2. Signaling Pathways
  3. PI3K/Akt/mTOR
  4. Akt

Akt (蛋白激酶B)

PKB; Protein kinase B

Akt/PKB（蛋白激酶B）是一种具有抗凋亡活性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，是PtdIns(3,4,5)P3信号通路的主要下游靶标之一。它含有一个普列克底物同源结构域（PH结构域），可特异性结合质膜上的PtdIns(3,4,5)P3。Akt的磷酸化和活化直接由质膜上PtdIns(3,4,5)P3的水平决定，而质膜上的PtdIns(3,4,5)P3水平受PI3K的调控。

Akt由三种亚型组成：PKBα/Akt1、PKBβ/Akt2和PKBγ/Akt3。Akt亚型具有N末端PH（普列克底物同源）结构域和一个激酶结构域，它们之间由一个39个氨基酸的铰链区隔开。具有催化活性的 Akt 调节与细胞存活、生长、增殖、代谢和蛋白质合成有关的多种底物的功能。

Akt 是细胞存活的重要介质，其失活与各种应激诱导的病理性细胞死亡和退行性疾病有关。

Akt/PKB (Protein kinase B), a serine/threonine protein kinase with antiapoptotic activity, is one of the major downstream targets of PtdIns(3,4,5)P3 signaling pathway. It contains a pleckstrin homology domain (PH domain) that specifically binds PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane. Akt phosphorylation and activation are directly determined by the level of PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane, which is regulated by PI3K.

Akt consists of three isoforms: PKBα/Akt1, PKBβ/Akt2 and PKBγ/Akt3. Akt isoforms have an N-terminal PH (pleckstrin homology) domain and a kinase domain, which are separated by a 39-amino-acid hinge region. Catalytically active Akt regulates the function of numerous substrates involved in cell survival, growth, proliferation, metabolism and protein synthesis.

Akt is a crucial mediator of cell survival and its deactivation is implicated in various stress-induced pathological cell death and degenerative diseases.

Akt 亚型特异性产品:

Akt Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-126365
    Alisol B acetate

    泽泻醇B乙酸酯

    		Inhibitor
    Alisol B acetate 是一种三萜类化合物，可以从泽泻（Alisma plantago-aquatica Linn.）的块茎中分离得到。
    Alisol B acetate
  • HY-17587R
    4-Methylbenzylidene camphor (Standard)

    4-甲基苄亚基樟脑 (Standard)

    		Activator
    4-Methylbenzylidene camphor (Standard) 是 4-Methylbenzylidene camphor 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Methylbenzylidene camphor (4-MBC) 是一种内分泌干扰物，可产生类似雌激素的作用。4-Methylbenzylidene camphor 可降低人滋养层细胞的增殖并诱导细胞凋亡。4-Methylbenzylidene camphor 激活 PI3K/AKT 和 ERK1/2 信号通路并提高细胞内 ROS 的产生。4-Methylbenzylidene camphor 是一种紫外线 (UV) 过滤剂，可能会妨碍妊娠早期胎盘的正常形成。
    4-Methylbenzylidene camphor (Standard)
  • HY-N1505R
    Loureirin A (Standard)

    龙血素 A (Standard)

    		Inhibitor
    Loureirin A (Standard) 是 Loureirin A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Loureirin A 是从龙血树中分离到的黄酮类物质，能够降低 Akt 的磷酸化，具有抗血小板聚集的作用。
    Loureirin A (Standard)
  • HY-N2045R
    Musk ketone (Standard) Activator
    Musk ketone (Standard)是 Musk ketone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Musk ketone 是一种应用广泛的人工香料。Musk ketone 也是一种 cytochrome P450 酶诱导剂。Musk ketone 对 Hep G2 细胞具有致突变性和致伤性作用，通过激活 PI3K/Akt 信号通路诱导神经干细胞在脑缺血时增殖分化。 Musk ketone 通过抑制细胞凋亡 (apoptosis) 对脑卒中损伤起到神经
    Musk ketone (Standard)
  • HY-164483
    HS-345 Inhibitor
    HS-345 是一种 TrkA/Akt 抑制剂，具有显著的抗胰腺癌效果。HS-345 通过抑制 TrkA/Akt 信号通路来抑制胰腺癌细胞的生长和增殖，同时诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。HS-345 还通过减少 HIF-1α 和 VEGF 的表达，抑制血管形成。HS-345 有望用于胰腺癌研究。
    HS-345
  • HY-164414
    CCT129254 Inhibitor
    CCT129254 是有效的 Akt 抑制剂。CCT129254 降低体内黑色素瘤细胞的运动性。
    CCT129254
  • HY-N0265R
    Asperosaponin VI (Standard)

    川续断皂苷 VI (Standard)

    Asperosaponin VI (Standard) 是 Asperosaponin VI 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Asperosaponin VI 是来自川续断的一种皂苷组分。Asperosaponin VI 通过 BMP-2/p38 和 ERK1/2 信号途径诱导成骨细胞分化。Asperosaponin VI 通过激活 PI3K/Akt 和 CREB 通路保护缺氧诱导的心肌细胞凋亡 (apoptosis)。此外，Asperosaponin VI 还具有抗抑郁和促伤口愈合的活性。
    Asperosaponin VI (Standard)
  • HY-N2393A
    Kukoamine B mesylate

    地骨皮乙素甲磺酸盐

    		Inhibitor
    Kukoamine B 是一种精胺生物碱，是一种强效的双重 LPS 和 CpG DNA 抑制剂，其 Kd 值分别为 1.23 µM 和 0.66 µM。Kukoamine B 具有抗炎、抗糖尿病、抗氧化、抗骨质疏松和神经保护作用。Kukoamine B 具有用于脓毒症研究的潜力。
    Kukoamine B mesylate
  • HY-10261BR
    (E/Z)-Afatinib (Standard) Inhibitor
    (E/Z)-Afatinib (Standard)是 (E/Z)-Afatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(E/Z)-Afatinib ((E/Z)-BIBW 2992) 是 (E)-Afatinib 和 (Z)-Afatinib 的混合物。Afatinib (HY-10261) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂，通过不可逆地与其 ATP 结合位点结合来阻断 EGFR、HER2、HER4 和 EGFRvIII 的激活。 Afatinib 与 Temozolomide (HY-17364) 联合给药，有效靶向胶质母细胞瘤细胞中的 EGFRvIII-cMet 信号传导。
    (E/Z)-Afatinib (Standard)
  • HY-121672
    PI3K-IN-7 Inhibitor
    PI3K-IN-7 (Compound C96) 是一种 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-7 抑制 AKT 的磷酸化和 AKT 下游蛋白的激活。PI3K-IN-7 诱导肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis)。PI3K-IN-7 对正常细胞的毒性较低。PI3K-IN-7 可用于急性和慢性白血病、多发性骨髓瘤、淋巴瘤的研究。
    PI3K-IN-7
  • HY-W013816R
    Dipentyl phthalate (Standard)

    邻苯二甲酸二戊酯 (Standard)

    		Inhibitor
    Dipentyl phthalate (Standard)是 Dipentyl phthalate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dipentyl phthalate 是一种内分泌干扰性邻苯二甲酸酯增塑剂。Dipentyl phthalate 可增加 AMPK 磷酸化并降低 AKT1 磷酸化和 SIRT1 水平。Dipentyl phthalate 可降低促肾上腺皮质激素水平。Dipentyl phthalate 是一种睾丸毒物。
    Dipentyl phthalate (Standard)
  • HY-N0004R
    Oridonin (Standard)

    冬凌草甲素 (Standard)

    		Inhibitor
    Oridonin (Standard) 是 Oridonin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oridonin (NSC-250682) 是从 Rabdosia rubescens 中得到的二萜，为 AKT 抑制剂，对 AKT1 和 AKT2 的 IC50 值分别为 8.4 和 8.9 μM；Oridonin 具有抗肿瘤、抗菌、抗炎等功效。
    Oridonin (Standard)
  • HY-N1412R
    1,3-Dicaffeoylquinic acid (Standard)

    1,3-二咖啡酰奎宁酸 (Standard)

    		Activator
    1,3-Dicaffeoylquinic acid (Standard) 是 1,3-Dicaffeoylquinic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1,3-Dicaffeoylquinic acid是咖啡酰奎宁酸衍生物，具有抗氧化活性和自由基清除活性。
    1,3-Dicaffeoylquinic acid (Standard)
  • HY-N6935R
    Sennidin B (Standard) Activator
    Sennidin B (Standard) 是 Sennidin B 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sennidin B可从Cassia angustifolia 分离得到，是Sennidin A 的异构体，活性比Sennidin A 低。Sennidin A，能够抑制HCV NS3 解旋酶，其 IC50 值为0.8 μM。Sennidin A诱导Akt和葡萄糖转运蛋白4 (GLUT4) 的磷酸化。Sennidin A刺激葡萄糖掺入。
    Sennidin B (Standard)
  • HY-112148
    AKT-IN-2 Inhibitor
    AKT-IN-2 是一种有效的，选择性和口服生物可利用的 AKT 抑制剂，抑制 AKT1，IC50 为 5 nM。
    AKT-IN-2
  • HY-16461
    Solenopsin Inhibitor
    Solenopsin ((-)-Solenopsin A) 是一种 ATP-竞争型 AKT 抑制剂，IC50 值为 10 μM。
    Solenopsin
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Akt Isoform Comparison

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