2. Signaling Pathways
  3. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. Estrogen Receptor/ERR
  5. Estrogen Receptor/ERR Isoform
  6. Estrogen Receptor/ERR 降解剂

Estrogen Receptor/ERR 降解剂

Estrogen Receptor/ERR 降解剂 (23):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-161740
    PHTPP-1304 Degrader 99.96%
    PHTPP-1304 是一种基于 PHTPP 的自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC)，能够诱导 p62 自我寡聚化和雌激素受体 ERβ 降解 (DC50:~2 nM，HEK293T)。PHTPP-1304 还能够以剂量依赖性诱导自噬通量影响的 p62+ERβ+ 斑点的形成。
  • HY-12870
    AZD9496 Degrader 99.40%
    AZD9496 是有效,选择性的雌激素受体 (ERα) 拮抗剂，IC50 为 0.28 nM。AZD9496 是一种口服有效的选择性雌激素受体降解剂 (SERD)
  • HY-136242
    UT-34 Degrader 98.61%
    UT-34 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR) 拮抗剂和降解剂，对野生型 AR，F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC50 分别为 211.7 nM，262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。
  • HY-145572
    Imlunestrant Degrader 99.02%
    Imlunestrant (LY-3484356) 是一种口服有效的和选择性的雌激素受体(estrogen receptor) 降解剂 (SERD)，具有纯拮抗特性。Imlunestrant 可持续抑制 ER 依赖基因转录和细胞生长。Imlunestrant 可用于 ER 阳性 (ER+) 晚期乳腺癌 (aBC) 和子宫内膜内膜样癌 (EEC) 的研究。
  • HY-111486
    LSZ-102 Degrader 99.94%
    LSZ-102 是一种强效, 口服生物有效的选择性雌激素受体降解剂, 其 IC50 值为 0.2 nM。
  • HY-141551
    GNE-274 Degrader 98.93%
    GNE-274 是 ER 降解剂 GDC-0927 的结构类似物，是一种非降解剂。GNE-274 在乳腺癌细胞系中不诱导 ER 的转换，作为 ER 的部分激动剂 (partial ER agonist) 发挥作用。GNE-274 增加了ER-DNA 结合位点的的染色质可进入性，而 GDC-0927 则没有。GNE-274 是一种有效的 ER 配体结合域 (LBD) 抑制剂。GNE-274 可用于癌症研究。
  • HY-145572A
    Imlunestrant tosylate Degrader 98.54%
    Imlunestrant (LY-3484356) tosylate 是一种口服有效的和选择性的雌激素受体(estrogen receptor) 降解剂 (SERD)，具有纯拮抗特性。Imlunestrant tosylate 可持续抑制 ER 依赖基因转录和细胞生长。Imlunestrant tosylate 可用于 ER 阳性 (ER+) 晚期乳腺癌 (aBC) 和子宫内膜内膜样癌 (EEC) 的研究。
  • HY-147402A
    Taragarestrant meglumine Degrader 99.98%
    Taragarestrant (D-0502) meglumine 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 降解剂。Taragarestrant meglumine 在各种 ER+ 乳腺癌细胞系和移植模型中显示出强大的活性。
  • HY-101119
    GLL398 Degrader
    GLL398 是一种具有口服活性选择性雌激素受体降解剂 (SERD)，与雌激素受体竞争性结合，IC50 值为 1.14 nM。GLL398 对具有 Y537S 点突变 (IC50= 29.5 nM) 的 ER 表现出强烈的剂量依赖性结合。GLL398 在异种乳腺癌模型中阻断肿瘤生长。
  • HY-149480
    ERD-3111 Degrader
    ERD-3111 (Compound 44) 是一种具有口服活性的 PROTAC ERα 降解剂 (DC50: 0.5 nM)。ERD-3111 可抑制具有野生型 ER 的亲本 MCF-7 异种移植模型和两种临床相关的 ESR1 突变小鼠模型中的肿瘤生长。ERD-3111 可用于 ER+乳腺癌的研究。
  • HY-147402
    Taragarestrant Degrader
    Taragarestrant (D-0502) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 降解剂。Taragarestrant 在各种 ER+ 乳腺癌细胞系和移植模型中显示出强大的活性。
  • HY-155492
    ERα degrader 7 Degrader
    ERα degrader 7 (化合物 B1) 是一种有效的 ERα 降解剂，其 IC50 为 14.6 nM， DC 50 为 9.7 nM。ERα degrader 7 展现出优秀的抗肿瘤活性，表明其有潜力成为一种可用于乳腺癌研究的选择性雌激素受体降解剂 (SERD) 。
  • HY-149969
    ER degrader 4 Degrader
    ER degrader 4 是一种具有选择性和口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor) 降解剂。ER degrader 4 具有抗肿瘤活性。
  • HY-149970
    ER degrader 5 Degrader
    ER degrader 5 是一种有效的 estrogen receptor (ER) 降解剂。ER degrader 5 具有抗增殖活性。ER degrader 5 可以用于乳腺癌研究。
  • HY-160264
    PROTAC ER Degrader-12 Degrader
    PROTAC ER Degrader-12 (Compound 70) 是一种 estrogen receptor PROTAC 降解剂 (DC50: <10 nM)，并抑制 MCF-7 细胞增殖 (DC50: <10 nM)。PROTAC ER Degrader-12 具有抗癌作用。粉色: ER 配体 (HY-169978); 蓝色：E3 连接酶配体 (HY-138793); 黑色: linker (HY-30756)。
  • HY-160563
    PROTAC ERα Degrader-8 Degrader
    PROTAC ERα Degrader-8 (compound ii-56) 是一种有效的 Erα PROTAC 降解剂，在 MCF7 细胞中 DC50 为 0.000006 μM。
  • HY-168271
    ER ligand-2 Degrader
    ER ligand-2 是 PROTAC 的靶蛋白配体 (Ligand for Target Protein for PROTAC)。ER ligand-2 可用于合成 PROTAC ER Degrader-11 (HY-168270)。
  • HY-19822S2
    Elacestrant-d10 Degrader
    Elacestrant-d10 是 Elacestrant (HY-19822) 的氘代物。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
  • HY-167701
    OBHSA Degrader
    OBHSA 是一种选择性雌激素受体 (ERα) 降解剂。OBHSA 通过降解细胞周期蛋白 D1 来阻断细胞周期，从而克服 Tamoxifen (HY-13757A) 抗药性。OBHSA 还通过诱导细胞内反应氧种的升高，触发不折叠蛋白反应 (UPR) 的过度激活，最终导致细胞凋亡 (appoptosis)。此外，OBHSA 还可以作为 ERα 配体来合成 PROTAC 降解剂。
  • HY-155197
    ER degrader 7 Degrader
    ER degrader 7 (Compound 35t) 是 ERα 和 ERβ 降解剂。ER degrader 7 抑制微管蛋白聚合。ER degrader 7 抑制 MCF-7、T47D、MCF-10A、LCC2、T47D D538G 和 T47D Y537S 细胞的细胞活力，IC50s 分别为 0.06、2.56、15.84、1.59、1.67、1.37 μM。ER degrader 7 还可抑制乳腺癌肿瘤生长。
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