are then suspended in MEM plus 10% FBS at a density of 1×105 cells/mL, are infected in bulk with RSV A2 at a titer of approximately 1×104.5 tissue culture infectious doses/mL. Immediately following infection, 20 μL of RSV-infected cells are added to each well. The cells are then cultured for 4 days at 37 °C. Following this incubation the cells are allowed to equilibrate to 25°C. The RSV-induced cytopathic effect is determined by adding 40 μL of Cell-Titer Glo viability reagent. Following a 10 min incubation at 25 °C, cell viability is determined[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Presatovir 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8795 mL 9.3974 mL 18.7949 mL 46.9872 mL
5 mM 0.3759 mL 1.8795 mL 3.7590 mL 9.3974 mL
10 mM 0.1879 mL 0.9397 mL 1.8795 mL 4.6987 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Presatovir1353625-73-6GS-5806GS5806GS 5806RSVRespiratory syncytial virusInhibitorinhibitorinhibit

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