1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Immunology/Inflammation
  3. CXCR

CXCR (CXC趋化因子受体)

CXC chemokine receptors; C-X-C motif chemokine receptors

CXCRs (CXC chemokine receptors) are integral membrane proteins that specifically bind and respond to cytokines of the CXC chemokine family. They represent one subfamily of chemokine receptors, a large family of G protein-linked receptors that are known as seven transmembrane (7-TM) proteins, since they span thecell membrane seven times. There are currently seven known CXC chemokine receptors in mammals, named CXCR1 through CXCR7. CXCR1 and CXCR2 are closely related receptors that recognize CXC chemokines that possess an E-L-R amino acid motif immediately adjacent to their CXC motif. CXCR3 is expressed predominantly on T lymphocytes. CXCR4 is the receptor for a chemokine known as CXCL12 (or SDF-1) and, as with CCR5, is utilized by HIV-1 to gain entry into target cells. The chemokine receptor CXCR5 is selectively expressed on B cells and is involved in lymphocyte homing and the development of normal lymphoid tissue. CXCR6 was formerly called three different names (STRL33, BONZO, and TYMSTR) before being assigned CXCR6 based on its chromosomal location and its similarity to other chemokine receptors in its gene sequence. CXCR7 was originally called RDC-1 (an orphan receptor) but has since been shown to cause chemotaxis in T lymphocytes in response to CXCL12 (the ligand for CXCR4) prompting the renaming of this molecule as CXCR7.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-19519
    Ladarixin Antagonist 99.76%
    Ladarixin (DF 2156A free base) 是一种具有口服活性的,非竞争性的 CXCR1CXCR2 的变构抑制剂。Ladarixin 可用于 COPD 和哮喘的研究。
    Ladarixin
  • HY-10017
    SCH 546738 Antagonist 98.71%
    SCH 546738 是一种有效、可口服的非竞争性 CXCR3 拮抗剂,结合到人 CXCR3 受体的亲和常数 (Ki) 为 0.4 nM。
    SCH 546738
  • HY-18981
    Decursin

    紫花前胡素

    99.99%
    Decursin ((+)-Decursin) 是一种有效的抗肿瘤剂。Decursin 还是一种细胞毒剂和有效的蛋白激酶 C (protein kinase C) 激活剂。Decursin 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G1 期。Decursin 在 48 小时降低 CDK2、CDK4、CDK6、cyclin D1 蛋白的表达。Decursin 抑制细胞增殖和迁移。Decursin 具有抗肿瘤、抗炎和镇痛活性。
    Decursin
  • HY-101458A
    IT1t dihydrochloride Antagonist 99.77%
    IT1t dihydrochloride是高效的CXCR4拮抗剂;抑制CXCL12/CXCR4相互作用的IC50值为2.1 nM。
    IT1t dihydrochloride
  • HY-50688
    SB-265610 Antagonist ≥99.0%
    SB-265610 是一种选择性的竞争性非肽变构 CXCR2 拮抗剂。SB-265610 阻断大鼠 CINC-1 诱导的钙动员和中性粒细胞趋化性,IC50 分别为 3.7 nM 和 70 nM。
    SB-265610
  • HY-110318
    VUF11207 fumarate Agonist 98.50%
    VUF11207 fumarate 是一种 CXCR7 激动剂,能与 CXCR7 特异性结合。VUF11207 fumarate 可通过抑制 ERK 的磷酸化来减少 CXCL12 介导的破骨细胞生成和骨吸收。
    VUF11207 fumarate
  • HY-19768
    Danirixin Antagonist 98.88%
    Danirixin 是选择性,可逆的 CXCR2 拮抗剂。抑制 CXCL8的 IC50 值为 12.5 nM。
    Danirixin
  • HY-12488
    LY2510924 Inhibitor 99.73%
    LY2510924是有效,选择性的 CXCR4 拮抗剂;阻止SDF-1结合CXCR4,IC50值为0.079 nM。
    LY2510924
  • HY-139643
    CXCR7 antagonist-1 Antagonist 99.97%
    CXCR7 antagonist-1是一种 CXCR7 拮抗剂,可抑制SDF-1趋化因子(也称为CXCL12趋化因子)或I-TAC(也称为CXCL11)与趋化因子受体 CXCR7 的结合。CXCR7 antagonist-1 用于预防肿瘤细胞增殖,肿瘤形成,炎症疾病和许多其他疾病(信息来自专利WO2014085490A1,化合物1.128)。
    CXCR7 antagonist-1
  • HY-107536
    ML 145
    ML 145 是选择性,竞争性的人 GPR35/CXCR8 拮抗剂,IC50/EC50 为 20.1 nM。ML 145 对 GPR35 的选择性比 GPR55 (IC50/EC50=21.7 μM) 高超 1000 倍。 ML 145 对啮齿动物直系同源物的 GPR35 均无明显活性。
    ML 145
  • HY-15252
    Reparixin L-lysine salt

    瑞帕利辛L-赖氨酸盐

    Inhibitor 99.66%
    Reparixin L-lysine salt是趋化因子受体1/2 (CXCR1/2)活化 的变构抑制剂。
    Reparixin L-lysine salt
  • HY-100806S
    Kynurenic acid-d5

    犬尿喹啉酸 d5

    98.35%
    Kynurenic acid-d5 是 Kynurenic acid 的氘代物。Kynurenic acid 是一种内源性色氨酸代谢物,是针对靶点 NMDA, glutamate, α7 nicotinic acetylcholine receptor 的广谱性拮抗剂,Kynurenic acid 也是 GPR35/CXCR8 的激动剂。
    Kynurenic acid-d<sub>5</sub>
  • HY-15320
    NBI-74330 Antagonist 98.57%
    NBI-74330 是一种有效的 CXCR3 拮抗剂,能够抑制 (125I)CXCL10 和 (125I)CXCL11 的特异性结合,Ki 值分别为 1.5 和 3.2 nM。
    NBI-74330
  • HY-153549
    Pentixafor 99.20%
    Pentixafor 是一种靶向 CXCR4 的肽。Pentixafor 能够用 68Gallium (68Ga) 和 Fluorine (18F) 标记,用于正电子发射断层扫描 (PET) 成像。
    Pentixafor
  • HY-P1682A
    Balixafortide TFA Antagonist 99.78%
    Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
    Balixafortide TFA
  • HY-107512
    Kynurenic acid sodium

    犬尿喹啉酸钠盐

    99.79%
    Kynurenic acid sodium 是一种内源性色氨酸代谢物,是针对靶点 NMDA, glutamate, α7 nicotinic acetylcholine receptor 的光谱性拮抗剂。Kynurenic acid sodium 也是 GPR35/CXCR8 的激动剂。
    Kynurenic acid sodium
  • HY-15478
    WZ811 Antagonist 99.79%
    WZ811 是一种具有口服活性的,高效竞争性的 CXCR4 拮抗剂。WZ811 有效抑制细胞中 CXCR4/SDF-1 (也称为 CXCL12) -介导的 cAMP 水平调节 (EC50=1.2 nM) 和 SDF-1 诱导的基质胶侵入 (EC50=5.2 nM)。
    WZ811
  • HY-111149A
    PS372424 hydrochloride Agonist ≥98.0%
    PS372424 hydrochloride,CXCL10 的三个氨基酸片段,是一种特异的人 CXCR3 激动剂,具有抗炎活性。在关节炎炎症模型中,PS372424 hydrochloride 可抑制 T 细胞迁移。
    PS372424 hydrochloride
  • HY-P99272
    Ulocuplumab

    乌洛鲁单抗

    Antagonist 99.90%
    Ulocuplumab (Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody/BMS-936564/MDX1338) 是一种完全人 IgG4CXCR4 抗体。Ulocplumab 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),能够抑制 CXCL12 介导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞在 CXCR4 激活下的迁移。Ulocplumab 在急性髓系白血病 (AML),非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多发性骨髓瘤移植模型中显示抗肿瘤活性。
    Ulocuplumab
  • HY-149055
    ACT-777991 Antagonist 99.86%
    ACT-777991 是一种选择性、口服有效的 CXCR3 拮抗剂。ACT-777991 在动物模型中具有微粒体和肝细胞稳定性。ACT-777991 抑制活化 T 细胞向 CXCL11 迁移。
    ACT-777991
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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