2. Metabolic Enzyme/Protease Vitamin D Related/Nuclear Receptor Cell Cycle/DNA Damage
  3. FXR Cytochrome P450 RAR/RXR PPAR ROR
  4. F44-A13

F44-A13 是一种具有口服活性、高选择性的 farnesoid X receptor (FXR) 拮抗剂，IC50 值为 1.1 μM。F44-A13 通过诱导 CYP7A1 的表达，能优化胆固醇代谢并降低其活性。F44-A13 能降低小鼠模型中胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的水平。F44-A13 可用于伴有脂质紊乱的代谢性疾病的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

F44-A13 Chemical Structure

F44-A13 Chemical Structure

CAS No. : 1338190-14-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

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F44-A13 相关抗体

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CYP1 CYP2 CYP3 CYP4 CYP11 CYP17 Aromatase/CYP19A1 CYP26 CYP51 CYP1A2 CYP2D6 CYP2C9 CYP2C19 CYP3A4 CYP17A1

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RXRα RXRβ RXRγ

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查看所有亚型
PPARα PPARβ/δ PPARγ PPAR PPARδ

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RORγ RORα RORβ

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

F44-A13 is an orally active and highly selective farnesoid X receptor (FXR) antagonist with an IC50 value of 1.1 μM. F44-A13 can optimize cholesterol metabolism and reduce its activity by inducing CYP7A1 expression. F44-A13 reduces levels of cholesterol, triglycerides, and low-density lipoprotein cholesterol (LDL-C) in mouse models. F44-A13 can be used in the study of metabolic diseases associated with lipid disorders[1].

IC50 & Target

PPARα

 

PPARβ

 

RXR α

 

RXRβ

 

RXRγ

 

RORγ

 

体外研究
(In Vitro)

F44-A13 对多种核受体具有高度选择性，包括视黄酸受体 α/β/γ (RARα/β/γ)，视黄酮 X 受体 α/β/γ，(RXRα/β/γ)，孕烷 X 受体 (PXR)，过氧化物酶体增殖激活受体 α/β (PPARα/β)，甲状腺激素受体 β (THRβ)，以及与视黄酸受体相关的孤儿受体 γ (RORγ)[1]。
F44-A13 (50 μM, 24 小时) 在 50 μM CDCA (HY-76847) 的存在下，以剂量依赖性方式抑制 FXR 的转录活性，IC50 值为 3.0 μM，F44-A13 为低毒性、高选择性的 FXR 拮抗剂[1]。
F44-A13 (F44-A13: 3, 10, 30 μM; CDCA: 100 μM; 24 小时) 能通过诱导 CYP7A1 的表达改善胆固醇代谢，降低胆固醇的活性。F44-A13 能使 Shp 和 Bsep 的表达水平降低，CYP7A1 的表达水平升高[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

F44-A13 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: HepG2 , HEK293A cells
Concentration: 100 μM
Incubation Time: 24h
Result: Was not cytotoxic to HepG2 and HEK293A cells

RT-PCR[1]

Cell Line: HepG2 cells
Concentration: F44-A13: 3, 10, 30 μM; CDCA: 100 μM
Incubation Time: 24h
Result: Was able to reverse the regulation of FXR downstream target genes Shp, Bsep and Cyp7a1 by CDCA in a dose-dependent manner.
Decreased the expression level of Shp and Bsep, and increased the expression level of Cyp7a1.
体内研究
(In Vivo)

F44-A13 (20, 40 mg/kg; 口服和腹腔注射; 4 天) 在 C57BL/6 mice 小鼠模型中能有效地降低总胆固醇 (TC)，甘油三酯 (TG) 和低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的水平[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL/6 mice[1]
Dosage: 20, 40 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.) and Oral gavage (p.o.); 4 days
Result: Intraperitoneal injection significantly reduced TC levels by more than 28%, and oral administration significantly reduced TC levels in a dose-dependent manner.
Reduced TG levels by more than 30% at both 20 and 40 mg/kg orally, while intraperitoneal injection did not significantly reduce TG levels.
Oral doses of 20 and 40 mg/kg were effective in reducing LDL-C levels by 12% and 23%, and intraperitoneal injections by 38%.
分子量

544.71

Formula

C28H40N4O5S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to light brown

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (183.58 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8358 mL 9.1792 mL 18.3584 mL
5 mM 0.3672 mL 1.8358 mL 3.6717 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.59 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

扫码获得
动物溶解方案

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， PEG300/PEG400，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
纯度 & 产品资料

纯度： 96.73%

Data Sheet (643 KB) SDS (393 KB)

COA (293 KB)HNMR (275 KB)LCMS (86 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

F44-A13 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8358 mL 9.1792 mL 18.3584 mL 45.8960 mL
5 mM 0.3672 mL 1.8358 mL 3.6717 mL 9.1792 mL
10 mM 0.1836 mL 0.9179 mL 1.8358 mL 4.5896 mL
15 mM 0.1224 mL 0.6119 mL 1.2239 mL 3.0597 mL
20 mM 0.0918 mL 0.4590 mL 0.9179 mL 2.2948 mL
25 mM 0.0734 mL 0.3672 mL 0.7343 mL 1.8358 mL
30 mM 0.0612 mL 0.3060 mL 0.6119 mL 1.5299 mL
40 mM 0.0459 mL 0.2295 mL 0.4590 mL 1.1474 mL
50 mM 0.0367 mL 0.1836 mL 0.3672 mL 0.9179 mL
60 mM 0.0306 mL 0.1530 mL 0.3060 mL 0.7649 mL
80 mM 0.0229 mL 0.1147 mL 0.2295 mL 0.5737 mL
100 mM 0.0184 mL 0.0918 mL 0.1836 mL 0.4590 mL

Keywords:

F44-A131338190-14-9FXRCytochrome P450RAR/RXRPPARRORNR1H4CYPsRetinoic acid receptorsRetinoid X receptorsPeroxisome proliferator-activated receptorsRAR-related orphan receptorP-acetylaminobenzene sulfonate derivativesLipid-lowering activity C57BL/6 miceCYP7A1CDCAInhibitorinhibitorinhibit

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目录号：
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