2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
  4. COX

COX (环氧化酶)

Cyclooxygenase

环氧合酶 (COX) 的正式名称是前列腺素内过氧化物合酶 (PTGS)，它是一种负责形成重要生物介质前列腺素类物质的酶，包括前列腺素、前列环素和血栓素。通过药物抑制 COX 可以缓解炎症和疼痛症状。抑制环氧合酶活性的药物（如阿司匹林）已经面世约 100 年。已鉴定出两种环氧合酶同工酶，分别称为 COX-1 和 COX-2。在许多情况下，COX-1 酶是组成性产生的（即胃粘膜），而 COX-2 是可诱导的（即炎症部位）。非甾体抗炎药 (NSAID)，如阿司匹林和布洛芬，通过抑制 COX 发挥作用。主要的 COX 抑制剂是非甾体抗炎药 (NSAID)。

Cyclooxygenase (COX), officially known as prostaglandin-endoperoxide synthase (PTGS), is an enzyme that is responsible for formation of important biological mediators called prostanoids, including prostaglandins, prostacyclin and thromboxane. Pharmacological inhibition of COX can provide relief from the symptoms of inflammation and pain. Drugs, like Aspirin, that inhibit cyclooxygenase activity have been available to the public for about 100 years. Two cyclooxygenase isoforms have been identified and are referred to as COX-1 and COX-2. Under many circumstances the COX-1 enzyme is produced constitutively (i.e., gastric mucosa) whereas COX-2 is inducible (i.e., sites of inflammation). Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAID), such as aspirin and ibuprofen, exert their effects through inhibition of COX. The main COX inhibitors are the non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs).

COX 亚型特异性产品:

COX Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0580D
    Ketorolac hydrochloride Inhibitor
    Ketorolac (RS37619) hydrochloride 是一种非甾体抗炎剂，为非选择性的 COX 抑制剂，对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 20 nM 和 120 nM。Ketorolac hydrochloride被用作 0.5% 滴眼液，用于过敏性结膜炎、黄斑囊状水肿、术中瞳孔缩小、术后眼炎疼痛的研究。Ketorolac hydrochloride 也是一种 DDX3 抑制剂，可用于癌症的研究。
    Ketorolac hydrochloride
  • HY-106579R
    Tiaprofenic acid (Standard)

    噻洛芬酸(Standard)

    		Inhibitor
    Tiaprofenic acid (Standard)是 Tiaprofenic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tiaprofenic acid 是一种具有抗炎作用的口服非甾体抗炎剂 (NSAID)。Tiaprofenic acid 通过抑制环氧化酶 (COX) 抑制前列腺素合成。Tiaprofenic acid 可用于研究风湿性疾病。
    Tiaprofenic acid (Standard)
  • HY-168766
    O-Acetylsalicylhydroxamic acid Inhibitor
    O-Acetylsalicylhydroxamic acid 是一种前列腺素 H2 合酶的乙酰化抑制剂，可在体内抑制 PGE2 合成并在体外阻断 PGHS 的环氧合酶活性。O-Acetylsalicylhydroxamic acid 需要活性位点残基 Ser-529 的存在才能对人 PGHS-1 起作用; S529A 突变体对该抑制剂的失活作用具有抵抗力。
    O-Acetylsalicylhydroxamic acid
  • HY-78131R
    Ibuprofen (Standard)

    布洛芬(Standard)

    		Inhibitor
    Ibuprofen (Standard)是 Ibuprofen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ibuprofen ((±)-Ibuprofen) 是一种口服有效的 COX-1 选择性抑制剂，IC50 值为 13 μM。Ibuprofen 抑制细胞增殖、血管生成，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Ibuprofen 是一种非甾体抗炎试剂和一氧化氮 (NO) 供体。Ibuprofen可用于疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症的研究。
    Ibuprofen (Standard)
  • HY-W028263
    6-Hydroxyflavanone

    6-羟基黄烷酮

    		Inhibitor
    6-Hydroxyflavanone 是一种可以从文定果 (Muntingia calabura) 叶子中分离得到的化合物。6-Hydroxyflavanone 靶向环氧合酶 2 (COX-2)、5-脂氧合酶 (5-LOX) 以及阿片和 GABA-A 受体，具有抗炎和抗神经性疼痛的潜力。6-Hydroxyflavanone 可用于糖尿病的研究。
    6-Hydroxyflavanone
  • HY-N0396R
    Harpagoside (Standard) Inhibitor
    Harpagoside (Standard) 是 Harpagoside 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Harpagoside 可从 Harpagophytum procumbens 中分离得到，具有抗炎、抗癌、和神经保护活性，和口服有效性。Harpagoside 对 COX-1 和 COX-2 活性具有抑制作用，并抑制 NO 的产生。Harpagoside 还抑制 HepG2 细胞中脂多糖诱导的 mRNA 水平以及诱导型一氧化氮的蛋白表达，具有抗炎和潜在镇痛作用。Harpagoside 还具有神经保护活性，有效应对 β-淀粉样肽（Aβ）诱导的神经退行性变。
    Harpagoside (Standard)
  • HY-119878
    Lobuprofen Inhibitor
    Lobuprofen 是有效的 COX 抑制剂。Lobuprofen 可用于研究神经系统疾病。
    Lobuprofen
  • HY-16726R
    Polmacoxib (Standard) Inhibitor
    Polmacoxib (Standard)是 Polmacoxib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Polmacoxib (CG100649) 是一种首创的，具有口服活性的非甾体抗炎剂 (NSAID)，它是一种双重抑制剂，可以抑制 COX-2 (IC50 ~ 0.1 μg/ml)和碳酸酐酶 (carbonic anhydrase)。Polmacoxib 在小鼠模型中抑制大肠腺瘤和肿瘤生长。
    Polmacoxib (Standard)
  • HY-14397S2
    Indometacin-d7

    吲哚美辛-d7

    		Inhibitor
    Indometacin-d7 是氘代标记的 Indomethacin (HY-14397)。Indomethacin (Indometacin) 是一种有效的口服活性 COX1/2 抑制剂，COX-1 和 COX-2 的IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 具有抗癌和抗感染活性。Indomethacin 可用于癌症、炎症和病毒感染的研究。
    Indometacin-d<sub>7</sub>
  • HY-114200R
    Imrecoxib (Standard)

    艾瑞昔布(Standard)

    		Inhibitor
    Imrecoxib (Standard)是 Imrecoxib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Imrecoxib（BAP-909）艾瑞昔布是选择性环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂，IC50 值为 18 nM，也可以抑制 COX1 活性，IC50 值为 115 nM。Imrecoxib（BAP-909) 艾瑞昔布具有抗炎作用。
    Imrecoxib (Standard)
  • HY-137160
    (±)-Ketoprofen glucuronide Control
    (±)-Ketoprofen glucuronide 是非甾体抗炎剂 (NSAID) Ketoprofen (HY-B0227) 的代谢物。
    (±)-Ketoprofen glucuronide
  • HY-B0580R
    Ketorolac (Standard)

    酮咯酸(Standard)

    		Inhibitor
    Ketorolac (Standard)是 Ketorolac 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ketorolac (RS37619) 是一种非甾体抗炎剂，为非选择性的 COX 抑制剂，对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 20 nM 和 120 nM。Ketorolac被用作 0.5% 滴眼液，用于过敏性结膜炎、黄斑囊状水肿、术中瞳孔缩小、术后眼炎疼痛的研究。Ketorolac 也是一种 DDX3 抑制剂，可用于癌症的研究。
    Ketorolac (Standard)
  • HY-B1221R
    Flufenamic acid (Standard)

    氟芬那酸(Standard)

    		Inhibitor
    Flufenamic acid (Standard)是 Flufenamic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂，能够抑制 COX 的活性，激活 AMPK 的活性，调节离子通道，阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel)，调节非选择性阳离子通道，激活钾离子通道 (K+ channel) 等。Flufenamic acid 与TEAD2 YBD 的中央囊袋结合，抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程，如细胞迁移和增殖。
    Flufenamic acid (Standard)
  • HY-17009R
    Iguratimod (Standard)

    艾拉莫德(Standard)

    		Inhibitor
    Iguratimod (Standard)是 Iguratimod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Iguratimod 是一种抗风湿剂，能够有效地抑制 COX-2 的活性，IC50 值为 20 μM (7.7 μg/mL)，而对 COX-1 无作用；Iguratimod 同时为巨噬细胞移动抑制因子 (MIF) 抑制剂，IC50 值为 6.81 μM。
    Iguratimod (Standard)
  • HY-162761
    COX-1/2-IN-9 Inhibitor
    COX-1/2-IN-9 (Compound 3n) 是强效的选择性 COX-1/2 抑制剂，IC50 值分别为 0.031 µM 和 0.01 µM。COX-1/2-IN-9 具有抗菌和抗炎活性，能够有效抑制 MRSA 1478 (MIC=50 μg/mL) 和多重耐药的 S. lentus (MIC=50 μg/mL)。COX-1/2-IN-9 具有在免疫功能低下状态下缓解 MRSA 诱发的肺炎的巨大潜力。
    COX-1/2-IN-9
  • HY-17474R
    Parecoxib (Standard)

    帕瑞昔布(Standard)

    		Inhibitor
    Parecoxib (Standard)是 Parecoxib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Parecoxib (SC 69124) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂，Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID)，可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中，Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
    Parecoxib (Standard)
  • HY-B0641R
    Felbinac (Standard)

    4-联苯乙酸 (Standard)

    		Inhibitor
    Felbinac (Standard) 是 Felbinac 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Felbinac (4-Biphenylacetic acid) 是一种有效的非甾体抗炎药，可用于研究肌肉炎症和关节炎。
    Felbinac (Standard)
  • HY-B0386R
    Flunixin (meglumine) (Standard)

    氟尼辛葡甲胺 (Standard)

    		Inhibitor
    Flunixin (meglumine) (Standard) 是 Flunixin (meglumine) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Flunixin meglumine 是一种环氧化酶 (COX) 抑制剂，对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 0.55 和 3.24 μM，其具有抗炎作用。
    Flunixin (meglumine) (Standard)
  • HY-17485R
    Alminoprofen (Standard) Inhibitor
    Alminoprofen (Standard)是 Alminoprofen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Alminoprofen 是苯丙酸类非甾体抗炎剂 (NSAID)。Alminoprofen 同时具有抑制分泌磷脂酶A2 (sPLA2) 活性和抗环氧化酶 (COX-2) 的活性。
    Alminoprofen (Standard)
  • HY-B1799R
    Tolmetin (Standard)

    托麦汀(Standard)

    		Inhibitor
    Tolmetin (Standard)是 Tolmetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tolmetin 是一种具有口服活性的，有效的 COX 抑制剂，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 0.35 μM 和 0.82 μM。Tolmetin 属于非甾体类物质，具有强效的抗炎活性。
    Tolmetin (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
COX Isoform Comparison

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