1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Acyltransferase

Acyltransferase (酰基转移酶)

Diacylglycerol acyltransferase; Diglyceride acyltransferase; acyl-CoA:cholesterol acyltransferase; mono- acylglycerol acyltransferase

酰基转移酶 (AT) 催化酰基部分从酰基辅酶 A (acyl-CoA) 转移到受体。酰基转移酶在维持人体体内平衡方面发挥着重要作用,并与各种疾病有关。酰基转移酶家族包括酰基辅酶 A:胆固醇 AT (ACAT)、二酰基甘油 AT (DGAT) 和单酰基甘油 AT (MGAT),用于脂质代谢。

ACAT(酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶)是一种细胞内酶,可催化胆固醇和脂肪酰基辅酶 A 形成胆固醇酯。在哺乳动物中,存在两种同工酶 ACAT1 和 ACAT2,由两个不同的基因编码。ACAT 在各种组织中的细胞胆固醇稳态中发挥重要作用。

DGAT(酰基辅酶 A:二酰基甘油酰基转移酶)是一种整合膜酶,可催化二酰基甘油和酰基辅酶 A 合成三酰基甘油的最后一步。DGAT 活性主要存在于两种不同的膜结合多肽中,称为 DGAT1 和 DGAT2。

MGAT(酰基辅酶 A:单酰基甘油酰基转移酶)可催化二酰基甘油的合成,二酰基甘油是生理上重要的脂质(如三酰基甘油和磷脂)的前体。在肠道中,MGAT 在膳食脂肪的吸收中起着重要作用,因为三酰基甘油的再合成是脂蛋白组装所必需的,脂蛋白将吸收的脂肪运送到其他组织。

Acyltransferase (AT) catalyzes the transfer of an acyl moiety from acyl-coenzyme A (acyl-CoA) to an acceptor. Acyltransferases play important roles in the maintenance of homeostasis in the human body and have been linked to various diseases. The Acyltransferase family includes acyl-CoA:cholesterol AT (ACAT), diacylglycerol AT (DGAT), and monoacylglycerol AT (MGAT) for the metabolism of lipids.

ACAT (acyl-coenzyme A:cholesterol acyltransferase) is an intracellular enzyme that catalyzes the formation of cholesterol esters from cholesterol and fatty acyl-coenzyme A. In mammals, two isoenzymes, ACAT1 and ACAT2, encoded by two different genes, exist. ACATs play important roles in cellular cholesterol homeostasis in various tissues.

DGAT (acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase) is an integral membrane enzyme that catalyses the last step of triacylglycerol synthesis from diacylglycerol and acyl-CoA. DGAT activity resides mainly in two distinct membrane bound polypeptides, known as DGAT1 and DGAT2.

MGAT (acyl-CoA:monoacylglycerol acyltransferase) catalyzes the synthesis of diacylglycerol, the precursor of physiologically important lipids such as triacylglycerol and phospholipids. In the intestine, MGAT plays a major role in the absorption of dietary fat because resynthesis of triacylglycerol is required for the assembly of lipoproteins that transport absorbed fat to other tissues.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-129340
    AS-183 Inhibitor
    AS-183 是一种胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 的抑制剂 (IC50=0.94 µM)。AS-183 还能在 HepG2、CaCo2 和 THP-1 细胞中抑制胆固醇酯的形成,其 IC50 值分别为 18.1、25.5 和 34.5 µM。AS-183 可用于动脉粥样硬化和高胆固醇血症的研究。
    AS-183
  • HY-133968S1
    24-Methylenecholesterol-13C Activator
    24-Methylenecholesterol-13C (Ostreasterol-13C) 是 13C 标记的 24-Methylenecholesterol (HY-133968)。24-Methylenecholesterol 是一种天然海洋甾醇,可刺激人类巨噬细胞中的胆固醇酰基转移酶。24-Methylenecholesterol 在酵母中具有抗衰老作用。24-Methylenecholesterol 可延长蜜蜂寿命并改善护士蜂生理机能。
    24-Methylenecholesterol-<sup>13</sup>C
  • HY-16278A
    Pradigastat sodium Inhibitor
    Pradigastat sodium (LCQ 908 sodium) 是一种选择性的和口服有效的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂,IC50 为 0.157 µM。Pradigastat 主要用于研究与甘油三酯代谢异常相关的疾病。Pradigastat 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。Pradigastat 可以抑制 BCRP、OATP1B1、OATP1B3 和 OAT3 的活性,IC50 分别为 5 µM,1.66 µM,3.34 µM 和 0.973 µM。此外,Pradigastat 还具有抗病毒活性,可以在体外抑制丙型肝炎病毒的复制。
    Pradigastat sodium
  • HY-N6719R
    Fumonisin B1 (Standard)

    伏马菌素B1 (Standard)

    Inhibitor
    Fumonisin B1 (Standard)是 Fumonisin B1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fumonisin B1 是一种由 Fusarium moniliforme 产生的霉菌毒素。Fumonisin B1 是 sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase) 的有效抑制剂,破坏鞘脂从头生物合成。 Fumonisin B1 是最丰富和有毒的伏马菌素[2]
    Fumonisin B1 (Standard)
  • HY-161906
    SD-066-4 Inhibitor
    SD-066-4 是一种具有口服活性的酰基转移酶 acyltransferase 抑制剂。SD-066-4 可用于癌症研究。
    SD-066-4
  • HY-113671
    Belfosdil Inhibitor
    Belfosdil 是具有口服活性且高度特异性的钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,同时也抑制酰辅酶 A 胆固醇酰基转移酶 (cholesterol acyltransferase) 的活性。
    Belfosdil
  • HY-139021A
    ACAT-IN-4 hydrochloride Inhibitor
    ACAT-IN-4 hydrochloride (Example 208) 是一种酰基辅酶A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂。ACAT-IN-4 hydrochloride 抑制 NF-κB 介导的转录。
    ACAT-IN-4 hydrochloride
  • HY-162854
    Diacylglycerol acyltransferase inhibitor-2 Inhibitor
    Diacylglycerol acyltransferase inhibitor-2 (Example 8) 是二酰甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂,IC50 值为 3.7 nM。
    Diacylglycerol acyltransferase inhibitor-2
  • HY-N6702
    Enniatin A

    镰孢菌素 A

    Inhibitor
    Enniatin A 是一种镰刀菌毒素。在大鼠肝微粒体酶实验中,Enniatin A 抑制酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 活性,IC50 为 22 μM。
    Enniatin A
  • HY-159698A
    IONIS-DGAT 2Rx sodium Inhibitor
    IONIS-DGAT 2Rx (ION-224) sodium 是一种 DGAT2 抑制剂,有望用于动脉粥样硬化的研究。
    IONIS-DGAT 2Rx sodium
  • HY-16281
    Lecimibide Inhibitor
    Lecimibide (DuP 128) 是一种有效的特异性酰辅酶 A:胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂,可用于抗高脂血症研究。
    Lecimibide
  • HY-N9524
    Ilexoside XLVIII Inhibitor
    Ilexoside XLVIII 是一种酰基辅酶 a 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂。Ilexoside XLVIII 是从苦冬青叶片水提物中分离得到的三萜皂苷。
    Ilexoside XLVIII
  • HY-139021
    ACAT-IN-4 Inhibitor
    ACAT-IN-4 (Example 208) 是一种酰基辅酶A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂。ACAT-IN-4 抑制 NF-κB 介导的转录。
    ACAT-IN-4
  • HY-139022
    ACAT-IN-5 Inhibitor
    ACAT-IN-5 (example 19) 是一种酰基辅酶A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂。ACAT-IN-5 抑制 NF-κB 介导的转录。
    ACAT-IN-5
  • HY-149893
    MGAT2-IN-4 Inhibitor
    MGAT2-IN-4 (compound 33) 是一种单酰基甘油转移酶 2 (MGAT2) 抑制剂,具有肝脏代谢稳定性。MGAT2-IN-4 可用于肥胖症、糖尿病和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。
    MGAT2-IN-4
  • HY-E70260
    16-NBD-16:0 Coenzyme A triammonium

    16-NBD-十六酰辅酶A

    16-NBD-16:0 Coenzyme A triammonium 可以用作底物来测量其他酰基转移酶 (Acyltransferase) 的体外活性。
    16-NBD-16:0 Coenzyme A triammonium
  • HY-139027
    ACAT-IN-10 Inhibitor
    ACAT-IN-10 是一种酰基辅酶A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 EP1236468A1 中的化合物 197。ACAT-IN-10 弱抑制 NF-κB 介导的转录。
    ACAT-IN-10
  • HY-169085
    LRAT-IN-1 Inhibitor
    LRAT-IN-1 (compound 1) 是视黄醇酰基转移酶 (LRAT) 抑制剂 (IC50=21.1 μM)。LRAT-IN-1 通过抑制视黄醇酯化形成视黄醇酯,增加皮肤中可用的视黄醇来提供抗衰老。LRAT-IN-1 化妆品中抗衰老成分的研究。
    LRAT-IN-1
  • HY-W339834
    1-Stearoyl-sn-glycerol 3-phosphate sodium
    1-Stearoyl-sn-glycerol 3-phosphate sodium 是一种生物活性磷脂,主要通过与 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 相互作用,在调节细胞运动、增殖、侵袭、存活和生长因子产生等过程方面发挥关键作用。这种化合物通常在血浆中的浓度较低(~100nM),是在膜磷脂形成过程中合成的,来源于各种细胞类型,包括活化的血小板、上皮细胞、白细胞、神经元细胞和肿瘤细胞。其独特结构包括 sn-1 位的硬脂酸和 sn-2 位的羟基。
    1-Stearoyl-sn-glycerol 3-phosphate sodium
  • HY-135505
    JTP-103237 Inhibitor
    JTP-103237 是一种 MGAT2 抑制剂 (IC50: hMGAT2 和 hMGAT3 分别为 0.019 μM 和 6.423 μM)。JTP-103237 调节脂肪吸收、降低血浆葡萄糖水平并抑制饮食引起的肥胖。
    JTP-103237
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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