2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. FXR

FXR (法尼酯X受体)

FXR; NR1H4

法呢醇 X 受体（FXR）是一种配体激活的转录因子，属于核受体超家族。FXR通过与核受体的共同伴侣视黄酸 X 受体（RXR）结合到 DNA 上，以单体或异二聚体的形式调节各种基因的表达，并与核受体的共同伴侣视黄酸X受体（RXR）结合到 FXR 反应元件上。已知的FXR基因有两种，FXRα 和 FXRβ。

FXR 主要在肝脏和小肠中表达，在胆汁酸、脂质和葡萄糖代谢中起重要作用。FXR 通过其特定的靶基因影响多种代谢途径，调节胆汁酸（BA）的合成和稳态、葡萄糖和脂质代谢，还在肠道细菌生长和肝脏再生中发挥关键作用。

Farnesoid X receptor (FXR) is a ligand-activated transcription factor belonging to the nuclear receptor superfamily. FXR regulates the expression of various genes by binding to DNA either as a monomer or a heterodimer with the common partner for NRs, retinoid x receptor (RXR), to FXR response elements. Two known FXR genes exist, the FXRα and FXRβ.

FXR is mainly expressed in liver and small intestine, where it plays an important role in bile acid, lipid, and glucose metabolism. FXR affects several metabolic pathways through its specific target genes, regulating bile acid (BA) synthesis and homeostasis, glucose and lipid metabolism, also exhibiting a crucial role in intestinal bacterial growth and liver regeneration.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-76847S
    Chenodeoxycholic Acid-d4

    鹅去氧胆酸 d4

    		Activator 99.19%
    Chenodeoxycholic Acid-d4 是 Chenodeoxycholic Acid 的氘代物。Chenodeoxycholic Acid 是一种疏水初级胆汁酸，能够活化核受体 FXR，该受体与胆固醇代谢有关。
    Chenodeoxycholic Acid-d<sub>4</sub>
  • HY-13771A
    Ursodeoxycholic acid sodium

    熊去氧胆酸钠盐

    		Antagonist 99.06%
    Ursodeoxycholic acid (Ursodeoxycholate) sodium 是由肠道细菌转化 (cheno)脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸，是肠道屏障完整性的关键调节因子，对脂质代谢至关重要。Ursodeoxycholic acid sodium 作为信号分子，通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用，包括G蛋白偶联的胆汁酸受体5 (TGR5，GPCR19) 和法尼酯X受体 (FXR)。Ursodeoxycholic acid sodium 可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究。具有口服活性。
    Ursodeoxycholic acid sodium
  • HY-12434
    INT-767 Agonist 99.81%
    INT-767 是法尼醇 X 受体 (FXR)/TGR5双激动剂，EC50 值分别为 30 和 630 nM。
    INT-767
  • HY-50911
    Turofexorate isopropyl Agonist 99.76%
    Turofexorate isopropyl (FXR-450) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性 FXR 激动剂，EC50 为 4 nM。
    Turofexorate isopropyl
  • HY-100443A
    trans-PX20606 Agonist 99.24%
    PX20606 trans racemate (PX-102 trans racemate) 是一种 FXR 激动剂，在 FRET 和 M1H 测定中对于 FXR 的 EC50 值分别为 32 和 34 nM。
    trans-PX20606
  • HY-151932
    FXR agonist 3 Agonist
    FXR agonist 3 是一种抗 NASH 试剂，通过激活 FXR 起作用。FXR agonist 3 抑制 COL1A1、TGF-β1、α-SMA 和 TIMP1 的表达，具有抗纤维化活性。FXR agonist 3 显著减轻肝脏脂肪变性和炎症，改善肝纤维化水平。
    FXR agonist 3
  • HY-109197
    Vonafexor Agonist 99.32%
    Vonafexor (EYP001) 是一种具有口服活性和选择性的非甾体 FXR 激动剂。 Vonafexor 与 Peg-IFNα 联合使用，可显著降低 HBsAg。Vonafexor 可用于抗 HBV 的研究。
    Vonafexor
  • HY-147296
    Omesdafexor Agonist 99.65%
    Omesdafexor (MET642) 是一种 可口服的 FXR 激动剂。Omesdafexor 可改善过继性 T 细胞转移诱导的结肠炎, 促进肠道抗微生物功能、屏障功能和抑制炎症。
    Omesdafexor
  • HY-13995A
    Sevelamer hydrochloride

    盐酸司维拉姆

    		Inhibitor ≥98.0%
    Sevelamer 盐酸盐一种口服有效的磷酸盐结合试剂，用于慢性肾病高磷血症的研究。Sevelamer 盐酸盐由聚烯丙胺与环氧氯丙烷交联而成。
    Sevelamer hydrochloride
  • HY-133890A
    Tauro-α-muricholic acid sodium Antagonist ≥99.0%
    Tauro-α-muricholic acid (T-α-MCA) sodium 是一种 FXR (Farnesoid X receptor) 拮抗剂 (IC50=28μM)。Tauro-α-muricholic acid sodium 也是一种可在盲肠中发现的内源性代谢物。
    Tauro-α-muricholic acid sodium
  • HY-109096
    Nidufexor Agonist 99.67%
    Nidufexor (LMB763) 是一种口服有效的法尼醇 X 受体 (FXR) 激动剂，可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究。
    Nidufexor
  • HY-138937
    NDB Antagonist 98.94%
    NDB 是一种选择性人 FXRα (hFXRα) 拮抗剂，可有效调节 FXRα 下游基因的转录。NDB可用于抗糖尿病研究。
    NDB
  • HY-134988
    EDP-305 Agonist
    EDP-305 是一种口服有效且选择性的 farnesoid X 受体 (FXR) 激动剂，其 EC50 值为 34 nM (CHO 细胞嵌合性 FXR) 和 8 nM (HEK 细胞全长 FXR)。EDP-305 显示出强大而持久的抗纤维化作用。EDP-305 可用于原发性胆道胆管炎 (PBC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究。
    EDP-305
  • HY-163436
    F44-A13 Inhibitor
    F44-A13 是一种具有口服活性、高选择性的 farnesoid X receptor (FXR) 拮抗剂，IC50 值为 1.1 μM。F44-A13 通过诱导 CYP7A1 的表达，能优化胆固醇代谢并降低其活性。F44-A13 能降低小鼠模型中胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的水平。F44-A13 可用于伴有脂质紊乱的代谢性疾病的研究。
    F44-A13
  • HY-76847A
    Chenodeoxycholic acid sodium

    鹅去氧胆酸钠

    		Antagonist ≥98.0%
    Chenodeoxycholic acid sodium 是一种疏水初级胆汁酸，能够活化核受体 FXR，该受体与胆固醇代谢有关。
    Chenodeoxycholic acid sodium
  • HY-48814
    3-Epideoxycholic acid

    3-表脱氧胆酸

    		Modulator 99.90%
    3-Epideoxycholic acid 是 Deoxycholic acid (HY-N0593) 的微生物代谢产物。3-Epideoxycholic acid 靶向树突状细胞的 FXR，降低其免疫刺激特性，促进 Treg 细胞的产生，并发挥抗炎活性。3-Epideoxycholic acid 可以促进细菌 Bacteroides 的生长。
    3-Epideoxycholic acid
  • HY-149831
    ZLY28 Modulator 99.95%
    ZLY28 是一流的肠道限制性 FXR 和 FABP1 双调节剂，具有口服活性。 ZLY28 也是一种新型抗 NASH 剂。 ZLY28 可用于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的研究。
    ZLY28
  • HY-153525
    FXR agonist 5 Agonist 99.83%
    FXR agonist 5 (compound 1) 是一种 FXR 激动剂。FXR agonist 5 可用于研究代谢性炎症引起的疾病或紊乱。
    FXR agonist 5
  • HY-151481
    FXR antagonist 1 Antagonist 98.01%
    FXR antagonist 1 (化合物 F6) 是一种口服有效的、选择性的肠道 FXR 拮抗剂 (IC50=2.1 μM)。FXR antagonist 1 通过拮抗肠道 FXR 和反馈激活肝脏 FXR 来选择性地抑制肠道 FXR 信号，改善 NASH (非酒精性脂肪性肝炎) 模型中的肝脏脂肪变性、炎症和纤维化。FXR antagonist 1 可用于 NASH 的研究。
    FXR antagonist 1
  • HY-76847S3
    Chenodeoxycholic acid-d5

    鹅去氧胆酸-d5

    		Activator ≥98.0%
    Chenodeoxycholic acid-d5 是一种氘代标记的 Chenodeoxycholic Acid。Chenodeoxycholic Acid 是一种疏水初级胆汁酸，能够活化核受体 FXR，该受体与胆固醇代谢有关。
    Chenodeoxycholic acid-d<sub>5</sub>
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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