1. Signaling Pathways
  2. JAK/STAT Signaling
    Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. EGFR

EGFR (表皮生长因子受体)

Epidermal growth factor receptor; ErbB-1; HER1

EGFR 受体酪氨酸激酶 (RTK) 家族包含四种不同的受体:EGFR(也称为 ErbB-1/HER1)、ErbB-2(neu、HER2)、ErbB-3(HER3)和 ErbB-4(HER4)。所有 EGFR 家族成员都具有模块化结构,由胞外配体结合结构域、单个疏水跨膜区和含有高度保守的酪氨酸激酶结构域的胞内部分组成。ErbB 受体酪氨酸激酶 (RTK) 家族将胞外生长因子配体的结合与胞内信号通路偶联,从而调节多种生物反应,包括增殖、分化、细胞运动和存活。十种生长因子及其 ErbB 特异性为:EGF、双调蛋白 (AR) 和 TGF 与 ErbB-1 结合; β细胞调节蛋白和表皮调节蛋白可结合 ErbB-1 和 ErbB-4;神经调节蛋白(也称为神经调节蛋白和 Neu 分化因子)NRG-1 和 NRG-2 可结合 ErbB-3 和 ErbB-4;NRG-3 和 NRG-4 可结合 ErbB-4。没有已知的配体可结合 ErbB-2。通过 ErbB 诱导的三种最典型的信号通路是 Ras-丝裂原活化蛋白激酶 (Ras-MAPK)、磷脂酰肌醇 3 激酶-蛋白激酶 B (PI3K-PKB/Akt) 和磷脂酶 C-蛋白激酶 C (PLC-PKC) 通路。

The EGFR family of receptor tyrosine kinases (RTK) comprises four distinct receptors: the EGFR (also known as ErbB-1/HER1), ErbB-2 (neu, HER2), ErbB-3 (HER3) and ErbB-4 (HER4). All EGFR family members are characterized by a modular structure consisting of an extracellular ligand-binding domain, a single hydrophobic transmembrane region, and the intracellular part harbouring the highly conserved tyrosine kinase domain. The ErbB family of receptor tyrosine kinases (RTKs) couples binding of extracellular growth factor ligands to intracellular signaling pathways regulating diverse biologic responses, including proliferation, differentiation, cell motility, and survival. Ten growth factors and their ErbB specificities are: EGF, amphiregulin (AR), and TGF bind ErbB-1; betacellulin, and epiregulin bind both ErbB-1 and ErbB-4; the neuregulins (also called heregulins and Neu differentiation factors) NRG-1 and NRG-2 bind ErbB-3 and ErbB-4; and NRG-3 and NRG-4 bind ErbB-4. No known ligand binds ErbB-2. The three best characterized signaling pathways induced through ErbBs are Ras-mitogen-activated protein kinase (Ras-MAPK), phosphatidylinositol 3 kinase-protein kinase B (PI3K-PKB/Akt), and phospholipase C-protein kinase C (PLC-PKC) pathways.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-128576
    DS21360717 99.80%
    DS21360717 是一种有效、可口服的 FER 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 0.49 nM。具有抗肿瘤活性。
    DS21360717
  • HY-137433
    Befotertinib Inhibitor 99.86%
    Befotertinib (D-0316) 是第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Befotertinib 可用于 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
    Befotertinib
  • HY-137191
    CH7233163 Inhibitor 99.61%
    CH7233163 是一种 EGFR-Del19/T790M/C797S 的非共价 ATP 竞争性抑制剂。CH7233163 可以克服 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 EGFR-Del19/T790M/C797S 突变。CH7233163 阻断 Del19/T790M/C797S_NIH3T3 细胞中的 EGFR 磷酸化。CH7233163 具有抗肿瘤活性。
    CH7233163
  • HY-101219
    VEGFR-IN-1 Inhibitor 98.42%
    VEGFR-IN-1 (compound 3) 是一种有效的血管生成抑制剂,对于 VEGFR2/KDR/Flk-1Flt-1、c-Kit、EGF-R 和 c-Src,IC50 分别为 0.02、0.18、0.24、7.3 和 7 µM。
    VEGFR-IN-1
  • HY-17632
    Tarloxotinib bromide Inhibitor 99.26%
    Tarloxotinib bromide (TH-4000) 是 EGFR/HER2 的一个不可逆抑制剂。
    Tarloxotinib bromide
  • HY-10325
    CL-387785 Inhibitor 98.05%
    CL-387785 (EKI785; WAY-EKI 785) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂,IC50 为 370 pM。
    CL-387785
  • HY-13895
    WHI-P154 Inhibitor 99.39%
    WHI-P154 是一种有效的 EGFR 抑制剂,同时可适度的抑制 JAK3 的活性,IC50 值分别为 4 nM 和 1.8 μM。
    WHI-P154
  • HY-141640
    MS154 Inhibitor 99.42%
    MS154 是一流的 E3 连接酶 cereblon 招募 EGFR 降解剂,对于 EGFR WTEGFR L858R 突变体的 Kd 分别为 1.8 nM 和 3.8 nM。MS154 有效抑制肺癌细胞的细胞增殖。
    MS154
  • HY-118263
    Dacomitinib hydrate Inhibitor 99.03%
    Dacomitinib (PF-00299804) hydrate 是一种口服有效的、不可逆的泛 ErbB 抑制剂。Dacomitinib hydrate 可用于癌症的研究,如转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。
    Dacomitinib hydrate
  • HY-142283AS
    Dosimertinib-d5 mesylate Inhibitor 99.44%
    Dosimertinib-d5 (mesylate) 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d5 (mesylate) 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d5 (mesylate) 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d5 (mesylate) 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
    Dosimertinib-d<sub>5</sub> mesylate
  • HY-132259
    Depatuxizumab mafodotin 99.73%
    Depatuxizumab mafodotin 是一种抗体-药物偶联物 (ADC),能够特异性的靶向表皮生长因子受体 (EGFR)。Depatuxizumab mafodotin 可以用于癌症的研究。
    Depatuxizumab mafodotin
  • HY-103443
    HKI-357 Inhibitor 99.65%
    HKI-357 是 EGFRERBB2 的不可逆双重抑制剂,IC50 分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (检测位点为 Y1068),及 AKT 和 MAPK 磷酸化。
    HKI-357
  • HY-101820
    Simotinib Inhibitor 99.39%
    Simotinib 是一种选择性、特异性、口服生物利用度高的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 19.9 nM。抗肿瘤活性。
    Simotinib
  • HY-150611
    EGFR-IN-70 Inhibitor 99.16%
    EGFR-IN-70 (compound 18j) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对于 EGFRLR/TM/CSEGFRWT,其 IC50 值分别为 23.6 和 307.5 nM。EGFR-IN-70 具有抗增殖活性并抑制 EGFR 的磷酸化。EGFR-IN-70 可用于癌症研究。
    EGFR-IN-70
  • HY-103440
    EGFR/ErbB-2/ErbB-4 inhibitor-3 Inhibitor 98.19%
    EGFR/ErbB-2/ErbB-4 inhibitor-3 (compound 29) 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂,erbB1、erbB2、erbB4、EGF、HER 的 IC50s 分别为 0.3、 1.1、0.5、2.5、24 nM。
    EGFR/ErbB-2/ErbB-4 inhibitor-3
  • HY-10261B
    (E/Z)-Afatinib Inhibitor 99.98%
    (E/Z)-Afatinib ((E/Z)-BIBW 2992) 是 (E)-Afatinib 和 (Z)-Afatinib 的混合物。Afatinib (HY-10261) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂,通过不可逆地与其 ATP 结合位点结合来阻断 EGFR、HER2、HER4 和 EGFRvIII 的激活。 Afatinib 与 Temozolomide (HY-17364) 联合给药,有效靶向胶质母细胞瘤细胞中的 EGFRvIII-cMet 信号传导。
    (E/Z)-Afatinib
  • HY-155537
    YK-029A Inhibitor 99.50%
    YK-029A 是一种口服有效的突变 EGFR 抑制剂,靶向 T790M 突变 (EGFRT790M) 和 EGFR 的 20 号外显子插入突变 (EGFRex20ins)。YK-029A 在驱动的 PDX 模型中引起肿瘤衰退,具有抗肿瘤活性。
    YK-029A
  • HY-12029
    WZ8040 Inhibitor 99.22%
    WZ8040 是不可逆的、突变的 EGFR T790M 的抑制剂,可以抑制 EGFR 磷酸化。WZ8040 对突变型EGFR的活性是野生型EGFR 的100倍以上。
    WZ8040
  • HY-19815
    Olafertinib Inhibitor 99.51%
    Olafertinib 是三代 EGFR 酪氨酸酶抑制剂,其GI50 值分别为5 nM (EGFR L858R/T790M)、10 nM (EGFR del19) 和 689 nM (EGFR WT)。
    Olafertinib
  • HY-134877
    BAY 2476568 Inhibitor 99.88%
    BAY 2476568 是一种高效、选择性的 EGFR 抑制剂,对野生型 EGFR 和突变型 EGFR 作用的 IC50 值为 < 0.2 nM。
    BAY 2476568
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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