2. Signaling Pathways
  3. MAPK/ERK Pathway
    Stem Cell/Wnt
  4. ERK

ERK (细胞外调节蛋白激酶)

Extracellular signal regulated kinases

ERK（细胞外信号调节激酶）是广泛表达的蛋白激酶细胞内信号分子，参与调节分化细胞中的减数分裂、有丝分裂和有丝分裂后功能等功能。许多不同的刺激物（包括生长因子、细胞因子、病毒感染、异三聚体 G 蛋白偶联受体的配体、转化剂和致癌物）都会激活 ERK 通路。在 MAPK/ERK 通路中，Ras 激活 c-Raf，然后是丝裂原活化蛋白激酶激酶（缩写为 MKK、MEK 或 MAP2K），然后是 MAPK1/2（下文）。Ras 通常由生长激素通过受体酪氨酸激酶和 GRB2/SOS 激活，但也可能接收其他信号。已知 ERK 可激活许多转录因子（例如 ELK1）和一些下游蛋白激酶。ERK 通路中断在癌症中很常见，尤其是 Ras、c-Raf 和 HER2 等受体。

ERKs (Extracellular-signal-regulated kinases) are widely expressed protein kinase intracellular signalling molecules that are involved in functions including the regulation of meiosis, mitosis, and postmitotic functions in differentiated cells. Many different stimuli, including growth factors, cytokines, virus infection, ligands for heterotrimeric G protein-coupled receptors, transforming agents, and carcinogens, activate the ERK pathway. In the MAPK/ERK pathway, Ras activates c-Raf, followed by mitogen-activated protein kinase kinase (abbreviated as MKK, MEK, or MAP2K) and then MAPK1/2 (below). Ras is typically activated by growth hormones through receptor tyrosine kinases and GRB2/SOS, but may also receive other signals. ERKs are known to activate many transcription factors, such as ELK1, and some downstream protein kinases. Disruption of the ERK pathway is common in cancers, especially Ras, c-Raf and receptors such as HER2.

ERK 亚型特异性产品:

ERK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P2262
    TAT-DEF-Elk-1 Inhibitor 99.98%
    TAT-DEF-Elk-1 (TDE) 是 Elk-1 的一种可穿透细胞的肽抑制剂，通过模仿和特异性干扰 Elk-1 的 DEF 结构域来实现抑制。TAT-DEF-Elk-1 阻止 Elk-1 磷酸化并防止 Elk-1 核易位，且不会干扰 ERK 或 MSK1 活化。TAT-DEF-Elk-1 是分析神经元可塑性发展过程中 Elk-1 在此过程中的作用的有用工具。
    TAT-DEF-Elk-1
  • HY-145702
    MAP855 Inhibitor 98.48%
    MAP855 是一种高效、具有选择性且口服有效的 ATP 竞争性 MEK1/2 激酶抑制剂 (MEK1 ERK2 cascade IC50=3 nM, pERK EC50=5 nM)。MAP855 对野生型和突变型 MEK1/2 具有同等的抑制作用。
    MAP855
  • HY-153343A
    (S)-BAY 2965501 Activator 99.88%
    (S)-BAY 2965501 是 BAY 2965501 (HY-153343) 的左手异构体。BAY 2965501 是一种有效的选择性二酰基甘油激酶 zeta (DGKz) 抑制剂。BAY 2965501 诱导 pERK 激活。BAY 2965501 可用于癌症研究。
    (S)-BAY 2965501
  • HY-137977
    DMU-212 Activator 99.74%
    DMU-212 是一种白藜芦醇 (HY-16561) 甲基化衍生物，具有抗分裂、抗增殖、抗氧化和促进细胞凋亡的活性。DMU-212 通过诱导凋亡 (apoptosis) 和激活 ERK1/2 蛋白导致有丝分裂停止。DMU-212 具有口服活性。
    DMU-212
  • HY-14403
    ERK5-IN-1 Inhibitor 99.33%
    ERK5-IN-1 是一种有效的 ERK5 抑制剂，IC50 为 87±7 nM。ERK5-IN-1 也抑制 LRRK2 [G2019S]，IC50 为 26 nM。
    ERK5-IN-1
  • HY-108886
    JWG-071 Inhibitor 99.15%
    JWG-071 是首次报道的 ERK5 激酶选择性化学探针。JWG-071 抑制 ERK5 和 LRRK2，IC50 值分别为 88 nM 和 109 nM。
    JWG-071
  • HY-112181
    KO-947 Inhibitor 99.61%
    KO-947是有效和选择性的 ERK1/2 激酶抑制剂，在MAPK途径失调的肿瘤中具有潜在效用。
    KO-947
  • HY-121833
    Gambogic amide

    藤黄酰胺

    		Activator ≥98.0%
    Gambogic amide 是一种有效的选择性 TrkA 激动剂，还诱导其酪氨酸磷酸化和下游信号传导激活，包括 Akt 和 MAPK。Gambogic amide 能够特异性地与 TrkA 受体的细胞质近膜结构域相互作用并触发其二聚化，使致激活。 Gambogic amide 具有神经保护活性可防止谷氨酸诱导的神经元细胞死亡。Gambogic amide 在中风短暂性大脑中动脉闭塞模型中具有改善效力，可用于研究神经退行性疾病和中风。
    Gambogic amide
  • HY-19696B
    Tauroursodeoxycholate dihydrate

    牛磺熊去氧胆酸二水合物

    		Inhibitor 99.86%
    Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid; TDUCA) dihydrate 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK。
    Tauroursodeoxycholate dihydrate
  • HY-100449
    AL-8810 Activator 99.00%
    AL-8810 是 PGF2 α受体 (FP 受体) 的有效和选择性拮抗剂。AL-8810 是 MAPK 和 ERK1/2 的激活剂。AL-8810 对小鼠 3T3 细胞和大鼠 A7r5 细胞 FP 受体的 Ki 分别为 0.2±0.06 μM 和 0.4±0.1 μM。AL-8810 可用于眼压升高 (OHT) 和原发性开角型青光眼 (POAG) 的研究。
    AL-8810
  • HY-109556
    Insulin Detemir Activator
    Insulin Detemir 是一种人工胰岛素，具有控制血糖水平的作用。Insulin Detemir 通过激活 Akt 和细胞外信号调节激酶 (ERK) 依赖的-cat 和 CREB 信号通路，促进 Gcg 表达，从而刺激 GLP-1 的分泌。地特胰岛素可用于 2 型糖尿病的研究。
    Insulin Detemir
  • HY-117037
    FR900359 Inhibitor ≥99.0%
    FR900359 是一种酯肽，是哺乳动物 Gαq/11/14 的选择性抑制剂，能抑制 ERK 通路，能抑制黑色素瘤细胞增殖，降低血压。在 Ovalbumins (HY-W250978) 诱导的过敏性小鼠哮喘模型中，FR900359 也能防止气道过度反应。FR900359 可用于癌症和心血管疾病研究。
    FR900359
  • HY-P3513
    β-Neo-Endorphin Activator 99.32%
    β-Neo-Endorphin 是一种内源性阿片肽。β-Neo-Endorphin 是一种起源于猪的下丘脑“大”亮氨酸脑啡肽。β-Neo-Endorphin 可激活 Erk1/2, MMP-2 和 MMP-9。
    β-Neo-Endorphin
  • HY-N2450
    Sulforaphene Inhibitor 99.80%
    Sulforaphene 可从萝卜籽中提取得到，对绒毛叶种子的ED50 值为2 x 10-4 M。Sulforaphene 促进癌细胞的凋亡，通过下调EGFR、p-ERK1/2 和 NF‐κB 等抑制癌细胞迁移。
    Sulforaphene
  • HY-N8423
    α-Amyrin

    α-香树脂醇

    		Activator 99.94%
    α-Amyrin 是一种具有口服活性的五环三萜类化合物。α-Amyrin 可激活 ERK 和 GSK-3β 信号通路。α-Amyrin 可应用于高果糖饮食诱导的代谢综合征和低胆碱能神经传递所致的认知功能障碍的研究。
    α-Amyrin
  • HY-135906
    CK2/ERK8-IN-1 Inhibitor ≥99.0%
    CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂，IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与 PIM1，HIPK2 和 DYRK1A 结合，Ki 值分别为 8.65 µM，15.25 µM 和 11.9 µM。CK2/ERK8-IN-1 具有促凋亡 (pro-apoptotic) 作用。
    CK2/ERK8-IN-1
  • HY-128341
    ERK5-IN-2 Inhibitor 98.96%
    ERK5-IN-2 是一种具有口服活性，亚微摩尔效力，选择性的 ERK5 抑制剂，对 ERK5 和 ERK5 MEF2D 的 IC50s 分别是 0.82 μM，3 μM。ERK5-IN-2 不与 BRD4 溴结构域相互作用。ERK5-IN-2 抑制肿瘤异种移植生长和 碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) 驱动的基质胶塞血管的生成。
    ERK5-IN-2
  • HY-156671
    RMC-4998 Inhibitor
    RMC-4998 是一种口服有效的靶向活性或 GTP 结合状态的 KRASG12C 突变体抑制剂。RMC-4998 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRASG12C 突变体形成三重复合物，IC50 值为 28 nM。RMC-4998 可以抑制 KRASG12C 突变癌细胞中的 ERK 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。RMC-4998 可用于肿瘤的研究。
    RMC-4998
  • HY-N6246
    Asperulosidic Acid

    车叶草苷酸

    		Inhibitor 99.72%
    Asperulosidic Acid (ASPA) 车叶草苷酸是一种具有生物活性的环烯醚萜苷，从白花蛇舌草 (Hedyotis diffusa Willd) 的草药中提取的。 Asperulosidic Acid (ASPA) 具有抗肿瘤，抗氧化和抗炎作用。 Asperulosidic Acid (ASPA) 通过抑制 NF-κB 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号通路抑制炎性细胞因子(TNF-α，IL-6) 释放发挥抗炎作用。
    Asperulosidic Acid
  • HY-N2312
    Mogrol

    罗汉果醇

    		Inhibitor 99.76%
    Mogrol 是罗汉果甜甙的生物代谢物，能够抑制 ERK1/2 和 STAT3 的信号通路，同时能降低 CREB 的活性，活化 AMPK。
    Mogrol
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
ERK Isoform Comparison

Your Search Returned No Results.

Sorry. There is currently no product that acts on isoform together.

Please try each isoform separately.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z