2. GPCR/G Protein Immunology/Inflammation
  3. CXCR
  4. WZ811

WZ811 是一种具有口服活性的，高效竞争性的 CXCR4 拮抗剂。WZ811 有效抑制细胞中 CXCR4/SDF-1 (也称为 CXCL12) -介导的 cAMP 水平调节 (EC50=1.2 nM) 和 SDF-1 诱导的基质胶侵入 (EC50=5.2 nM)。

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WZ811 Chemical Structure

WZ811 Chemical Structure

CAS No. : 55778-02-4

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥538
In-stock
10 mg ￥700
In-stock
25 mg ￥1480
In-stock
50 mg ￥2250
In-stock
100 mg ￥3150
In-stock
200 mg ￥4430
In-stock
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WZ811 相关抗体

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CXCR CXCR1 CXCR2 CXCR3 CXCR4 CXCR7 CXCR6

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

WZ811 is an orally active, highly potent competitive antagonist of CXCR4. WZ811 efficiently inhibits CXCR4/SDF-1 (or CXCL12)-mediated modulation of cAMP levels (EC50=1.2 nM) and SDF-1 induced Matrigel invasion in cells (EC50=5.2 nM)[1].

IC50 & Target[1]

CXCR4

0.3 nM (EC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
U-87MG ATCC IC50
1.8 nM
Compound: 5, WZ811
Antagonist activity at human CXCR4 expressed in human U87 cells expressing CD4 assessed as inhibition of CXCL12-induced cAMP production pretreated for 15 mins before forskolin challenge by TR-FRET analysis
Antagonist activity at human CXCR4 expressed in human U87 cells expressing CD4 assessed as inhibition of CXCL12-induced cAMP production pretreated for 15 mins before forskolin challenge by TR-FRET analysis
[PMID: 21105715]
体外研究
(In Vitro)

WZ811 (Compound 32) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂，有效抑制 TN14003 与 CXCR4 的结合，EC50 为 0.3 nM[1]。
WZ811 阻断 SDF-1 介导的调节 U87 神经胶质瘤细胞中的 cAMP 水平 (EC50=1.2 nM) 和 MDA-MB-231 细胞的 Matirgel 浸润 (EC50=5.2 nM)[1]。
WZ811 (1-40 μM) 在处理 24 小时和 48 小时后均以剂量依赖性方式抑制 TF-1 和 UT-7 细胞增殖。此外，WZ811 (5 μM) 诱导细胞凋亡并增强细胞对多西紫杉醇的敏感性。此外，WZ811 在慢性淋巴细胞白血病细胞中抑制侵袭性标志物并诱导细胞凋亡[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

WZ811 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

WZ811 (40 mg/kg，po) 阻断小鼠异种移植模型中淋巴细胞白血病细胞的生长，并抑制淋巴细胞白血病小鼠异种移植模型中的 CXCR4/PI3K/AKT 信号通路[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

290.36

Formula

C18H18N4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 10 mg/mL (34.44 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4440 mL 17.2200 mL 34.4400 mL
5 mM 0.6888 mL 3.4440 mL 6.8880 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (3.44 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (3.44 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.80%

COA (282 KB) HNMR (259 KB) RP-HPLC (262 KB) MS (68 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[2]

In brief, cells are treated with WZ811 at 37°C for 24 h. After collection and washing with phosphate-buffered saline (PBS) buffer, cells are resuspended with staining buffer at a final density of 1 × 106/mL. Then, 5 μL annexin V-APC is added to 100 μL cell suspensions and incubated at room temperature in the dark for 10 min. Finally, cells are analyzed with FACS Calibur to determine cell apoptosis profiles[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[2]

Mice[2]
A total of 1 × 106 TF-1 cells in 100 μL of PBS are injected subcutaneously into dorsal flanks of an immunodeficient nude mouse. The animals are treated with WZ811 (40 mg/kg), or WZ811 once daily by oral gavage once the tumors have reached 100 mm3. Tumor growth and body weight is measured every three days during the treatment. The tumor volume (TV) is calculated every 3 days according to the following standard formula: TV (mm3) = length × width2 × 0.5[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

WZ811 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.4440 mL 17.2200 mL 34.4400 mL 86.1000 mL
5 mM 0.6888 mL 3.4440 mL 6.8880 mL 17.2200 mL
10 mM 0.3444 mL 1.7220 mL 3.4440 mL 8.6100 mL
15 mM 0.2296 mL 1.1480 mL 2.2960 mL 5.7400 mL
20 mM 0.1722 mL 0.8610 mL 1.7220 mL 4.3050 mL
25 mM 0.1378 mL 0.6888 mL 1.3776 mL 3.4440 mL
30 mM 0.1148 mL 0.5740 mL 1.1480 mL 2.8700 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

WZ81155778-02-4WZ 811WZ-811CXCRCXC chemokine receptorsC-X-C motif chemokine receptorsInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
WZ811
目录号：
HY-15478
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