2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Immunology/Inflammation
  4. CXCR
  5. CXCR拮抗剂

CXCR拮抗剂

CXCR Isoform Comparison

CXCR拮抗剂 (91):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10046
    Plerixafor

    普乐沙福

    		Antagonist 99.90%
    Plerixafor (AMD 3100) 是选择性的 CXCR4 拮抗剂，IC50 为 44 nM。Plerixafor 是一种免疫刺激剂和造血干细胞动员剂，也是 CXCR7 的变构激动剂。Plerixafor 抑制 HIV-1 和 HIV-2 的复制，EC50 为 1-10 nM。
  • HY-16711
    SB225002 Antagonist 99.87%
    SB225002 是一种有效的选择性 CXCR2 非肽拮抗剂，抑制 125I-IL-8 和 CXCR2 结合的 IC50 为 22 nM。
  • HY-50912
    Plerixafor octahydrochloride

    盐酸普乐沙福

    		Antagonist ≥98.0%
    Plerixafor octahydrochloride (AMD3100 octahydrochloride) 是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂， IC50 为 44 nM。
  • HY-10011A
    (S)-SCH 563705 Antagonist
    (S)-SCH 563705 是 SCH 563705 的 S(+)-对映异构体。SCH 563705 (compound 16) 是一种有效的，可口服的 CXCR2 和 CXCR1 拮抗剂，IC50 值分别为 1.3 nM 和 7.3 nM，Ki 值分别为 1 nM 和 3 nM。
  • HY-10198
    Navarixin Antagonist 98.90%
    Navarixin (SCH 527123) 是一种有效的，具有口服活性的变构的 CXCR1 和 CXCR2 拮抗剂，对猕猴 CXCR1 的 Kd 值为 41 nM，对小鼠，大鼠和猕猴 CXCR2 的 Kd 值分别为 0.20 nM，0.20 nM 和 0.08 nM。
  • HY-19855
    AZD-5069 Antagonist 99.91%
    AZD-5069 是有效的 CXCR2 chemokine 受体拮抗剂，用于癌症的研究。
  • HY-P0171
    Motixafortide Antagonist 99.88%
    Motixafortide (BKT140 4-fluorobenzoyl) 是一种新型的CXCR4拮抗剂，IC50约为1 nM。
  • HY-13406
    TAK-779 Antagonist 99.73%
    TAK-779 是一种有效的，选择性的，非肽类 CCR5 和 CXCR3 拮抗剂，对 CCR5 的 Ki 值为 1.1 nM，同时可以有效地，选择性地抑制 R5 HIV-1，在 MAGI-CCR5 细胞中，EC50 和 EC90 值分别为 1.2 nM 和 5.7 nM。
  • HY-142617
    ACT-1004-1239 Antagonist 99.80%
    ACT-1004-1239 是一种有效的、选择性的、口服的 CXCR7 拮抗剂，IC50 值为 3.2 nM。
  • HY-50101A
    Mavorixafor trihydrochloride Antagonist 99.75%
    Mavorixafor trihydrochloride (AMD-070 trihydrochloride) 是一种有效的，选择性的，可口服的 CXCR4 拮抗剂，能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合，IC50 值为 13 nM；Mavorixafor trihydrochloride (AMD-070 trihydrochloride) 能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制，在 MT-4 和 PBMCs 细胞中，IC50 值分别为 1 和 9 nM。
  • HY-122197
    ML339 Antagonist 99.88%
    ML339 是一种选择性的 CXCR6 拮抗剂，IC50 为 140 nM。ML339 对 CXCL16 诱导的人 CXCR6 受体的 β-阻滞蛋白 募集和 cAMP 信号通路有拮抗作用，IC50 分别为 0.3 μM 和 1.4 μM。ML339 对小鼠 CXCR6 受体上拮抗 β-阻滞蛋白募集的活性较弱，IC50 为 18 μM。 ML339 对 CXCR5、CXCR4、CXCR6 和 Apelin 受体 (APJ) 无抑制作用 IC50 >79 μM。ML339 具有推动前列腺癌研究领域发展的潜力。
  • HY-19519
    Ladarixin Antagonist 99.76%
    Ladarixin (DF 2156A free base) 是一种具有口服活性的，非竞争性的 CXCR1 和 CXCR2 的变构抑制剂。Ladarixin 可用于 COPD 和哮喘的研究。
  • HY-10017
    SCH 546738 Antagonist 98.71%
    SCH 546738 是一种有效、可口服的非竞争性 CXCR3 拮抗剂，结合到人 CXCR3 受体的亲和常数 (Ki) 为 0.4 nM。
  • HY-101458A
    IT1t dihydrochloride Antagonist 99.77%
    IT1t dihydrochloride是高效的CXCR4拮抗剂；抑制CXCL12/CXCR4相互作用的IC50值为2.1 nM。
  • HY-50688
    SB-265610 Antagonist ≥99.0%
    SB-265610 是一种选择性的竞争性非肽变构 CXCR2 拮抗剂。SB-265610 阻断大鼠 CINC-1 诱导的钙动员和中性粒细胞趋化性，IC50 分别为 3.7 nM 和 70 nM。
  • HY-19768
    Danirixin Antagonist 98.88%
    Danirixin 是选择性，可逆的 CXCR2 拮抗剂。抑制 CXCL8的 IC50 值为 12.5 nM。
  • HY-139643
    CXCR7 antagonist-1 Antagonist 99.97%
    CXCR7 antagonist-1是一种 CXCR7 拮抗剂，可抑制SDF-1趋化因子（也称为CXCL12趋化因子）或I-TAC（也称为CXCL11）与趋化因子受体 CXCR7 的结合。CXCR7 antagonist-1 用于预防肿瘤细胞增殖，肿瘤形成，炎症疾病和许多其他疾病（信息来自专利WO2014085490A1，化合物1.128）。
  • HY-15320
    NBI-74330 Antagonist 98.57%
    NBI-74330 是一种有效的 CXCR3 拮抗剂，能够抑制 (125I)CXCL10 和 (125I)CXCL11 的特异性结合，Ki 值分别为 1.5 和 3.2 nM。
  • HY-P1682A
    Balixafortide TFA Antagonist 99.78%
    Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的，选择性的，耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂，其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂，并具有抗癌作用。
  • HY-15478
    WZ811 Antagonist 99.79%
    WZ811 是一种具有口服活性的，高效竞争性的 CXCR4 拮抗剂。WZ811 有效抑制细胞中 CXCR4/SDF-1 (也称为 CXCL12) -介导的 cAMP 水平调节 (EC50=1.2 nM) 和 SDF-1 诱导的基质胶侵入 (EC50=5.2 nM)。
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