1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Cholecystokinin Receptor
  4. Cholecystokinin Receptor Isoform
  5. Cholecystokinin Receptor 拮抗剂

Cholecystokinin Receptor 拮抗剂

Cholecystokinin Receptor 拮抗剂 (48):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-106301
    Devazepide

    地伐西匹

    Antagonist 99.58%
    Devazepide (L-364,718) 是一种有效、竞争性、选择性、可口服的非肽类胆囊收缩素受体 (cholecystokinin (CCK) receptor) 拮抗剂,对大鼠胰腺、牛胆囊和豚鼠大脑 CCK 受体的 IC50 值分别为 81 pM,45 pM 和 245 nM。Devazepide (L-364,718) 对肠胃疾病有效。
  • HY-14850
    Sograzepide Antagonist 98.35%
    Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) 是一种非常有效,高选择性和口服活性的 Gastrin/CCK-B 拮抗剂,IC50 值为 0.1 nM,还抑制 Gastrin/CCK-A 活性, IC50 值 为 502 nM。Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) 取代 [125I]CCK-8 与大鼠脑,克隆犬和人 Gastrin/CCK-B 的特异性结合,Ki 值分别为 0.068、0.62 和 0.19 nM。
  • HY-118194
    A-65186 Antagonist 99.94%
    A-65186 是一种CCK-A受体拮抗剂,具有抑制CCK8诱导的淀粉酶分泌的活性。A-65186对胰腺CCK-A受体具有较高的结合亲和力,对CCK-A受体的选择性比对CCK-B受体高500倍以上,并可抑制CCK8诱导的淀粉酶分泌。
  • HY-103354
    Proglumide sodium

    丙谷胺钠; 蒙胃顿钠

    Antagonist 99.85%
    Proglumide sodium 是一种非肽和口服活性胆囊收缩素 (CCK)-A/B 受体拮抗剂。Proglumide sodium 选择性阻断 CCK 在中枢神经系统中的作用。Proglumide sodium 具有抑制胃分泌和保护胃十二指肠粘膜的能力,还具有抗癫痫和抗氧化活性。
  • HY-B1330
    Proglumide Antagonist 99.84%
    Proglumide 是一种非肽和口服活性胆囊收缩素 (CCK)-A/B 受体拮抗剂。Proglumide 选择性阻断 CCK 在中枢神经系统中的作用。Proglumide 具有抑制胃分泌和保护胃十二指肠粘膜的能力,还具有抗癫痫和抗氧化活性。
  • HY-128878
    Dexloxiglumide

    右氯谷胺

    Antagonist 98.25%
    Dexloxiglumide 是一种选择性的胆囊收缩素 A 型 (CCKA) 受体拮抗剂。Dexloxiglumide 是 Loxiglumide 的活性对映体,可抑制胆囊收缩素-八肽 (CCK-8) 诱导的平滑肌细胞收缩。
  • HY-B1439B
    Lorglumide sodium salt

    氯戊米特钠盐

    Antagonist 99.19%
    Lorglumide sodium salt (CR-1409 sodium salt) 是一种有效的胆囊收缩素(CCK)受体拮抗剂。
  • HY-106840A
    L-365260 hemihydrate Antagonist 99.75%
    L-365260 hemihydrate 是一种口服有效的和选择性的非肽胃泌素和脑胆囊收缩素受体 (CCK-B) 拮抗剂,其 Kis 值分别为 1.9 nM 和 2.0 nM。L-365260 hemihydrate 以立体选择性和竞争性方式与豚鼠胃胃泌素和脑 CCK 受体相互作用。L-365260 hemihydrate 可增强 Morphine 缓解疼痛的活性,并防止 Morphine 耐受。
  • HY-148656
    PNB-001 Antagonist 99.65%
    PNB-001 是一种口服活性的 CCK2 选择性配体和拮抗剂。PNB-001 具有抗炎和镇痛活性。
  • HY-U00360
    (Rac)-Sograzepide Antagonist 98.98%
    (Rac)-Sograzepide 是一种缩胆囊素 B (CCK-B) 受体拮抗剂,具有减少胃酸分泌的潜能。
  • HY-105226B
    CI-988 hemihydrate Antagonist
    CI-988 hemihydrate (PD134308) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 CCK2R(胆囊收缩素 2 受体)拮抗剂,对小鼠皮质 CCK2 的 IC50 为 1.7 nM。CI-988 hemihydrate 对 CCK2 的选择性超过 CCK1 受体的 1600 倍。CI-988 hemihydrate 具有抗焦虑和抗肿瘤作用。
  • HY-105257
    Pranazepide Antagonist 99.81%
    Pranazepide (FR120480) 是一种胆囊收缩素-A 受体拮抗剂。
  • HY-U00062
    Tarazepide

    他折派特

    Antagonist
    Tarazepide 是一种有效且特异性的 CCK-A 受体拮抗剂。
  • HY-101352
    LY 225910 Antagonist 98.92%
    LY 225910 是胆囊收缩素受体 (cholecystokinin receptor) 的选择性拮抗剂,可影响吗啡的兴奋性反应,并导致吗啡的增敏反应。
  • HY-125692
    L-740093 Antagonist
    L-740093 是一种有效的 cholecystokinin-B receptor 拮抗剂。L-740093 具有优异的中枢神经系统 (CNS) 穿透性。
  • HY-P2165
    N-acetyl CCK-(26-30) amide Antagonist
    N-acetyl CCK-(26-30) amide (CCK-(26-30) (sulfated)) 是一种胆囊收缩素 (CCK) 受体拮抗剂。
  • HY-105226
    CI-988 Antagonist
    CI-988 (PD134308) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 CCK2R(胆囊收缩素 2 受体)拮抗剂,对小鼠皮质 CCK2 的 IC50 为 1.7 nM。CI-988 对 CCK2 的选择性超过 CCK1 受体的 1600 倍。CI-988 具有抗焦虑和抗肿瘤作用。
  • HY-19261
    T-0632 Antagonist
    T-0632 是一种的 CCK A 受体拮抗剂,其在体外研究中表现出显著的药理特性。T-0632 通过竞争性抑制 [125I]CCK-8 与大鼠胰腺 CCK A 受体的结合,K_i 值为 0.24 nM,显著低于对豚鼠 CCK B 受体的 K_i 值。T-0632 在抑制 CCK-8 刺激的胰腺酶释放方面具有更高的选择性,IC_50 值为 5.0 nM,相比于 L-364,718 和 loxiglumide 更具优势。在兔胆囊平滑肌中,T-0632 和 loxiglumide 的拮抗作用是可逆的,而 L-364,718 显示出持久的抑制效果。这些结果表明,T-0632 是一种高效、可逆且更具选择性的 CCK A 受体拮抗剂。
  • HY-103357
    LY288513 Antagonist
    LY288513,一种选择性非肽 CCK-B 受体拮抗剂,其 IC50 值为 16 nM。LY288513 在小鼠体内产生抗焦虑作用。
  • HY-114966
    RP73870 Antagonist
    RP73870 是一种具有口服活性的 gastrin/cholecystokinin-B 受体拮抗剂。RP73870 可抑制大鼠的基础胃酸分泌。RP73870 具有有效的抗溃疡活性。