2. Signaling Pathways
  3. MAPK/ERK Pathway
    Stem Cell/Wnt
  4. ERK

ERK (细胞外调节蛋白激酶)

Extracellular signal regulated kinases

ERK（细胞外信号调节激酶）是广泛表达的蛋白激酶细胞内信号分子，参与调节分化细胞中的减数分裂、有丝分裂和有丝分裂后功能等功能。许多不同的刺激物（包括生长因子、细胞因子、病毒感染、异三聚体 G 蛋白偶联受体的配体、转化剂和致癌物）都会激活 ERK 通路。在 MAPK/ERK 通路中，Ras 激活 c-Raf，然后是丝裂原活化蛋白激酶激酶（缩写为 MKK、MEK 或 MAP2K），然后是 MAPK1/2（下文）。Ras 通常由生长激素通过受体酪氨酸激酶和 GRB2/SOS 激活，但也可能接收其他信号。已知 ERK 可激活许多转录因子（例如 ELK1）和一些下游蛋白激酶。ERK 通路中断在癌症中很常见，尤其是 Ras、c-Raf 和 HER2 等受体。

ERKs (Extracellular-signal-regulated kinases) are widely expressed protein kinase intracellular signalling molecules that are involved in functions including the regulation of meiosis, mitosis, and postmitotic functions in differentiated cells. Many different stimuli, including growth factors, cytokines, virus infection, ligands for heterotrimeric G protein-coupled receptors, transforming agents, and carcinogens, activate the ERK pathway. In the MAPK/ERK pathway, Ras activates c-Raf, followed by mitogen-activated protein kinase kinase (abbreviated as MKK, MEK, or MAP2K) and then MAPK1/2 (below). Ras is typically activated by growth hormones through receptor tyrosine kinases and GRB2/SOS, but may also receive other signals. ERKs are known to activate many transcription factors, such as ELK1, and some downstream protein kinases. Disruption of the ERK pathway is common in cancers, especially Ras, c-Raf and receptors such as HER2.

ERK 亚型特异性产品:

ERK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N2510R
    Myristicin (Standard)

    肉豆蔻碱 (Standard)

    		Inhibitor
    Myristicin (Standard) 是 Myristicin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Myristicine 是血清素受体拮抗剂和弱的单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂，具有口服生物活性。Myristicine 还通过抑制 EGFR/ERK 信号通路发挥对胃癌细胞的抗癌作用。Myristicine 是肉豆蔻精油的主要成分，具有抗癌、抗增殖、抗菌、抗炎和诱导凋亡 (apoptosis) 的作用。Myristicine 滥用会产生致幻作用，器官损伤等。
    Myristicin (Standard)
  • HY-W008613R
    Pamoic acid (Standard)

    帕莫酸 (Standard)

    		Agonist
    Pamoic acid (Standard) 是 Pamoic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pamoic acid (Embonic acid) 是一种有效的 GPR35 激动剂，EC50 为 79 nM。Pamoic acid 具有神经保护和抗炎特性。
    Pamoic acid (Standard)
  • HY-153864
    PROTAC MEK1 Degrader-1 Inhibitor
    PROTAC MEK1 Degrader-1 是靶向 MEK1 的 PROTAC,其 pIC50 值为 7.0。PROTAC MEK1 Degrader-1 由 MEK1 抑制剂 和 von Hippel-Lindau 配体组成。PROTAC MEK1 Degrader-1 抑制 ERK1/2 的磷酸化。PROTAC MEK1 Degrader-1 对 A375 细胞具有抗增殖活性。
    PROTAC MEK1 Degrader-1
  • HY-154985
    DSO-5a Activator
    DSO-5a 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 BB3 激动剂。DSO-5a 是一种具有代表性的 DMAKO-00 衍生物化合物。DSO-5a 可通过 BB3 上调 ppar-γ 活性，激活ERK1/2 磷酸化。DSO-5a 可用于糖尿病相关研究。
    DSO-5a
  • HY-N7830
    7α,15-Dihydroxydehydroabietic acid

    7α,15-二羟基脱氢松香酸

    		Inhibitor
    7α,15-Dihydroxydehydroabietic acid 是一种天然的枞烷类二萜类化合物，具有抗血管生成作用。
    7α,15-Dihydroxydehydroabietic acid
  • HY-N13294
    Cernuumolide J Inhibitor
    Cernuumolide J (TMJ-105) 是一种 JAK2/STAT3 抑制剂。Cernuumolide J 通过下调 JAK2、STAT3 和 Erk 的磷酸化，及激活 JNK 和 p38 MAPK 的磷酸化，来诱导 HEL 白血病细胞 G2/M 期阻滞及细胞凋亡 (Apoptosis)。Cernuumolide J 以时间和浓度依赖的方式抑制 HEL 白血病细胞生长，IC50 值为 1.79 μM。Cernuumolide J 可用于抗癌领域研究。
    Cernuumolide J
  • HY-P4136
    Myristoyl-MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 Inhibitor
    Myristoyl-MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 是 MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 (HY-P4133) 的豆蔻酰化形式。Myristoyl-MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 抑制 ERK 的激活，IC50 为 10 μM。
    Myristoyl-MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1
  • HY-P5440
    ERKtide
    ERKtide 是一种有生物活性的肽。(ERKtide 是 ERK2 的肽底物。细胞外调节蛋白激酶 2 (ERK2) 是一种真核蛋白激酶，其活性受有丝分裂刺激调节。)
    ERKtide
  • HY-112469
    ERK Inhibitor II (Negative control) Inhibitor
    ERK Inhibitor II (Negative control) 是一种有效的细胞外信号调节激酶 (ERK) 抑制剂。ERK Inhibitor II (Negative control) 抑制胰岛素受体 (Insulin Receptor) 的激活，可用于糖尿病研究。
    ERK Inhibitor II (Negative control)
  • HY-112348
    HA-1004 hydrochloride Inhibitor
    HA-1004 hydrochloride 是一种 PKA 的选择性抑制剂，能抑制脂肪分解，诱导血管松弛。HA-1004 hydrochloride 也是环 GMP 依赖性蛋白激酶和环 AMP 依赖性蛋白的双重抑制剂 (Cyclic GMP-AMP Synthase)，参与着平滑肌、第二信使、环 AMP 和环 GMP 调节机制。HA-1004 hydrochloride 是钙离子拮抗剂，可作为血管扩张剂抑制兔主动脉条收缩，或拮抗吗啡戒断大鼠模型中的 ERK 和酪氨酸羟化酶 (TH) 磷酸化。
    HA-1004 hydrochloride
  • HY-153350
    ERK-IN-7 Inhibitor
    RK-IN-7 (Example 10) 是 SHR2415 (HY-151367) 的类似物，是一种有效的 ERK 抑制剂，对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 分别为 5 nM 和 7 nM。
    ERK-IN-7
  • HY-P3206
    Serum thymic factor Inhibitor
    Serum thymic factor (Thymulin) 是一种锌依赖性免疫调节肽激素，可由胸腺上皮细胞产生。Serum thymic factor 刺激垂体释放激素，表现出促垂体活性。Serum thymic factor 通过抑制 ERK 激活保护大鼠免受 Cephaloridine (HY-B2072)-引起的肾毒性。Serum thymic factor 具有抗糖尿病、抗炎和镇痛活性。Serum thymic factor 可用于内分泌、生殖、神经退行性和炎症性疾病的研究。
    Serum thymic factor
  • HY-152087
    DCZ19931 Inhibitor
    DCZ19931 是一种有效的多靶向激酶抑制剂。DCZ19931 对眼部新生血管有抗血管生成作用。DCZ19931 还抑制 ERK1/2-MAPK 和 p38-MAPK 信号。
    DCZ19931
  • HY-134000
    Emodic acid Inhibitor
    Emodic acid(NSC624610) 是一种从 A. microcarpus 中分离出来的蒽醌类化合物，可以通过 NF-κB 的活性抑制，从而抑制癌细胞增殖。Emodic acid 也可以抑制 p38、ERK 和 JNK 的磷酸化，促肿瘤细胞因子 IL-1β 和 IL-6 的分泌，以及 VEGF 和 MMP 的表达，进而抑制癌细胞的侵袭和迁移潜能。
    Emodic acid
  • HY-W010201R
    Citronellol (Standard)

    香茅醇 (标准品);

    		Modulator
    Citronellol (Standard) 是 Citronellol (HY-W010201) 的分析标准品。Citronellol (Standard) 是一种口服有效的凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Citronellol (Standard) 可以通过调节 ROS-NO、MAPK/ERK 和 PI3K/Akt 信号通路预防 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞帕金森病模型中的氧化应激、线粒体功能障碍和凋亡。Citronellol (Standard) 可以通过 TNF-α 途径和活性氧 (ROS) 积累诱导人肺癌细胞坏死性凋亡 (necroptosis)。Citronellol (Standard) 可以降低 LC-3 和 p62 水平来调节自噬 (autophagy) 途径，抑制氧化应激和神经炎症，从而对帕金森大鼠具有神经保护作用。Citronellol (Standard) 通过抑制麦角甾醇合成从而对红色毛癣菌具有抗真菌 (fungal) 活性。
    Citronellol (Standard)
  • HY-N2312R
    Mogrol (Standard)

    罗汉果醇 (Standard)

    		Inhibitor
    Mogrol (Standard) 是 Mogrol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mogrol 是罗汉果甜甙的生物代谢物，能够抑制 ERK1/2 和 STAT3 的信号通路，同时能降低 CREB 的活性，活化 AMPK。
    Mogrol (Standard)
  • HY-B0444A
    Maprotiline

    马普替林

    Maprotiline 是一种高选择性去甲肾上腺素再摄取 (noradrenergic reuptake) 阻滞剂，具有较强的抗抑郁，抗肿瘤和减轻神经性疼痛作用。Maprotiline 通过靶向 ERK 信号通路和 CRABP1 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    Maprotiline
  • HY-P10421
    PKCδ substrate Modulator
    PKCδ substrate 作为 ERK2 的核转运蛋白，参与 ERK2 介导的基因激活。PKCδ 通过磷酸化 hBVR 和其他蛋白，参与调节细胞生长，增殖，细胞周期停滞以及细胞凋亡 (apoptosis) 等过程。PKCδ substrate 可用于疾病发生发展特别是癌症生物学的研究。
    PKCδ substrate
  • HY-B0185S
    N-Oxide Lidocaine-d10

    利多卡因 d10（N 氧化物）

    		Inhibitor
    N-Oxide Lidocaine-d10 是 Lidocaine 的氘代物。Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。
    N-Oxide Lidocaine-d<sub>10</sub>
  • HY-N0202R
    Atractylenolide II (Standard)

    苍术内酯 II (Standard)

    		Inhibitor
    Atractylenolide II (Standard) 是 Atractylenolide II 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Atractylenolide II (Asterolide) 是一种倍半萜类化合物。Atractylenolide II 可诱导 B16 黑色素瘤细胞 G1 期细胞周期阻滞和凋亡。Atractylenolide II 是口服有效的抗癌剂，能够通过抑制 STAT3 信号通路发挥抗黑色素瘤的作用。此外，Atractylenolide II 还具有改善心肌纤维化、氧化应激以及神经保护的活性。
    Atractylenolide II (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
ERK Isoform Comparison

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