1. Anti-infection
  2. HCV
  3. RO-9187

RO-9187是高效的HCV病毒复制抑制剂,IC50值为171 nM。RO-9187 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCOBCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

RO-9187 Chemical Structure

RO-9187 Chemical Structure

CAS No. : 876708-03-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥2200
In-stock
5 mg ¥2000
In-stock
10 mg ¥3400
In-stock
25 mg ¥5800
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

RO-9187 is a potent inhibitor of HCV virus replication with an IC50 of 171 nM. RO-9187 is a click chemistry reagent, it contains an Azide group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition reaction (CuAAc) with molecules containing Alkyne groups. It can also undergo strain-promoted alkyne-azide cycloaddition (SPAAC) reactions with molecules containing DBCO or BCN groups.

IC50 & Target

IC50: 171 nM (HCV)[1]

体外研究
(In Vitro)

RO-9187 is excellent substrates for deoxycytidine kinase and is phosphorylated with efficiencies up to 3-fold higher than deoxycytidine. RO-9187 inhibits RNA synthesis by HCV polymerases from either HCV genotypes 1a and 1b or containing S96T or S282T point mutations with similar potencies, suggesting no cross-resistance with either R1479 (4′-azidocytidine) or 2′-C-methyl nucleosides. The formation of RO-9187-TP increased in a time- and dose-dependent manner. The maximal triphosphate concentration at 24 h is 87 pmol/106 cells with half-maximal triphosphate formation achieved at 12 μM RO-9187[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Plasma exposures of RO-9187 in rats increase in a dose-dependent manner between 10 and 2000 mg/kg after oral dosing. Plasma concentrations of 1.4 and 26 μM (390 and 7454 ng/mL) are achieved in rats and dogs at the 10 mg/kg dose level, respectively. Plasma concentrations up to 57 μM are achieved in rats dosed with 2000 mg/kg/day[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

284.23

Formula

C9H12N6O5

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (351.83 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 5 mg/mL (17.59 mM; 超声助溶 (<60°C))

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5183 mL 17.5914 mL 35.1828 mL
5 mM 0.7037 mL 3.5183 mL 7.0366 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (8.80 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (8.80 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案,请直接配制工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 5.88 mg/mL (20.69 mM); 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C)

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.39%

参考文献
Animal Administration
[1]

Rats: A 2-week oral range finding toxicity study is performed with RO-9187 and ribavirin in Hanover-Wistar rats. Five male and five female rats in each of five treatment groups are administered once daily doses of vehicle, 200, 600, or 2000 mg/kg RO-9187 or 200 mg/kg ribavirin by oral gavage for 14 days[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 3.5183 mL 17.5914 mL 35.1828 mL 87.9569 mL
5 mM 0.7037 mL 3.5183 mL 7.0366 mL 17.5914 mL
10 mM 0.3518 mL 1.7591 mL 3.5183 mL 8.7957 mL
15 mM 0.2346 mL 1.1728 mL 2.3455 mL 5.8638 mL
DMSO 20 mM 0.1759 mL 0.8796 mL 1.7591 mL 4.3978 mL
25 mM 0.1407 mL 0.7037 mL 1.4073 mL 3.5183 mL
30 mM 0.1173 mL 0.5864 mL 1.1728 mL 2.9319 mL
40 mM 0.0880 mL 0.4398 mL 0.8796 mL 2.1989 mL
50 mM 0.0704 mL 0.3518 mL 0.7037 mL 1.7591 mL
60 mM 0.0586 mL 0.2932 mL 0.5864 mL 1.4659 mL
80 mM 0.0440 mL 0.2199 mL 0.4398 mL 1.0995 mL
100 mM 0.0352 mL 0.1759 mL 0.3518 mL 0.8796 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
RO-9187
目录号:
HY-10870
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